2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶
中文名称 | 2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶 |
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中文同义词 | N-(2-氨基-4,6-二氯-5-嘧啶基)甲酰胺/2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶;6-二氯-5-嘧啶基)甲酰胺;N-(2-氨基-4;N-(2-氨基-4,6-二氯-嘧啶-5-基)-甲酰胺,2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰氨基嘧啶;N-(2-氨基-4,6-二氯-嘧啶-5-基)-甲酰胺;N-(2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5)甲酰胺;2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰氨基嘧啶;2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶 |
英文名称 | N-(2-Amino-4,6-dichloro-5-pyrimidinyl)formamide |
英文同义词 | N-(2-Amino-4.6-dichloro-5-pyrimdinyl) formamide;2,5-Diamino-4,6-DichloroformamidoHcl;N-(2-Amino-4,6-Dichloro-5-Pyri;N-(2-AMINO-4,6-DICHLOROPYRIMIDIN-5-YL) FORMAMIDE[FOR ABACAVIR];N-(2-Amino-4,6-dichloro-5-pyrimidinyl)formamide;2-Amino-4,6-dichloro-5-formamidopyrimidine;N-(2-aMino-4,6-dichloro-1,2-dihydropyriMidin-5-yl) forMaMide;N-(2-aMino-4,6-dichloro-1,2-dihydropyriMidin-5-yl) |
CAS号 | 171887-03-9 |
分子式 | C5H4Cl2N4O |
分子量 | 207.02 |
EINECS号 | 425-650-6 |
相关类别 | 医药中间体;阿巴卡韦中间体;杂环化合物;嘧啶;嘧啶类;中间体;有机原料;Heterocycle;Heterocyclic Compounds;Bases & Related Reagents;Heterocycles;Nucleotides;Heterocycle-Pyrimidine series;嘧啶系列;化工;合成;化工中间体;有机中间体;化工原料;化工中间体;3 |
Mol文件 | 171887-03-9.mol |
结构式 |
2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶 性质
熔点 | >251°C (dec.) |
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沸点 | 554.8±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.742±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
溶解度 | 可溶于二甲基亚砜、甲醇 |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 10.90±0.70(Predicted) |
颜色 | 灰白色至浅米色 |
CAS 数据库 | 171887-03-9(CAS DataBase Reference) |
2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶是阿巴卡韦的重要中间体。阿巴卡韦是一种抗艾滋病新药,为新的碳环2’-脱氧鸟苷核苷类药物,其口服生物利用度高,易渗入中枢神经系统。该药是葛兰素威尔康公司1998年12月通过FDA快速审批程序获得准入市场资格的核苷逆转录酶制剂。2004年4月通过美国FDA批准用药,用于抗 HIV的感染。
2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶是阿巴卡韦的重要中间体。阿巴卡韦是一种抗艾滋病新药,为新的碳环2’-脱氧鸟苷核苷类药物,其口服生物利用度高,易渗入中枢神经系统。在1000mL四口反应瓶中加入亚硝基甲脒146.0g(2.0mol),30%甲醇钠584.0g,实例2中的甲酰胺基丙二腈240.0g,升温至回流反应,结束后减压蒸去甲醇至固体析出,慢慢降温至5℃,抽滤烘干,得到固体353.0g,HPLC测纯度为99.5%,收率为97.0%。
2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶(VI)的制备
在1L高压釜中加入实施例5的2-亚硝基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶100.0g(0.45mol),甲醇400.0g,5%钯碳8.0g,搅拌,氢气置换通入氢气,维持1.0-1.5MPa,温度保持在40℃反应4小时,检测反应结束后,过滤(滤饼回收套用),滤液蒸去甲醇,结束后加水降温至5℃,抽滤、烘干,得到固体91.3g,HPLC测纯度为99.4%,收率为98.0%。
安全信息
海关编码 | 2933.59.9500 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | A2146 | 2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰氨基嘧啶 2-Amino-4,6-dichloro-5-formamidopyrimidine | 171887-03-9 | 5G | 80元 |
2024/08/19 | A2146 | 2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰氨基嘧啶 2-Amino-4,6-dichloro-5-formamidopyrimidine | 171887-03-9 | 25G | 290元 |