N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
中文名称 | N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 |
---|---|
中文同义词 | TAK-715, N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺;N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺;N-(4-(2-乙基-4-(间甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 |
英文名称 | Tak-715 |
英文同义词 | Tak-715;N-(4-(2-Ethyl-4-(3-methylphenyl)-thiazol-5-yl)pyridin-2-yl)benzamide;BenzaMide, N-[4-[2-ethyl-4-(3-Methylphenyl)-5-thiazolyl]-2-pyridinyl]-;N-(4-(2-Ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl)-2-pyridyl)benzamide;N-(4-(2-Ethyl-4-(m-tolyl)thiazol-5-yl)pyridin-2-yl)benzamide;N-[4-[2-Ethyl-4-(3-methylphenyl)-5-thiazolyl]-2-pyridinyl]benzamide;TAK-715; TAK715;CS-1566 |
CAS号 | 303162-79-0 |
分子式 | C24H21N3OS |
分子量 | 399.51 |
EINECS号 | |
相关类别 | 医药中间体;原料药标样;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;MAPK |
Mol文件 | 303162-79-0.mol |
结构式 |
N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 性质
储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
---|---|
溶解度 | 二甲基亚砜:>15mg/mL |
形态 | 粉末 |
颜色 | 淡黄色至深黄色 |
TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂,作用于p38α,IC50为7.1 nM,作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多,对p38γ/δ, JNK1, ERK1, IKKβ, MEKK1和TAK1没有抑制作用。Phase 2。
Target | Value |
p38α
(Cell-free assay) | 7.1 nM |
p38β
(Cell-free assay) | 0.20 μM |
TAK 715抑制LPS刺激的TNF-α从THP-1释放,IC50为48 nM。 TAK 715 (10 μM)作用于U2OS-EFC细胞,抑制Wnt-3a诱导的hDvl2磷酸化和hDvl2转变。 TAK715的酰胺NH通过氢键结合到p38α的Met109的主链羰基上。TAK 715在ATP口袋中结合相对较高,占据疏水性背面口袋,腺嘌呤区域,和p38前面口袋,且延伸到富含Gly环的大部分长度上。
TAK 715 按10 mg/kg剂量口服处理大鼠,抑制LPS诱导的TNF-α产生,抑制达87.6%。TAK 715处理小鼠,具有适度的生物利用度,为18.4%,处理大鼠,具有略高的生物利用度,为21.1%。TAK 715处理大鼠,C max 为0.19 μg/mL,AUC(0-24小时)为1.16 μg•h/mL。TAK 715按30 mg/kg剂量口服处理患佐剂诱导型关节炎(AA)大鼠模型,显著降低第二足趾容积,抑制达25%。更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/08/19 | HY-10456 | N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 TAK-715 | 303162-79-0 | 5mg | 861元 |
2024/08/19 | HY-10456 | N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 TAK-715 | 303162-79-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 1023元 |