XL765
| 中文名称 | XL765 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[4-[[[3-[(3,5-二甲氧基苯基)氨基]-2-喹喔啉基]氨基]磺酰基]苯基]-3-甲氧基-4-甲基苯甲酰胺;PI3K抑制剂(PI3K-IN-1);VOXTALISIB 类似物, 一种有效的PI3K抑制剂;N-(4-(N-(3-((3,5-二甲氧基苯基)氨基)喹喔啉-2-基)氨磺酰)苯基)-3-甲氧基-4-甲基苯甲酰胺 |
| 英文名称 | XL765 |
| 英文同义词 | SAR245409 (XL765);PI3K-IN-1;N-[4-[[[3-[(3,5-Dimethoxyphenyl)amino]-2-quinoxalinyl]amino]sulfonyl]phenyl]-3-methoxy-4-methylbenzamide;Benzamide, N-[4-[[[3-[(3,5-dimethoxyphenyl)amino]-2-quinoxalinyl]amino]sulfonyl]phenyl]-3-methoxy-4-methyl-;Voxtalisib (SAR245409, XL765);N-[4-[[[3-[(3,5-Dimethoxyphenyl)amino]-2-quinoxalinyl]amino]sulfonyl]phenyl]-3-methoxy-4-methylbenzamide SAR245409 (XL765);XL765 N-[4-[[[3-[(3,5-Dimethoxyphenyl)amino]-2-quinoxalinyl]amino]sulfonyl]phenyl]-3-methoxy-4-methylbenzamide;N-(4-(N-(3-((3,5-Dimethoxyphenyl)amino)quinoxalin-2-yl)sulfamoyl)phenyl)-3-methoxy-4-methylben |
| CAS号 | 1349796-36-6 |
| 分子式 | C31H29N5O6S |
| 分子量 | 599.66 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Akt;mTOR;PI3K;Inhibitors;PI3K/Akt/mTOR |
| Mol文件 | 1349796-36-6.mol |
| 结构式 |  |
XL765 性质
| 密度 | 1.387±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水；不溶于乙醇； DMSO 中≥15 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 5.88±0.30(Predicted) |
Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂，对p110γ作用最强，IC50为9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。
| Target | Value |
| PI3Kγ | 9 nM |
| PI3Kα | 39 nM |
| PI3Kδ | 43 nM |
| PI3Kβ | 113 nM |
| DNA-PK | 150 nM |
XL765是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂，作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR时IC50分别为39, 113, 9, 43, 和～150 nM。在体外，XL765按浓度依赖方式降低细胞活力。
XL765口服饲喂处理，导致中期肿瘤的下降数，比对照组高12倍。XL765不管是单独作用，还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤，都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤，导致PI3K下游磷酸化蛋白：pAkt 和pPRAS40，及mTOR下游磷酸化蛋白：pS6 和p4EBP1的减量调节。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12068 | XL765 PI3K-IN-1 | 1349796-36-6 | 2mg | 750元 |
| 2024/01/25 | HY-12068 | XL765 PI3K-IN-1 | 1349796-36-6 | 5mg | 1200元 |