五氟利多
中文名称 | 五氟利多 |
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中文同义词 | 1-[4,4-双(4-氟苯基)丁基]-4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-4-哌啶醇;五氟利多;五氟利多 CP2005;五氟利多杂质;PENFLURIDOL 五氟利多;1-(4,4-双(4-氟苯基)丁基)-4-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)哌啶-4-醇;五氟利多对照品 |
英文名称 | Penfluridol |
英文同义词 | 1-[4,4-Bis(p-fluorophenyl)butyl]-4-(4-chloro-alpha,alpha,alpha-trifluoro-m-tolyl)-4-piperidinol;1-[4,4-Bis(p-flurophenyl)butyl]-4-(4-chloro-alpha,alpha,alpha-trifluoro-m-tolyl)-4-piperidinol;4-Piperidinol, 1-[4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl]-4-[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-;Penfluridol, >=98%;1-[4,4-BIS(4-FLUOROPHENYL)BUTYL]-4-[4-CHLORO-3(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-4-PIPERIDINOL;4-Piperidinol, 4-(4-chloro-alpha,alpha,alpha-trifluoro-m-tolyl)-1-(4,4-bis(p-fluorophenyl)butyl)-;4-piperidinol,1-(4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl)-4-(4-chloro-3-(trifluoromethy;4-piperidinol,4-(4-chloro-alpha,alpha,alpha-trifluoro-m-tolyl)-1-(4,4-bis(p-fl |
CAS号 | 26864-56-2 |
分子式 | C28H27ClF5NO |
分子量 | 523.97 |
EINECS号 | 248-074-5 |
相关类别 | 中间体;医药原料;生物活性小分子;小分子抑制剂;API;API intermediates;ONCOVIN |
Mol文件 | 26864-56-2.mol |
结构式 |
五氟利多 性质
熔点 | 105-107°C |
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沸点 | 587.7±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.2425 (estimate) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 不溶于水 |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 13.49±0.20(Predicted) |
颜色 | 白色 |
Merck | 14,7087 |
CAS 数据库 | 26864-56-2(CAS DataBase Reference) |
NIST化学物质信息 | Penfluridol(26864-56-2) |
五氟利多,又名Semap,系一种长效抗精神失常药,是一类结构与丁酰苯类相似的二苯丁基呱啶类的衍生物,其抗精神病作用较强,能阻断α-肾上腺素受体,同时还具有镇吐作用,对控制幻觉、妄想、淡膜、退缩等症状较好。临床上主要用于慢性精神分裂症的维持治疗,也可用于治疗急性精神分裂症和老年痴呆症的精神与行为障碍。
图1为五氟利多的结构式五氟利多为白色或类白色结晶性粉末,无臭,无味。几不溶于水,易溶于乙醇、丙酮、氯仿。作用与吩噻嗪类相似,具有强大的抗精神病作用,亦有镇吐作用和阻断α- 肾上腺素受体作用。本品为丁酰苯类抗精神病药,作用与氟哌啶醇相似,但具有长效作用。口服由胃肠道吸收,24~72小时达血药浓度高峰,可进入脂肪组织贮存,然后缓慢释放,且能缓慢进入脑组织,故作用持久,1次用药可维持1周。大部分以原形药由粪便排出,小部分以代谢物4,4 -双(对氟基苯)丁酸由尿排出。主要用于慢性精神分裂症的治疗和缓解期的维持治疗,以妄想型、青春型、未分裂型精神病效果较好,还可以治疗老年性痴呆的精神与行为障碍。口服,治疗剂量范围20~120mg(1~6片),一周一次。宜从每周10~20mg(0.5~1片)开始,逐渐增量,每一周或两周增加10 ~20mg(0.5~1片),以减少锥体外系反应。通常治疗量为一周30 ~60mg(1.5~3片),待症状消失后用原剂量继续巩固3个月,维持剂量一周10~20mg(0.5~1片)。副作用较少,常见轻度锥体外系症状。偶见氨基转移酶一过性升高、白细胞减少、皮疹、抽搐、无力、头晕、失眠、口干、胃肠道功能紊乱、焦虑、忧郁及心电图改变等。长期大量使用可发生迟发性运动障碍。
有关五氟利多的抗精神失常药、理化性质、药效学、药理作用、应用、不良反应等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-01-24)1.因本品镇静作用轻微,且作用出现较慢,故对急性发作期患者有必要酌情合用其他抗精神病药物,待症状控制后,再单用本品维持治疗。
2.肝肾功能损害者禁用。
3.老年病人兼有震颤麻痹者忌用,孕妇慎用。
4.基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制者禁用。
5.应定期检查肝功能与白细胞计数。1.本品与其他中枢神经系统抑制药合用,中枢抑制作用增强。
2.不宜与其他抗精神病药合用,避免增加锥体外系反应的危险性。
3.本品与抗高血压药合用,有增加直立性低血压的危险。1.表现
主要毒性反应为心肌受损及干扰心内传导,出现严重心律不齐、胸闷、憋气等。
2.处理
本品作用时间长,超量中毒时应特别注意对症治疗及支持疗法,无特殊解毒药。
图1为五氟利多的结构式五氟利多为白色或类白色结晶性粉末,无臭,无味。几不溶于水,易溶于乙醇、丙酮、氯仿。作用与吩噻嗪类相似,具有强大的抗精神病作用,亦有镇吐作用和阻断α- 肾上腺素受体作用。本品为丁酰苯类抗精神病药,作用与氟哌啶醇相似,但具有长效作用。口服由胃肠道吸收,24~72小时达血药浓度高峰,可进入脂肪组织贮存,然后缓慢释放,且能缓慢进入脑组织,故作用持久,1次用药可维持1周。大部分以原形药由粪便排出,小部分以代谢物4,4 -双(对氟基苯)丁酸由尿排出。主要用于慢性精神分裂症的治疗和缓解期的维持治疗,以妄想型、青春型、未分裂型精神病效果较好,还可以治疗老年性痴呆的精神与行为障碍。口服,治疗剂量范围20~120mg(1~6片),一周一次。宜从每周10~20mg(0.5~1片)开始,逐渐增量,每一周或两周增加10 ~20mg(0.5~1片),以减少锥体外系反应。通常治疗量为一周30 ~60mg(1.5~3片),待症状消失后用原剂量继续巩固3个月,维持剂量一周10~20mg(0.5~1片)。副作用较少,常见轻度锥体外系症状。偶见氨基转移酶一过性升高、白细胞减少、皮疹、抽搐、无力、头晕、失眠、口干、胃肠道功能紊乱、焦虑、忧郁及心电图改变等。长期大量使用可发生迟发性运动障碍。
有关五氟利多的抗精神失常药、理化性质、药效学、药理作用、应用、不良反应等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-01-24)1.因本品镇静作用轻微,且作用出现较慢,故对急性发作期患者有必要酌情合用其他抗精神病药物,待症状控制后,再单用本品维持治疗。
2.肝肾功能损害者禁用。
3.老年病人兼有震颤麻痹者忌用,孕妇慎用。
4.基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制者禁用。
5.应定期检查肝功能与白细胞计数。1.本品与其他中枢神经系统抑制药合用,中枢抑制作用增强。
2.不宜与其他抗精神病药合用,避免增加锥体外系反应的危险性。
3.本品与抗高血压药合用,有增加直立性低血压的危险。1.表现
主要毒性反应为心肌受损及干扰心内传导,出现严重心律不齐、胸闷、憋气等。
2.处理
本品作用时间长,超量中毒时应特别注意对症治疗及支持疗法,无特殊解毒药。
用途
口服长效抗精神病药用途
适用于各型精神病。用途
适用于治疗各种类型精神病安全信息
提供商 | 语言 |
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英文
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英文
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五氟利多 化学药品说明书
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-B1077 | 五氟利多 Penfluridol | 26864-56-2 | 50mg | 600元 |
2024/08/19 | HY-B1077 | 五氟利多 Penfluridol | 26864-56-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |