b-AP15

b-AP15

中文名称b-AP15
中文同义词(3E,5E)-3,5-二[(4-硝基苯基)亚甲基]-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-4-哌啶酮;(3E,5E)-1-丙烯酰-3,5-双(4-硝基亚苄基)哌啶-4-酮;化合物B-AP15;NSC 687852,UCHL5和USP14的抑制剂
英文名称b-AP15
英文同义词b-AP15 (NSC687852);4-Piperidinone, 3,5-bis[(4-nitrophenyl)methylene]-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-, (3E,5E)-;NSC 687852 (b-AP15);LM-3077;(3E,5E)-3,5-Bis[(4-nitrophenyl)methylene]-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-4-piperidinone;(3E,5E)-1-Acryloyl-3,5-bis(4-nitrobenzylidene)piperidin-4-one;(3E,5E)-1-Acryloyl-3,5-bis(4-nitrobenzylidene)-4-piperidinone;(3E,5E)-3,5-bis[(4-nitrophenyl)methylidene]-1-prop-2-enoylpiperidin-4-one
CAS号1009817-63-3
分子式C22H17N3O6
分子量419.39
EINECS号
相关类别抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;中药对照品;活性小分子库;Inhibitors
Mol文件1009817-63-3.mol
结构式b-AP15 结构式

b-AP15 性质

沸点670.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.416±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度溶于DMSO(高达35mg/ml)。
形态固体
酸度系数(pKa)-1.58±0.20(Predicted)
颜色淡黄色低
稳定性DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存3个月。

b-AP15 用途与合成方法

b-AP15 (NSC687852) 是一种deubiquitinases(去泛素化酶)抑制剂,识别19S蛋白酶体的,抑制Ub-AMC分解, IC50为2.1 μM。
TargetValue
USP14
UCHL5 2.1 μM

b-AP15抑制两种19S调节颗粒相关的去泛素化酶,泛素C-末端水解酶5(UCHL5)和泛素特异性肽酶14(USP14),导致多聚泛素的积累。b-AP15导致UbG76V-YFP受体累积, IC50为0.8 μM, 这种作用存在剂量依赖性,说明损伤的蛋白酶体降解受损。b-AP15 (1 μM)作用于人类结肠癌HCT-116细胞,导致多聚泛素化蛋白快速累积。b-AP15(2.2 μM)作用于HCT-116细胞,提高细胞周期蛋白依赖性激酶CDKN1A和CDKNIB,及肿瘤抑制基因TP53的数量,这种作用存在剂量依赖性,但不改变鸟氨酸脱羧酶1(ODC1)的数量。b-AP15(1 μM)作用于HCT-116细胞,导致细胞周期停滞在G2/M期,相应地,导致细胞周期抑制剂累积。b-AP15处理提高亚二倍体细胞的数量,并相应地增加,细胞凋亡标记的数量,包括活化的caspase-3,caspase裂解的多聚ADP核糖聚合酶(PARP)和细胞角蛋白-18(CK18)。与永生化上皮细胞(hTERT-RPE1)或外周血单核细胞相比,b-AP15对HCT-116细胞毒性更大。b-AP15抑制去泛素活性,使用各种底物,包括Ub-AMC, Ub-GFP22, 泛素化p53-结合蛋白同源物(HDM2), 及K48-和K63-连接的泛素四聚体链。 b-AP15是UPS抑制剂,通过诱导cathepsin-D依赖性的溶酶体凋亡途径而诱导细胞死亡。b-AP15引出特征性的UPS缺陷,包括泛素偶联物,细胞周期抑制剂,如p21,p27,和肿瘤抑制基因p53的积累。b-AP15抑制半胱氨酸DUBs,的去泛素化酶活性,USP14稍微比UCHL5敏感。b-AP15作用于过量表达抗凋亡Bcl-2蛋白的细胞和缺乏p53基因的细胞,诱导细胞凋亡。b-AP15 (1 μM) 抑制ATP诱导的IL-1β从LPS诱导的腹腔巨噬细胞中释放。b-AP15(1 μM)作用于THP-1细胞,降低Nigericin处理诱导的细胞死亡水平。b-AP15(1 μM)处理LPS诱导的THP-1细胞,显著降低Nigericin处理后形成的ASC斑点数量。

b-AP15 (5 mg/kg)处理携带鳞状细胞癌移植瘤的重症联合免疫缺陷(SCID)小鼠,具有显著的抗肿瘤活性。b-AP15(5 mg/kg)处理携带HCT-116结肠癌移植瘤的小鼠,显著延缓肿瘤发病。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19S4920b-AP15
b-AP15
1009817-63-310mg874.29元
2024/08/19S4920b-AP151009817-63-310mM (1mL in DMSO)958.23元

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