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夫西地酸钠

夫西地酸钠通过抑制细菌的蛋白质合成而产生杀菌作用,对一系列革兰氏阳性细菌有强大的抗菌作用。各种耐药金黄色葡萄球菌(包括MRSA),对青霉素、甲氧西林和其他抗生素耐药的白喉杆菌、链球菌、肠球菌、结核杆菌、棱状菌属、奈瑟菌属以及革兰氏阴性菌中的结核杆菌,均对本品高度敏感。对其他革兰阴性菌和真菌无效。夫西地酸钠与临床使用的其他抗菌药物之间无交叉耐药性。
夫西地酸钠组织渗透性好,主要在肝脏内代谢,而由胆汁排泄,几乎不经过肾脏排出。适用于全身各系统的革兰阳性菌感染,特别对消化道吸收不良或不能口服药物的患者。本品毒性低,可与其他敏感的抗菌药联合应用,既提高疗效,又可防止或减低致病菌耐药性的产生。

【化学性状】
白色结晶或结晶粉末,无臭,味苦。微有引湿性,易溶于水、乙醇,微溶于氯仿,不溶于丙铜、乙醚、苯。

【夫西地酸钠结构式图片】

                      

【别名】 褐霉酸钠,梭链孢酸钠, 立思丁,Fusidin,甾酸霉素钠

【药性与应用】
一种具有甾体骨架的抗生素,对大多数G+菌具有良好的抗菌活性。金葡菌、表葡菌对本品相当敏感,产酶金葡菌、耐甲氧西林金葡菌 (MRSA) 也多敏感; 白喉杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌等G+杆菌也敏感。链球菌属、肺炎球菌、肠球菌对本品不太敏感。而G-菌中仅有少数对本品敏感,如淋球菌、脑膜炎球菌、难辨梭状芽孢杆菌和脆弱拟杆菌等。本品主要作用于细菌的核糖体,抑制mRNA的位移,阻断蛋白合成而杀菌。口服吸收好,0.5g单剂口服后2h,Cmax约14~38mg/L,0.5g,3次/d,第4日血药浓度可达21~71mg/L。药物无积蓄,进食可影响吸收。静脉滴注0.5g,2h后血药浓度达40mg/L。脂溶性高,组织移行好,可透入房水、前列腺、滑囊液中达有效浓度; 也可顺利透过胎盘,但很难穿透血-脑脊液屏障。夫西地酸钠主要经肝胆系统排泄,因而在胆汁中浓度高,而尿中浓度极低。血清t1/2为4.8~5.6h。肾功能不全者不需减量。临床主要用于葡萄球菌引起的各种感染,如肺炎、骨髓炎、心内膜炎、败血症、皮肤及软组织感染等。静脉给药用于严重感染或耐药菌株感染,亦用于MRSA感染。但由于其易产生耐药性,多作为辅助用药。口服治疗难辨梭状芽孢杆菌所致伪膜性肠炎有良效。 

【药代动力学】
夫西地酸钠
有极好的组织渗透能力,在机体内分布广泛。临床上尤为重要的是,本品不但在血液供应丰富的组织中有高浓度,即使在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度。已知在脓液、痰液、软组织、心脏、骨组织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内,夫西地酸钠的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度(0.03~0.16 微克/毫升)。夫西地酸钠在肝脏代谢,主要由胆汁排出,几乎不经肾脏排泄。夫西地酸钠毒性极低,与临床使用的其他抗菌药物之间无交叉过敏性,因此可用于治疗对其他抗生素禁忌的病人,如对青霉素或其他抗生素过敏者。对因严重或深部感染而需长时间用药时,建议夫西地酸钠与其他抗葡萄球菌药物联用以减少耐药性的产生。夫西地酸钠可与耐青霉素酶的青霉素类、头孢菌素类、红霉素、氨基糖苷类、林可霉素、利福平或万古霉素联合使用,并可获得相加或协同作用的效果。

【适应证】

主治由各种敏感细菌尤其是葡萄球菌引起的感染:(1)皮肤软组织感染;(2)骨、关节感染;(3)尿路感染;(4)外科及创伤性感染(5)心内膜炎;(6)败血症;(7)肺炎、反复感染的囊性纤维化;(8)生殖器疾病如淋球菌引起的感染。

【用法用量】 

成人:500毫克(1瓶)/次,每天3次。儿童及婴儿:20mg/(kg·d),分3次给药。将本品注射用粉针1瓶(500毫克)溶于10毫升所附的无菌缓冲溶液中,然后用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至250~500 毫升静脉输注。若葡萄糖注射液过酸,溶液会呈乳状,如出现此情况即不能使用。每瓶的输注时间不应少于2~4 小时。本品应输入血流良好,直径较大的静脉,或中心静脉插管输入,以减少发生静脉痉挛及血栓性静脉炎的危险。静脉输注液配好后应在24 小时内用完。未经稀释的夫西地酸钠溶液不得直接静脉注射。为避免局部组织损伤,本品亦不得肌肉注射或皮下注射。根据夫西地酸钠的代谢和排泄特点,肾功能不全及血液透析病人使用本品无需调整剂量,而本品的透析清除量也不高。

【不良反应】
静脉注射夫西地酸钠可能会导致血栓性静脉炎和静脉痉挛。每天用药1.5~3 克时有可逆性转氨酶增高的报道。曾有报道个别病人用药后出现可逆行黄疸,这主要见于大剂量静脉给药,尤其是严重的金黄色葡萄球菌性菌血症的病人。若黄疸持续不退,需停用本药,则血清胆红素会恢复正常。过敏反应的报道十分罕见。
1,静滴本品要求稀释和缓慢,否则易于导致静脉痉挛和血栓性静脉炎。
2,少数出现可逆性黄疸和肝功能异常,患有肝胆基础病者应慎用,或定期检查肝功能。
3,忌用于孕妇、早产儿及严重衰弱的新生儿。
4,本品不得与其他药物混合使用。
5,本品溶液如pH<7.4时,会呈现乳状沉淀,此时不可应用。
6,口服有胃肠道反应,表现为恶心、呕吐、腹泻,还可有皮疹及黄疸。

【禁忌】 对夫西地酸钠过敏者不能使用本品。

【注意事项】
由于夫西地酸钠的代谢和排泄特性,当长期大剂量用药或夫西地酸钠联合其他排出途径相似的药物(如林可霉素或利福平)时,对肝功能不全和胆道异常的病人应定期检查肝功能。在体外实验中,夫西地酸钠可在白蛋白结合位点上取代胆红素,这种取代作用的临床意义尚不清楚。新生儿使用本品后亦未发现核黄疸,但早产儿,黄疸,酸中毒及严重病弱的新生儿使用本品时需留意这一因素。
静滴必须用缓冲溶液溶解,否则会出现静脉痉挛及血栓性静脉炎。肝病患者及肝功不良者慎用本品。对其他抗菌素无交叉耐药和交叉过敏现象,且有协同作用,临床可视患者状况适当配伍用药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物实验及多年的临床经验表明,本品没有致畸作用。由于夫西地酸钠可通过胎盘,理论上又有导致核黄疸的危险,因此妊娠的后三个月应避免使用。母乳中的夫西地酸钠浓度低至可忽略不计,因此哺乳母亲可使用本品。

【儿童用药】 可以使用。
【老人用药】 可以使用。
【药物相互作用】 偶有报道本品可增加香豆素类药物的抗凝血作用。
【贮藏】 遮光,密封保存
【规格】 0.5g
【剂型】 注射剂

【夫西地酸】
夫西地酸又称梭链孢酸、褐霉酸钠、梭链孢酸钠、褐霉素或甾酸霉素,是一种具有甾体骨架的梭链孢酸类抗生素,其化学结构与头孢菌素P相似,不是激素,由真菌中的球形梭链孢菌(Fusidium coccineum)或某些头孢霉(Cephalosporium spp)产生。抗菌谱窄,与新生霉素相似,但对脆弱拟杆菌(Bacteroides fragilis)作用明显,而对链球菌(Streptococcus spp)、肺炎链球菌(S.pneumoniae)的作用较弱。其作用机制是抑制细菌的蛋白质合成,起抑菌或杀菌作用。对葡萄球菌(包括耐甲氧苯青霉素株或耐其他抗生素株) 有较强的抗菌作用,对链球菌、肠球菌、白喉杆菌、梭状芽胞杆菌、奈瑟菌属以及结核杆菌也有一定的抗菌作用,对脆弱拟杆菌作用较弱。革兰阴性菌中除了淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、难辨梭菌、脆弱类杆菌等对本品敏感外,其他均对本品耐药。在体外,葡萄球菌对本品极易产生耐药性。细菌对本品和其他抗感染药物之间无交叉耐药性。
临床上夫西地酸用于敏感菌所致的骨髓炎或皮肤、软组织感染。也用于其他抗生素治疗失败的深部感染,如败血症、肺炎、心内膜炎等。成人:口服,一次500mg,tid; 重症加倍。局部给药,bid~tid,涂于患处,疗程为7日。治疗疥疮时可根据病情需要延长疗程。儿童: 口服,对1岁以下患儿一日 50mg/kg,分三次给药; 对1~5岁患儿一次250mg,tid; 对 5~12岁患儿,用法用量同成人。

参考资料
徐元贞 主编.新全实用药物手册.郑州:河南科学技术出版社.2005.第102页.
刘贺之,龙卿,宋殿坤 主编.实用处方及非处方药物大全.北京:军事医学科学出版社.2003.第168页.
http://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB8431174.htm
http://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB5216967.htm
http://baike.baidu.com/view/622682.htm

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夫西地酸钠2012/9/17 21:46:38
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