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托拉塞米

托拉塞米是一种强效利尿药,作用机制与呋塞米相似,对近端肾小管无作用,不造成钾的排出增加,临床用于治疗各类水肿性疾病,如肾衰竭、肝硬化、腹水、慢性心衰、原发性高血压。利尿强度排序大约为:布美他尼>托拉塞米>吡咯他尼>呋塞米。
本品增加肾容积和钠排泄有剂量依耐性,不影响钙和钾的排泄,排泄与代谢状况与肾功能无关,大剂量给药无明显毒性作用。适用于治疗急慢性肾功能衰竭及原发性高血压。

利尿剂是世界范围内临床应用很广的一种处方药。主要用于治疗心、肾和肝等疾病引起的各类水肿以及高血压等。利尿剂按作用强度可分为3类,即高效利尿剂、中效利尿剂和低效利尿剂。其中高效髓袢利尿剂如呋塞米(速尿)等长期大剂量应用时常引起电解质紊乱、心律失常和高尿酸血症等不良反应。
托拉塞米是新一代高效髓袢利尿剂,于1993年在德国上市,次年在美国上市。2004年我国SFDA批准生产国内第一个托拉塞米水针制剂(特苏尼),填补了该药在国内临床中的空白。多年临床应用证实,托拉塞米适应证广,利尿作用迅速强大且持久,不良反应发生率低,更符合药物经济学要求,是临床上值得推广的一类高效利尿剂。

【药理作用】
本品主要作用于髓襻升支粗段,干扰管腔膜Na+- K+-2Cl-载体的转运功能。10~20mg托拉塞米相当于40 mg呋塞米在尿中所排出的钠量,故本品较呋塞米的作用更强。静脉用药10分钟即可起效,达峰时间为1~2小时,口服生物利用度(80%~90%)高于呋塞米(40%~ 50%)。口服和非肠道给药疗效几乎相同。既具有噻嗪类利尿剂作用时间长的特点,又具有高效利尿作用。临床应用与呋塞米相似。已知对托拉塞米磺酰脲类药物过敏者禁用本品。

1. 利尿作用
人体试验证实,10mg托拉塞米的利尿作用与20~40mg呋塞米(furosemide)和1mg布美他尼(bumetanide)相当,其利尿阈剂量2.5mg。口服后40min至数小时内利尿作用明显,尿量呈剂量依赖性增加,4h内达利尿高峰,随后药效减弱,但降压速度明显慢于呋塞米。健康人静脉和口服用药,作用可维持6~8h。

2.排Na+作用
托拉塞米抑制亨氏袢对Na+和c1-的重吸收,而远端肾段不能完全代偿,故产生排Na+和利尿作用。排Na+的阈剂量为2.5mg。治疗剂量范围内,尿Na+和托拉塞米的排泄速率之间呈对数一线性反应曲线。Fowler等[5]报道,本品20mg显著增加各时间段和24h的总排Na+量,而本品10mg或呋塞米40mg仅在前4h内明显增加排Na+量。Knauf等报道,健康志愿者静注20mg托拉塞米,1h内开始排Na+,l~2h达高峰,6h内Na+排出最多,此后排Na+减少,低于基础排Na+量

3.排K+作用
托拉塞米的排K+作用弱于其他袢利尿剂。托拉塞米缺乏在近曲小管对磷或糖类的重吸收活动,而K+的重吸收也在近曲小管,由此推测排K+量减少。另一方面,也可能与本品的抗醛固酮作用有关,其排K+作用相对弱于其排Na+作用,因此尿Na+/K+增加。呋塞米的排K+作用是本品的3倍。但在临床上监测血K+及尿排K+量,托拉塞米与呋塞米没有显著差异。

【处方应用】
强利尿药,用于治疗各种水肿性疾病如:肾衰、肝硬化、腹水、慢性心衰、原发性高血压。
口服: 水肿性疾病: 一般初始剂量为10mg,每日早晨一次,一般每日最高不超过200mg; 原发性高血压: 一般初始剂量为5mg, qd。
注射液: 充血性心力衰竭所致的水肿、肝功能衰竭腹水、脑水肿: 一般初始剂量为10mg,qd; 急性肺水肿: 初始剂量为20mg,以后根据患者的情况间隔30分钟后可重复给药,剂量可逐渐增加直到出现满意疗效; 肾功能衰竭和肾病综合征所致的水肿: 初始剂量20mg,qd。如需长期用药者应尽早从静脉转为口服给药。

【商品名称】 特苏尼、特苏平、拓赛、维达通、伊迈格
【制剂规格】 片剂:5mg; 10mg; 20mg。注射液:2mL∶ 20mg; 2mL∶50mg。

【不良反应】
托拉塞米的不良反应一般持续时间短,且与年龄、性别、种族或疗程无关。
停药的最常见不良反应依次为头晕、头痛、恶心、虚弱、呕吐、高血糖、排尿过多、高尿酸血症、低钾血症、极度口渴、血容量不足、阳痿、食管出血、消化不良,因上述不良反应的停药率为0.1%~0.5%。
使用本品者应定期检查电解质(特别是血钾)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。本品开始治疗前排尿障碍必须被纠正,特别对老年患者或治疗刚开始时要仔细监察电解质和血容量的不足、血液浓缩的有关症状。肝硬化腹水患者应用本品进行利尿时,应住院进行治疗,这些患者如利尿过快,可造成严重的电解质紊乱和肝性脑病。本品与醛固酮拮抗剂或与保钾药物一起使用可防止低钾血症和代谢性碱中毒。前列腺肥大的患者排尿困难,使用本品尿量增多可导致尿潴留和膀胱扩张。
在刚开始用托拉塞米治疗或由其他药物转为使用本品治疗或开始一种新的辅助药物治疗时,个别患者警觉状态受到影响(如在驾驶车辆或操作机器时)。本品必须缓慢静注,本品不应与其他药物混合后静注,但可根据需要用生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释。

【注意事项】
1. 不良反应 常见恶心、呕吐、消化不良、关节肌肉痛、头晕、头痛、低血钾,罕见肢体感觉异常、精神紊乱,个别患者可出现皮肤过敏,偶见瘙痒、皮疹、光敏反应。
2.禁忌证 对本药或磺酰脲类药物过敏者、无尿患者、严重排尿困难、低血压、低血容量、低钾或低钠血症、肝性脑病前期或肝性脑病患者。
3. 慎用 贫血、糖尿病、痛风或高尿酸血症、高脂血症、有胰腺炎病史者、肝脏疾病、严重肾脏疾病患者。
4.托拉塞米与水杨酸盐合用可能会增加水杨酸盐的毒性。

【参考资料】
叶立 主编.最新全科医师用药手册.天津:天津科学技术出版社.2006.第304页
陆凤翔,杨玉 主编.临床实用药物手册.南京:江苏科学技术出版社.2008.第47页
http://www.med66.com/new/201209/wx201209242710.shtml
许景峰,杨本明 主编.临床处方药物手册.南京:江苏科学技术出版社.2009.第5页

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托拉塞米2012/11/29 21:12:17
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