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1020149-73-8

中文名称 SGI-1027
英文名称 SGI-1027
CAS 1020149-73-8
分子式 C27H23N7O
分子量 461.518
MOL 文件 1020149-73-8.mol
更新日期 2024/03/28 10:18:06
1020149-73-8 结构式 1020149-73-8 结构式

基本信息

中文别名
N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺
英文别名
SGI-1027
DNA Methyltransferase Inhibitor II
N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide
N-[4-[(2-amino-6-methylpyrimidin-4-yl)amino]phenyl]-4-(quinolin-4-ylamino)benzamide
Benzamide, N-[4-[(2-amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)-
N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide SGI-1027
SGI-1027 N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide
所属类别
生物化工:DNA Methyltransferase 抑制剂

物理化学性质

熔点>280℃
密度1.387±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度溶于DMSO(高达35mg/ml)
酸度系数(pKa)13.31±0.70(Predicted)
形态粉末
颜色白色至浅棕色
稳定性Stable for 2 years as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.

常见问题列表

生物活性
SGI-1027是一种DNMT抑制剂,作用于DNMT1, DNMT3A和DNMT3B,IC50分别为6, 8和7.5 μM。
体外研究
SGI-1027通过直接抑制DNMTs而抑制DNA甲基化,并导致DNMT1在各种人癌细胞系中选择性降解。SGI-1027在大鼠肝癌H4IIE细胞中表现出很小或没有毒性作用。 SGI-1027 (0-100 μM)在U937人白血病细胞系中表现出适度的促凋亡作用,而在细胞周期中没有相关变化。
特征
潜在用于后生癌症的治疗。
生物活性
SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一种DNMT抑制剂,作用于DNMT1,DNMT3A和DNMT3B,无细胞试验中IC50分别为6,8和7.5 μM。SGI‑1027 可诱导凋亡。
靶点
TargetValue
DNMT1
(Cell-free assay)
6 μM
DNMT3B
(Cell-free assay)
7.5 μM
DNMT3A
(Cell-free assay)
8 μM
体外研究

SGI-1027通过直接抑制DNMTs而抑制DNA甲基化,并导致DNMT1在各种人癌细胞系中选择性降解。SGI-1027在大鼠肝癌H4IIE细胞中表现出很小或没有毒性作用。 SGI-1027 (0-100 μM)在U937人白血病细胞系中表现出适度的促凋亡作用,而在细胞周期中没有相关变化。

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