1020149-73-8
中文名称
SGI-1027
英文名称
SGI-1027
CAS
1020149-73-8
分子式
C27H23N7O
分子量
461.518
MOL 文件
1020149-73-8.mol
更新日期
2024/03/28 10:18:06
1020149-73-8 结构式
基本信息
中文别名
N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺 英文别名
SGI-1027DNA Methyltransferase Inhibitor II
N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide
N-[4-[(2-amino-6-methylpyrimidin-4-yl)amino]phenyl]-4-(quinolin-4-ylamino)benzamide
Benzamide, N-[4-[(2-amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)-
N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide SGI-1027
SGI-1027 N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide
所属类别
生物化工:DNA Methyltransferase 抑制剂物理化学性质
熔点>280℃
密度1.387±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度溶于DMSO(高达35mg/ml)
酸度系数(pKa)13.31±0.70(Predicted)
形态粉末
颜色白色至浅棕色
稳定性Stable for 2 years as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
常见问题列表
生物活性
SGI-1027是一种DNMT抑制剂,作用于DNMT1, DNMT3A和DNMT3B,IC50分别为6, 8和7.5 μM。体外研究
SGI-1027通过直接抑制DNMTs而抑制DNA甲基化,并导致DNMT1在各种人癌细胞系中选择性降解。SGI-1027在大鼠肝癌H4IIE细胞中表现出很小或没有毒性作用。 SGI-1027 (0-100 μM)在U937人白血病细胞系中表现出适度的促凋亡作用,而在细胞周期中没有相关变化。特征
潜在用于后生癌症的治疗。生物活性
SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一种DNMT抑制剂,作用于DNMT1,DNMT3A和DNMT3B,无细胞试验中IC50分别为6,8和7.5 μM。SGI‑1027 可诱导凋亡。靶点
Target | Value |
DNMT1
(Cell-free assay) | 6 μM |
DNMT3B
(Cell-free assay) | 7.5 μM |
DNMT3A
(Cell-free assay) | 8 μM |
体外研究
SGI-1027通过直接抑制DNMTs而抑制DNA甲基化,并导致DNMT1在各种人癌细胞系中选择性降解。SGI-1027在大鼠肝癌H4IIE细胞中表现出很小或没有毒性作用。 SGI-1027 (0-100 μM)在U937人白血病细胞系中表现出适度的促凋亡作用,而在细胞周期中没有相关变化。