1032568-63-0
中文名称
库潘尼西
英文名称
BAY 80-6946 (Copanlisib)
CAS
1032568-63-0
分子式
C23H28N8O4
分子量
480.52
MOL 文件
1032568-63-0.mol
更新日期
2024/04/14 10:33:38
1032568-63-0 结构式
基本信息
中文别名
库潘尼西可泮利塞
I型PI3激酶抑制剂(BAY 80-6946)
COPANLISIB, 一种 ATP竞争性的选择性 I 型 PI3 激酶抑制剂
2-氨基-N-(7-甲氧基-8-(3-吗啉代丙氧基)-2,3-二氢咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)嘧啶-5-甲酰胺
2-氨基-N-[2,3-二氢-7-甲氧基-8-[3-(4-吗啉基)丙氧基]咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-5-嘧啶甲酰胺
英文别名
CS-2321Aliqopa)
Copanlisib
BAY80-6946
Copanlisib base
Copanlisib free base
Copanlisib(BAY80-6946)
BAY 80-6946 (BAY80-6946
BAY 80-6946 (Copanlisib)
BAY 80-6946 (Copanlisib) USP/EP/BP
所属类别
生物化工：PI3K 抑制剂物理化学性质
密度1.51
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
酸度系数(pKa)8.42±0.20(Predicted)
形态固体
常见问题列表
生物活性
BAY 80-6946 (Copanlisib)是一种有效的，高选择性的，可逆的PI3Kα/β抑制剂，IC50为0.469 nM/3.72 nM。Phase 2。体外研究
BAY 80-6946是PI3K抑制剂，具有抗肿瘤活性。BAY 86-9766抑制HuCCT-1 (KRASG12D) 和EGI-1 (KRASG12D) 细胞系增殖，IC50分别为147 nM 和137 nM。体内研究
BAY 80-6946 耐受性良好，MTD(最大耐受剂量)为0.8 mg/kg。PK（药代动力学）研究结果支持每周给药。按MTD处理，在第一个24小时期间出现2/3级高血糖。PK, 临床SD和FDG-PET 数据与有效处理和PI3K 通路抑制情况一致。生物活性
Copanlisib (BAY 80-6946)是一个高效的泛I型 PI3K抑制剂，其对PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分别为0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM。Phase 3。靶点
| Target | Value |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 0.5 nM |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 0.7 nM |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 3.7 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 6.4 nM |
体外研究
BAY 80-6946是PI3K抑制剂，具有抗肿瘤活性。BAY 86-9766抑制HuCCT-1 (KRAS
体内研究
BAY 80-6946 耐受性良好，MTD(最大耐受剂量)为0.8 mg/kg。PK（药代动力学）研究结果支持每周给药。按MTD处理，在第一个24小时期间出现2/3级高血糖。PK, 临床SD和FDG-PET 数据与有效处理和PI3K 通路抑制情况一致。