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162520-00-5

162520-00-5 结构式

162520-00-5 结构式
基本信息回目录
【英文】

Salirasib
【中文】

Salirasib
【英文名称】

FTS
irasib
CS-1744
Salirasib
Unii-mzh0om550m
Salirasib USP/EP/BP
Farnesylthiosalicylate
FARNESYLTHIOSALICYLIC ACID
S-Farnesylthiosalicylic acid
Salirasib(S-Farnesylthiosalicylic aci)
【CAS】

162520-00-5
【中文名称】

沙利雷塞
法呢基硫代水杨酸
法尼基硫代水杨酸
S-法尼基硫代水杨酸
反,反法尼基硫代水杨酸
PPMTASE抑制剂(SALIRASIB)
反,反法尼基硫代水杨酸(SALIRASIB)
2-(((2E,6E)-3,7,11-三甲基十二碳-2,6,10-三烯-1-基)硫基)苯甲酸
2-[[(2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-十二烷三烯-1-基]硫代]苯甲酸
【分子式】

C22H30O2S
【分子量】

358.54
【MOL 文件】

162520-00-5.mol
理化性质回目录
【熔点 】

64-66°C
【沸点 】

486.0±45.0 °C(Predicted)
【密度 】

1.05
【储存条件 】

-20°C Freezer
【溶解度 】

DMSO: soluble20mg/mL, clear
【酸度系数(pKa)】

3.50±0.36(Predicted)
【形态】

powder
【颜色】

white to beige
【稳定性】

Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
常见问题列表回目录
【生物活性】

Salirasib是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂, Ki为2.6 μM,其抑制Ras甲基化。Phase 2。
【体外研究】

Salirasib inhibits the growth of human Ha-ras-transformed Rat1 cells, which correlates well with their inhibition for PPMTase. Salirasib inhibits Ras methylation in Rat-1 fibroblasts, Ras-transformed Rat-1, and B16 melanoma cells. Salirasib also reduces the levels of Ras in cell membranes and inhibits Ras-dependent cell growth, independently of methylation, but via modulation of Ras-Raf communication. In Ras-transformed EJ cells, Salirasib interferes with the activation of Raf-1 and MAPK and inhibits DNA synthesis.
【体内研究】

In Panc-1 xenografted nude mice, Salirasib (5 mg/kg i.p.) markedly inhibits tumor growth without systemic toxicity. In male Wistar rats, Salirasib (5 mg/kg i.p.) markedly inhibits thioacetamide-induced -induced liver cirrhosis. In the dy(2J)/dy(2J) mouse model of congenital muscular dystrophy, Salirasib (5 mg/kg i.p.) attenuates fibrosis and improves muscle strength.
【生物活性】

Salirasib (Farnesylthiosalicylic acid, FTS)是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂, Ki为2.6 μM,其抑制Ras甲基化。Salirasib 具有抗肿瘤的活性并可诱导凋亡。Phase 2。
【靶点】

TargetValue
Ras
()
PPMTase
()
2.6 μM(Ki)
【体外研究】

Salirasib抑制人Ha-ras转化的Rat1细胞生长,这与它们对PPMTase的抑制良好相关。 Salirasib抑制Rat-1成纤维细胞,Ras转化的Rat-1,以及B16黑色素瘤细胞中Ras甲基化。Salirasib也会降低细胞膜中Ras水平,并抑制Ras依赖性细胞生长,其独立于甲基化,但是由Ras-Raf通讯调节。在Ras转化的EJ细胞中,Salirasib干扰Raf-1 和MAPK活化,并抑制DNA合成。

【体内研究】

在Panc-1异种移植的裸鼠体内,Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制肿瘤生长,而没有全身毒性。在雄性Wistar大鼠体内,Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制硫代乙酰胺诱导的肝硬化。在先天性肌营养不良的dy(2J)/dy(2J)小鼠模型中,Salirasib (5 mg/kg i.p.)减弱纤维化,并提高肌肉力量。
图谱信息回目录
【图谱信息】

法尼基硫代水杨酸(162520-00-5)核磁图(1HNMR)
公司名称: 天津凯利奇生物科技有限公司  Gold
联系电话: 15076683720
网址: http://www.cw-bio.com
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
联系电话:
网址: www.boylechem.com
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 010-82848833 400-666-7788
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公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
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