162520-00-5
中文名称
法尼基硫代水杨酸
英文名称
Salirasib
CAS
162520-00-5
分子式
C22H30O2S
分子量
358.54
MOL 文件
162520-00-5.mol
更新日期
2024/04/14 10:33:08
162520-00-5 结构式
基本信息
中文别名
沙利雷塞法呢基硫代水杨酸
法尼基硫代水杨酸
S-法尼基硫代水杨酸
反,反法尼基硫代水杨酸
PPMTASE抑制剂(SALIRASIB)
反,反法尼基硫代水杨酸(SALIRASIB)
2-(((2E,6E)-3,7,11-三甲基十二碳-2,6,10-三烯-1-基)硫基)苯甲酸
2-[[(2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-十二烷三烯-1-基]硫代]苯甲酸
英文别名
FTSirasib
CS-1744
Salirasib
Unii-mzh0om550m
Salirasib USP/EP/BP
Farnesylthiosalicylate
FARNESYLTHIOSALICYLIC ACID
S-Farnesylthiosalicylic acid
Salirasib(S-Farnesylthiosalicylic aci)
所属类别
生物化工：Rho 抑制剂物理化学性质
熔点64-66°C
沸点486.0±45.0 °C(Predicted)
密度1.05
储存条件-20°C冷冻
溶解度在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)3.50±0.36(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
常见问题列表
生物活性
Salirasib是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂， Ki为2.6 μM，其抑制Ras甲基化。Phase 2。体外研究
Salirasib inhibits the growth of human Ha-ras-transformed Rat1 cells, which correlates well with their inhibition for PPMTase. Salirasib inhibits Ras methylation in Rat-1 fibroblasts, Ras-transformed Rat-1, and B16 melanoma cells. Salirasib also reduces the levels of Ras in cell membranes and inhibits Ras-dependent cell growth, independently of methylation, but via modulation of Ras-Raf communication. In Ras-transformed EJ cells, Salirasib interferes with the activation of Raf-1 and MAPK and inhibits DNA synthesis.体内研究
In Panc-1 xenografted nude mice, Salirasib (5 mg/kg i.p.) markedly inhibits tumor growth without systemic toxicity. In male Wistar rats, Salirasib (5 mg/kg i.p.) markedly inhibits thioacetamide-induced -induced liver cirrhosis. In the dy(2J)/dy(2J) mouse model of congenital muscular dystrophy, Salirasib (5 mg/kg i.p.) attenuates fibrosis and improves muscle strength.生物活性
Salirasib (Farnesylthiosalicylic acid, FTS)是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂， Ki为2.6 μM，其抑制Ras甲基化。Salirasib 具有抗肿瘤的活性并可诱导凋亡。Phase 2。靶点
| Target | Value |
|
Ras
() | |
|
PPMTase
() | 2.6 μM(Ki) |
体外研究
Salirasib抑制人Ha-ras转化的Rat1细胞生长，这与它们对PPMTase的抑制良好相关。 Salirasib抑制Rat-1成纤维细胞，Ras转化的Rat-1，以及B16黑色素瘤细胞中Ras甲基化。Salirasib也会降低细胞膜中Ras水平，并抑制Ras依赖性细胞生长，其独立于甲基化，但是由Ras-Raf通讯调节。在Ras转化的EJ细胞中，Salirasib干扰Raf-1 和MAPK活化，并抑制DNA合成。
体内研究
在Panc-1异种移植的裸鼠体内，Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制肿瘤生长，而没有全身毒性。在雄性Wistar大鼠体内，Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制硫代乙酰胺诱导的肝硬化。在先天性肌营养不良的dy(2J)/dy(2J)小鼠模型中，Salirasib (5 mg/kg i.p.)减弱纤维化，并提高肌肉力量。