103639-04-9
中文名称
盐酸昂丹司琼
英文名称
Ondansetron hydrochloride
CAS
103639-04-9
分子式
C18H19N3O
MDL 编号
MFCD00833882
分子量
293.36
MOL 文件
103639-04-9.mol
更新日期
2024/04/18 11:51:05
103639-04-9 结构式
基本信息
中文别名
1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-4H-咔唑-4-酮昂旦司琼
恩丹西酮
盐酸蒽丹西酮
1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4-氧代咔唑盐酸盐
盐酸昂丹司琼
盐酸恩丹西酮
英文别名
1,2,3,4-tetrahydro-9-methyl-3-(2-methyl-1h-imidazol-1-ylmethyl)carbazol-4-one9-METHYL-3-[(2-METHYLIMIDAZOL-1-YL)METHYL]-2,3-DIHYDRO-1H-CARBAZOL-4-ONE
AKOS NCG1-0013
ONDANSETRON
ONDANSETRON HYDROCHLORIDE HYDRATE
OndansetronHclUsp28
OndansetronHClmonohydrate
Ondansetronhydrochloridemonohydrate
ONDANSETRONHYDROCHLORIDE,USP
ODANSETRON HYDROCHLORIDE
1,2,3,9-Tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one hydrochloride
Ondansetron hydrochloride
GR 38032F, 1,2,3,9-Tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one hydrochloride
Ondansetron dihydrate hydrochloride
所属类别
原料药：止吐催吐药安全数据
警示词危险
危险性描述H301-H318-H410
危险品标志T,Xi
危险品标志T
危险类别码25-36/37/38-50/53-41
危险类别码R25
安全说明S45
危险品运输编号UN 2811
WGK Germany3
RTECS号FE6375500
危险等级6.1
包装类别III
海关编码2933290000
常见问题列表
止吐药
盐酸昂丹司琼是止吐药昂丹司琼的盐酸盐，药理作用同昂丹司琼，盐酸昂丹司琼是一强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂，有强止吐作用，对化疗、放疗和手术后引起的恶心效果优于甲氧氯普胺。昂丹司琼和格拉司琼、多拉司琼是临床上常用的三种止吐药，昂丹司琼是一种有效的、具有选择性和可逆性的5-羟色胺（5-HT3）受体阻滞剂，对α1、α2、β1、β2肾上腺素能受体及组胺H1、H2受体作用极小，对H受体、中枢及末梢多巴胺能受体无拮抗作用，能抑制由化疗及放射治疗引起的恶心、呕吐。与胃复安比较，止吐作用强且无锥体外系反应。对顺铂、环磷酰胺、阿霉素等引起的呕吐可产生迅速而较强的止呕作用。适用于治疗由细胞毒药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐，也可预防和治疗手术后引起的恶心呕吐。
昂丹司琼作用是作为胃肠道内激活的内脏传入神经与脊髓内的呕吐中枢间的中转站，使之发生腹肌和膈肌运动。化疗药物和放射治疗可引起小肠的5-HT释放，通过5-HT3受体引起迷走神经兴奋而导致呕吐反射。本品阻断这种反射的发生，同时阻断通过中枢作用触发的呕吐。对手术后的恶心呕吐作用机理不详。昂丹司琼与地塞米松合用可加强止吐效果。
用法用量
盐酸昂丹司琼主要用于控制由细胞毒性药物化疗和放射治疗及手术后引起的恶心呕吐。用于高度催吐的化疗：成人可于化疗前缓慢静注或静滴8mg，接着24小时内可每1小时1mg静滴;也可间隔4小时缓慢静注或 15min静滴8mg共2次。以后每8小时口服4mg，连用5日。小儿4 岁以上于化疗前15min内静滴5mg/m2，接着每8小时口服4mg，连用5日。
用于催吐程度不太强烈的化疗：成人可于化疗前缓慢静注或静滴8mg，或于化疗前1～2小时口服8mg，接着每8小时口服8mg，连用5日。小儿4岁以上于化疗前15min内静滴5mg/m2，接着每8 小时口服4mg，连用5日。
预防或治疗手术因素引起的恶心、呕吐：成人每次剂量为4mg，在诱导麻醉前或出现症状时给予肌注或缓慢静注。
放疗所致呕吐：疗程视放疗的疗程而定，多以口服给药。
静注或静滴时，可用0.9%氯化钠、5%葡萄糖、复方氯化钠、10%甘露醇等注射液为稀释溶媒。
生物活性
Ondansetron是一种高度特异的、选择性血清素5-HT3 receptor拮抗剂（Ki=6.16 nM），对多巴胺受体具有较低的亲和力。靶点
| Target | Value |
| 5-HT3 receptor | 810 nM |
体外研究
Ondansetron是有效的、具有高度选择性的、竞争性的5HT3受体拮抗剂。它对其他受体亚型，如5-HT1B, 5-HT1C, 5-HT4, opioid, 1-adrenergic和μ-opioid受体具有一定的亲和力。然后，对5-HT3受体的选择性是对其他受体的1000倍以上。在其他几种5-HT3拮抗剂中，Ondansetron是最有效的HERG-channel blocker，IC50为810 nM，并抑制钠离子通道。
体内研究
Ondansetron(Ond)耐受良好，仅具有轻微副作用。它既作用于中枢神经系统，也作用于周围神经系统。Ondansetron可通过口服或静脉注射途径给药。ondansetron的口服生物利用度只有60%，低的口服生物利用度是因为其具有显著的首过代谢。通常，口服给药后1.5小时，ondansetron在血浆中达到峰浓度，约75%的Ond与血浆蛋白结合。Ondansetron目前用于治疗化疗、放射治疗和全身麻醉相关的恶心呕吐。在动物模型中，Ond能够抑制GABA和甘氨酸受体的活性。Ond的临床治疗浓度可使更多的Dox传递到大脑阻止，否则Dox不能通过BBB。Ond的血脑屏障通透率较低。