1093119-54-0
中文名称
1093119-54-0
英文名称
MKC3946
CAS
1093119-54-0
分子式
C21H20N2O3S
分子量
380.46
MOL 文件
1093119-54-0.mol
更新日期
2023/10/27 20:37:47
1093119-54-0 结构式
基本信息
中文别名
MKC3946游离态IRE1Α抑制剂(MKC3946)
英文别名
MKC3946MKC3946
MKC-3946
MKC 3946
1-Naphthalenecarboxaldehyde, 2-hydroxy-6-[5-[(4-methyl-1-piperazinyl)carbonyl]-2-thienyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO:20.0(Max Conc. mg/mL);52.57(Max Conc. mM)
形态结晶固体
1093119-54-0价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-19710 | 1093119-54-0 MKC3946 | 1093119-54-0 | 1mg | 770元 |
| 2024/01/25 | HY-19710 | 1093119-54-0 MKC3946 | 1093119-54-0 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1841元 |
| 2024/01/25 | HY-19710 | 1093119-54-0 MKC3946 | 1093119-54-0 | 5mg | 2200元 |
常见问题列表
生物活性
MKC3946是IRE1α endoribonuclease domain的可溶性抑制剂，在多种骨髓瘤细胞株中引起适度的生长抑制作用，而不对正常单核细胞具有毒性作用。靶点
| Target | Value |
|
IRE1α endoribonuclease
() |
体外研究
在骨髓瘤细胞系中，MKC-3946引起中等程度的细胞生长抑制，而正常单核细胞没有毒性作用。它还显著地增强了bortezomib或17-AAG诱导的细胞毒性，即使在有骨髓基质细胞或内源性IL-6的情况下。bortezomib和17-AAG能够诱导内质网应激反应，诱导XBP1的表达和细胞凋亡，而这些效应可被MKC-3946增强。MKC-3946的处理没有抑制IRE1α激酶的功能、活化IRE1α与TRAF2的结合以及下游JNK信号。
体内研究
在体内内质网应激模型中，MKC-3946可抑制XBP1的剪切，并显著抑制骨髓瘤细胞生长。