1104-22-9
中文名称
盐酸美克洛嗪
英文名称
Meclizine dihydrochloride
CAS
1104-22-9
EINECS 编号
214-164-8
分子式
C25H29Cl3N2
MDL 编号
MFCD00058199
分子量
463.87
MOL 文件
1104-22-9.mol
更新日期
2024/04/14 10:34:01
1104-22-9 结构式
基本信息
中文别名
1-((4-氯苯基)苯甲基)-4-((3-甲苯基)甲基)哌嗪二盐酸盐盐酸氯苯苄嗪
盐酸美克洛嗪
英文别名
1-([4-CHLOROPHENYL]PHENYLMETHYL)-4-([3-METHYLPHENYL]-METHYL)PIPERAZINE DIHYDROCHLORIDEMECLIZINE DIHYDROCHLORIDE
1-((4-chlorophenyl)phenylmethyl)-4-((3-methylphenyl)methyl)-piperazindih
1-(p-chloro-alpha-phenylbenzyl)-4-(m-methylbenzyl)-piperazindihydrochlorid
1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]-piperazindihyd
1-p-chlorbenzhydryl-m-methylbenzylpiperazinedihydrochloride
ancolandihydrochloride
bonamine
diadril
meclozinedihydrochloride
parachloraminedihydrochloride
Meclozine dihydrochloride monohydrate
Meclizine diHCl
1-(p-Chloro-a-phenylbenzyl)-4-(m-methylbenzyl)piperazine dihydrochloride
mecilizine hydrochloride
Navidoxine
NSC 28728
Piperazine, 1-(p-chloro-a-phenylbenzyl)-4-(m-methylbenzyl)-, dihydrochloride (6CI, 8CI)
Piperazine, 1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]-, dihydrochloride (9CI)
Postafene dihydrochloride
所属类别
原料药：抗组胺药安全数据
常见问题列表
药理作用及作用机制
盐酸美克洛嗪为组胺受体的拮抗剂，可对抗组胺引起的降压效应、并对致死量组胺引起的动物死亡起保护作用，有中枢抑制和局麻作用。适应症
治疗和预防晕动症引起恶心、呕吐、头晕。注意事项
1）膀胱颈狭窄、良性前列腺肥大、闭角型青光眼、幽门十二指肠狭窄等慎用。
2）盐酸美克洛嗪可抑制组胺引起的皮肤反应，在药物过敏性皮试前72小时应停用，以免出现假阴性反应结果。
生物活性
Meclizine (NSC 28728) 是histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗恶心，晕动病，也是mCAR（组成型雄烷受体激动剂配体）激动剂配体，也是hCAR的反向激动剂。靶点
| Target | Value |
| Histamine H1 receptor |
体外研究
Meclizine 是一种组胺H1受体拮抗剂，用于治疗恶心和晕动病，具有抗胆碱能、中枢神经系统抑制和局部麻醉作用。Meclizine是小鼠CAR激动剂配体(组成型雄甾烷受体)，人类CAR的反向激动剂。在体外实验中，Meclizine剂量依赖性增加mCAR反式激活，激活激素受体共激活因子1与受体的结合。相反，在来源于小鼠的只表达hCAR，不表达mCAR的肝脏细胞中，meclizine抑制hCAR转录激活和鲁米那诱导的CAR下游基因，包括细胞色素p450 单氧酶(CYP)2B10，CYP3A11，以及CYP1A2的表达。
体内研究
Meclizine处理小鼠会以CAR依赖的方式增加CAR靶基因的表达。在小鼠polyQ毒性细胞模型中， Meclizine降低氧化代谢，抑制细胞凋亡性死亡。