1158838-45-9 | CAS数据库

基本信息

中文别名

AURORA A抑制剂(AURORA A INHIBITOR I)
N-(2-氯苯基)-4-[[2-[[4-[2-(4-乙基-1-哌嗪基)-2-氧代乙基]苯基]氨基]-5-氟-4-嘧啶基]氨基]苯甲酰胺

英文别名

Aurora A-IN-10
Aurora A Inhibitor I
Aurora A Inhibitor I USP/EP/BP
TC-S 7010 (Aurora A Inhibitor I)
Aurora-A Inhibitor I >=98% (HPLC)
N-(2-Chlorophenyl)-4-((2-((4-(2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)-phenyl)amino)-5-fluoropyri
N-(2-Chlorophenyl)-4-((2-((4-(2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)-phenyl)amino)-5-fluoropyrimid
N-(2-Chlorophenyl)-4-(2-(4-(2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)phenylamino)-5-fluoropyrimidin-4-ylamino)benzamide
N-(2-Chlorophenyl)-4-[[2-[[4-[2-(4-ethyl-1-piperazinyl)-2-oxoethyl]phenyl]amino]-5-fluoro-4-pyrimidinyl]amino]benzamide
BenzaMide, N-(2-chlorophenyl)-4-[[2-[[4-[2-(4-ethyl-1-piperazinyl)-2-oxoethyl]phenyl]aMino]-5-fluoro-4-pyriMidinyl]aMino]-

所属类别

生物化工：Aurora Kinase 抑制剂

物理化学性质

密度1.362

储存条件2-8°C

溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清

形态粉末

颜色白色至米色

InChIKeyAKSIZPIFQAYJGF-UHFFFAOYSA-N

安全数据

危险性符号(GHS)

GHS07

警示词警告

危险性描述H302

防范说明P305+P351+P338-P280

危险品标志Xn

危险类别码22

WGK Germany3

常见问题列表

生物活性

Aurora A Inhibitor I是一种新型有效的，选择性的Aurora A抑制剂，IC50为3.4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。

体外研究

Aurora A Inhibitor I作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。但是Aurora A Inhibitor I对Aurora A (T217E)作用效果不大，Aurora A (T217E)是单个氨基酸被替代的突变型Aurora A。Aurora A 的Thr217是与抑制剂结合的关键氨基酸残基，决定选择性高于Aurora B。Aurora A Inhibitor I有效抑制 HCT116 增殖，IC50为 0.19 μM ，对HCT29作用效果不大，IC50为2.9 μM. 最新研究显示Aurora A Inhibitor I使KCL-22细胞在G2/M积累，但是不会诱导产生多倍体。Aurora A Inhibitor I 诱导组蛋白H3在 serine 10位点磷酸化，且抑制有丝分裂 Aurora A 在threonine 288位点自磷酸化。5 μM Aurora A Inhibitor I 明显诱导KCL-22 细胞凋亡，且使细胞对imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制KG-1和 HL-60细胞的生长，但是不会使细胞对 imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制正常细胞系 WI38。1 μM Aurora A Inhibitor I阻断 BCR-ABL突变的形成，imatinib, nilotinib 或dasatinib治疗后KCL-22 复发，及突变体集落。

特征

Aurora A Inhibitor I 是2,4-二苯胺嘧啶抑制剂。

生物活性

Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 是一种新型有效的，选择性Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 可通过ROS介导的UPR信号通路来触发凋亡。

靶点

Target	Value
Aurora A (Cell-free assay)	3.4 nM

体外研究

Aurora A Inhibitor I作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。但是Aurora A Inhibitor I对Aurora A (T217E)作用效果不大，Aurora A (T217E)是单个氨基酸被替代的突变型Aurora A。Aurora A 的Thr217是与抑制剂结合的关键氨基酸残基，决定选择性高于Aurora B。Aurora A Inhibitor I有效抑制 HCT116 增殖，IC50为 0.19 μM ，对HCT29作用效果不大，IC50为2.9 μM. 最新研究显示Aurora A Inhibitor I使KCL-22细胞在G2/M积累，但是不会诱导产生多倍体。Aurora A Inhibitor I 诱导组蛋白H3在 serine 10位点磷酸化，且抑制有丝分裂 Aurora A 在threonine 288位点自磷酸化。5 μM Aurora A Inhibitor I 明显诱导KCL-22 细胞凋亡，且使细胞对imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制KG-1和 HL-60细胞的生长，但是不会使细胞对 imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制正常细胞系 WI38。1 μM Aurora A Inhibitor I阻断 BCR-ABL突变的形成，imatinib, nilotinib 或dasatinib治疗后KCL-22 复发，及突变体集落。

图谱信息

Aurora A Inhibitor I(1158838-45-9)核磁图(¹HNMR)

Aurora A Inhibitor I价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024/04/30	S1451	Aurora A Inhibitor I Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010)	1158838-45-9	5mg	987.02元
2024/04/30	S1451	Aurora A Inhibitor I Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010)	1158838-45-9	10mM(1mL in DMSO)	2293.97元
2024/04/30	S1451	Aurora A Inhibitor I Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010)	1158838-45-9	50mg	5496.99元