115550-35-1
中文名称
马波沙星
英文名称
Marbofloxacin
CAS
115550-35-1
分子式
C17H19FN4O4
MDL 编号
MFCD00864820
分子量
362.36
MOL 文件
115550-35-1.mol
更新日期
2024/04/22 14:02:31
115550-35-1 结构式
基本信息
中文别名
9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[3,2,1-ij][4,1,2]苯并噁二嗪-6-羧酸麻保沙星
马波沙星
麻保沙星(标样)
9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[3,2,1-IJ](4,1,2)苯并恶二嗪-6-羧酸
9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[3,2,1-IJ][4,1,2]苯并二嗪-6-羧酸
英文别名
9-FLUORO-2,3-DIHYDRO-3-METHYL-10-(4-METHYL-PIPERAZINO)-7-OXO-7H-PYRIDO[1,2,3-IJ][1,2,4]BENZOXADIAZINE-6-CARBOXYLIC ACIDMARBOFLOXACIN
ZENIQUIN(R)
7h-pyrido(3,2,1-ij)(4,1,2)benzoxadiazine-6-carboxylicacid,2,3-dihydro-9-fluor
o-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-
Marbofloxacin, Vetranal
7H-Pyrido3,2,1-ij4,1,2benzoxadiazine-6-carboxylic acid, 9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-
9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-piperazino)-7-oxo-7h-pyrido[1,2,3-ij][1,2,4]benzoxadiazine-6-carboxylic acid
zeniquin
9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[3,2,1-ij][4,1,2]benzoxadiazine-6-carboxylic Acid
Marbocyl
Zeniquin(R), 9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-piperazino)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-ij][1,2,4]benzoxadiazine-6-carboxylic acid
所属类别
原料药：喹诺酮类药物理化学性质
外观淡黄色至黄色结晶性粉末。
熔点268-269°C (dec.)
沸点571℃
密度1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
闪点>110°(230°F)
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度可溶于氯仿（轻微加热）
酸度系数(pKa)6.02±0.20(Predicted)
形态neat
颜色淡黄色
水溶解性Soluble in DMSO at 2mg/ml. Soluble in water or ethanol at <1mg/ml
Merck14,5750
参考技术指标干燥失重 ≤0.5%
炽灼残渣 ≤0.2%
重金属 ≤20ppm
总杂质 ≤0.5%
最大单个杂质 ≤0.2%
含量 ≥98.5%
炽灼残渣 ≤0.2%
重金属 ≤20ppm
总杂质 ≤0.5%
最大单个杂质 ≤0.2%
含量 ≥98.5%
InChIInChI=1S/C17H19FN4O4/c1-19-3-5-21(6-4-19)14-12(18)7-10-13-16(14)26-9-20(2)22(13)8-11(15(10)23)17(24)25/h7-8H,3-6,9H2,1-2H3,(H,24,25)
InChIKeyBPFYOAJNDMUVBL-UHFFFAOYSA-N
SMILESN12C=C(C(O)=O)C(=O)C3=C1C(=C(N1CCN(C)CC1)C(F)=C3)OCN2C
药理作用马波沙星（115550-35-1）是一种新型的氟喹诺酮类抗菌药，通过抑制细菌的DNA转录酶从而抑制细菌的生长，对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和支原体均有抗菌作用。马波沙星通过口服和注射给药均能够吸收良好，毒副作用较低。
用法与用量肌肉注射，连续注射3～5天。每个注射部位不超过10ml。
一次量 牛 每10～12公斤体重注射本品1毫升
猪 每10～15公斤体重注射本品1毫升
猫、狗 每1公斤体重注射本品1毫升
家禽 每5公斤体重注射本品1毫升
一次量 牛 每10～12公斤体重注射本品1毫升
猪 每10～15公斤体重注射本品1毫升
猫、狗 每1公斤体重注射本品1毫升
家禽 每5公斤体重注射本品1毫升
常见问题列表
药理学
马波沙星属杀菌剂，其杀菌活性具有浓度依赖性。敏感细菌可在暴露后20～30 rain死亡。和其他的氟喹诺酮类药物一样，马波沙星对革兰氏阴性和阳性菌均显示了显著的抗生素后效应，对细菌复制的静止期和生长期均有活性。它的作用机理还不完全清楚，但是据认为，它可通过抑制细菌DNA回旋酶(II型拓扑异构酶)，阻止DNA超螺旋形成和DNA合成来发挥作用。 马波沙星和其他兽医商品化氟喹诺酮类药物具有相似的抗菌活性谱。这些药物对大多数革兰氏阴性杆菌和球菌具有很好的活性，包括铜绿假单胞菌、克雷伯氏菌、埃希氏大肠杆菌、肠球菌、弯曲杆菌属、志贺氏杆菌、沙门氏菌、气单胞菌属、嗜血杆菌、变形菌、耶尔森菌、弧菌属等的大部分种和菌株。其他普遍敏感的包括布鲁氏菌属、沙眼衣原体、葡萄球菌(包括产青霉素酶和耐甲氧西林菌)、衣原体和分枝杆菌。氟喹诺酮类药物对大多数链球菌的活性不一，通常不推荐用于治疗该菌属感染。这些药物对大多数厌氧菌的活性较弱，不能有效治疗厌氧菌感染。由于变异，有耐药菌株出现，特别是假单胞菌属、肺炎克雷氏杆菌、不动杆菌属和肠球菌，但一般认为质粒介导的耐药性很少发生。生物活性
Marbofloxacin是有效的抗生素，抑制细菌DNA复制。靶点
| Target | Value |
| Topoisomerase II | |
| Topoisomerase IV |
体外研究
Marbofloxacin 是 Fluoroquinolone抗菌试剂，专门用于兽用。Marbofloxacin 作用于广谱需氧革兰氏阴性和一些革兰氏阳性菌，及支原体属，具有高度杀菌活性。作为第三代Fluoroquinolone, Marbofloxacin 也主要靶向作用于复制和转录酶，如DNA解旋酶和拓扑异构酶 IV,这两者对细菌存活都非常重要。 Marbofloxacin 显著杀死利什曼原虫前鞭毛体和细胞内无鞭毛体，这种作用存在剂量依赖性，比葡甲胺锑酸盐和葡萄糖酸锑钠更有效。Marbofloxacin处理后, 通过NO合成酶通路，巨噬细胞获得抗感染的能力且增强抗利什曼原虫活性。
体内研究
在体内，Marbofloxacin按治疗剂量处理M. hyopneumoniae 116 野生型菌株和克隆再分离菌株4天，在对数期而不是滞后期，具有mycoplasmacidal效果。 Marbofloxacin按治疗剂量处理，不会消除M. hyopneumoniae, 87.5 到100% 猪在检测完以后仍然呈现阳性，且不能有效降低临床症状。然而, Marbofloxacin处理似乎可以降低肺损伤。Marbofloxacin 按 6 mg/kg剂量处理感染金黄色葡萄球菌的小马组织结构中，每天一次，持续7天，不能有效从隐蔽位点消除金黄色葡萄球菌感染。