120511-73-1
中文名称
阿那曲唑
英文名称
Anastrozole
CAS
120511-73-1
分子式
C17H19N5
MDL 编号
MFCD00866298
分子量
293.37
MOL 文件
120511-73-1.mol
更新日期
2024/04/22 14:02:30
120511-73-1 结构式
基本信息
中文别名
阿那曲唑四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈
ααα’α’-四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈
阿纳托唑
ααα'α'-四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈
安美达锭
阿纳曲唑
Α,Α,Α',Α'-四甲基-5-(1-H-1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二乙氰苯
ΑΑΑ'Α'-四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈
ICI一1)1033:ADRLLIDEX
英文别名
1-[3,5-DI-(1-METHYL-1-CYANO)-ETHYL]-BENZYL-1,2,4-TRIAZOLEANASTRAZOLE
ANASTROZOLE
ARIMIDEX
ICI-D-1033
tetramethyl-5-(1h-1,2,4-triazol-1ylmethyl) 1,3-benzenediacetionitrile
ZD-1033
1,3-benzenediacetonitrile,alpha,alpha,alpha’,alpha’-tetramethyl-5-(1h-1,2,4-t
riazol-1-ylmethyl)-
Anastrozol
Anatrozole
ZD-1033, ICI-D-1033, Arimidex
2-[3-(2-Cyano-2-propyl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-methylpropiononitrile
1,3-benzenediacetonitrile, alpha,alpha,alpha',alpha'-tetramethyl- 5-(1h-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-
zd
a1,a1,a3,a3-Tetramethyl-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-benzenediacetonitrile
Anastrol
α，α，α’，α'-Tetramethyl-5-(1H-1，2，4-triazol-1-ylmethyl)-1，3-benzenediacetonitrile
2-[3-(2-Cyanopropan-2-yl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-methylpropanenitrile
所属类别
药物: 抗肿瘤药: 其它抗肿瘤药物物理化学性质
外观性状白色或类白色粉末，无臭，无味。
溶解性在丙酮或氯仿中微溶，在乙醇中几乎不溶，在水中不溶，在冰醋酸中溶解。
熔点81-82°C
沸点469.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.08±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件room temp
溶解度DMSO：可溶40mg/mL
酸度系数(pKa)2.62±0.10(Predicted)
形态固体
BCS Class1 (LogP),
3 (CLogP)
InChIInChI=1S/C17H19N5/c1-16(2,9-18)14-5-13(8-22-12-20-11-21-22)6-15(7-14)17(3,4)10-19/h5-7,11-12H,8H2,1-4H3
InChIKeyYBBLVLTVTVSKRW-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(#N)C(C1=CC(CN2C=NC=N2)=CC(C(C#N)(C)C)=C1)(C)C
功能及作用阿那曲唑是一种高效广谱驱虫药。120511-73-1可阻断虫体对多种营养和葡萄糖的吸收，导致虫体糖原耗竭，致使寄生虫无法生存和繁殖。用于治疗蛔虫、蛲虫、鞭虫、钩虫等引起的单一或混合感。
安全数据
警示词危险
危险性描述H302-H360FD
危险品标志Xi,Xn
危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
危险类别码36/37/38-22-61-60
安全说明26-37/39
危险品运输编号3249
WGK Germany3
RTECS号CZ1465000
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码29339900
应用领域
用途一
强效的选择性的三唑类芳香酶抑制剂，它能抑制细胞色素P-450所依赖的芳香酶从而阻断雌激素的生物合成，而雌激素为刺激乳腺癌细胞生长的主要因素。治疗乳腺癌，特别适用于那些用激素辅助治疗之后复发的经绝期后妇女的晚期乳癌。用途二
第三代芳香酶抑制剂。用于治疗绝经后的晚期乳腺癌病人。用途三
治乳腺癌。常见问题列表
来曲唑片与阿那曲唑区别
阿那曲唑为一强效的选择性的三唑类芳香酶抑制剂，它能抑制细胞色素P-450所依赖的芳香酶从而阻断雌激素的生物合成，而雌激素为刺激乳腺癌细胞生长的主要因素。本品对人类胎盘芳香酶的50％抑制浓度(IC50)值为15nmol／L。来曲唑适用于绝经后晚期乳腺癌,多用于治疗抗雌激素治疗失败后的二线治疗.
阿那曲唑将成乳腺癌辅助治疗的标准
一项全球规模最大、随访时间最长的芳香化酶抑制剂乳腺癌辅助治疗研究临床试验得出最新结果：与传统药物三苯氧胺相比，阿那曲唑可以全面有效降低乳腺癌复发和转移风险，延长患者无病生存期；即使在完成规范疗程4年后，阿那曲唑的保护效果仍可持续。中国医学科学院肿瘤医院肿瘤内科副主任徐兵河教授日前提出，这标志着阿那曲唑将成为乳腺癌内分泌辅助治疗的标准方案。据徐兵河介绍，乳腺癌手术后常用的传统内分泌药物是三苯氧胺。三苯氧胺有不少副作用，如可引起子宫内膜癌、血栓栓塞等。该项临床试验对比了第三代芳香化酶抑制剂阿那曲唑与三苯氧胺的效果。试验共有21个国家381个中心参加，是全球多中心临床试验，从1996年起一共有9366位病人参加了试验，随访时间是100个月。阿那曲唑组有25.8%的病人复发，三苯氧胺组病人的复发率是29.9%，阿那曲唑比三苯氧胺降低了4.1%的复发率，同时还降低了远处转移的风险。在安全性上阿那曲唑也优于三苯氧胺。