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121268-17-5

121268-17-5 结构式

121268-17-5 结构式
基本信息更多
【中文】

阿仑膦酸钠
【英文名称】

4-AMINO-1-HYDROXYBUTYLIDINE-1,1-BISPHOSPHONATE SODIUM SALT TRIHYDRATE
ADRONAT
ALENDRONATE SODIUM SALT
ALENDRONATE, SODIUM SALT TRIHYDRATE
ALENDRONATE SODIUM TRIHYDRATE
ALENDRONIC ACID, MONOSODIUM SALT, TRIHYDRATE
ALENDRONNATE SODIUM TRIHYDRATE
G-704650
MK-217
SODIUM, 4-AMINO-1-HYDROXY-1-PHOSPHONO-BUTANE-1-PHOSPHONATE TRIHYDRATE
(4-amino-1-hydroxybutylidene)bis-phosphonicacimonosodiumsalt
aminohydroxybutylidenebiphosphonatemonosodiumsalt
monosodium(4-amino-1-hydroxybutylidene)bisphosphonate
sodium(4-amino-1-hydroxybutylidene)bisphosphonate
Alendronate Monosodium Trihydrate
ALENDRONATE SODIUM 3-HYDRATE
Alendronate Sodium (Fosamax)
MK-217, G-704650, Adronat
ALENDRONATESODIUM,EP
4-Amino-1-hydroxybutylidene-1,1-bisphosphonic acid monosodium salt
【CAS】

121268-17-5
【中文名称】

阿仑磷酸钠
阿伦磷酸钠
阿仑膦酸钠
阿仑膦酸钠
(4-氨基-1-羟基-1-膦酸基-丁基)-磷酸钠盐 ,阿仑膦酸钠
【分子式】

C4H13NNaO7P2
【MDL 编号】

MFCD01748233
【分子量】

272.09
【MOL 文件】

121268-17-5.mol
物理化学性质回目录
【外观】

白色结晶粉末,无臭,无味。
【溶解性】

阿仑膦酸钠【121268-17-5】在水中略溶,在热水中溶解,在乙醇或丙酮中不溶,在氢氧化钠试液中易溶。
【熔点 】

245°C
【储存条件 】

−20°C
【溶解度 】

water, double-distilled: 10 mg/mL
【form 】

solid
【color 】

white
【企业标准参考】

质量指标 USP28
重金属 100ppm max
鉴定 红外光谱与对照品的特征峰一致
醇含量 0.5% max
磷酸盐以及亚磷酸盐 0.5% max
对氨基丁烯酸 0.5% max
pH 4.2~4.5
干燥失重 16.1~17.1%
含量(以干品计)99.0%~102%
【质量标准】

BP2005/EP5.4/USP29
【上市时间】

93年首次于意大利上市。
应用领域回目录
【用途一】

新一代骨质疏松症治疗药,是第三代二磷酸盐治疗骨质疏松症的药物,为一种新型高效的骨吸收抑制剂,可抑制破骨细胞的活性,减少骨吸收,而不直接抑制成骨细胞活性。
【用途二】

羟乙膦酸钠是一种骨吸收抑制剂;金合欢基二磷酸合成酶抑制剂 (farnesyl diphosphate synthase)(IC50 = 460 nM); CD45蛋白酪氨酸磷酸酯酶(protein tyrosine phosphatase )抑制剂。医药上用于治疗绝经后骨质疏松症和老年性骨质疏松症,骨质疏松症、异位骨化,如佩吉特(Paget)病、变形性骨炎、肾结石、恶性高钙血症等。
安全数据回目录
【危险品标志 】

Xn
【危险类别码 】

R22
【WGK Germany 】

3
【RTECS 】

SZ6523500
【海关编码】

29319090
常见问题列表回目录
【概述】

骨质疏松症是一种导致骨折风险升高的疾病,其主要表现为患者的骨密度降低,骨微结构恶化,骨骼内蛋白质的数量和种类发生变化。骨质疏松症的主要危害是造成患者的骨折风险升高,在正常人不易骨折的情况下发生骨折。这种骨折又被称为脆性骨折,常见部位包括脊柱、肋骨、臀部、手腕等,是造成骨质疏松症患者残疾或死亡的主要原因。统计数据表明,骨质疏松症的发病率在世界范围内均有上升趋势,全世界的骨质疏松症患者已超过2亿,我国骨质疏松症患者已有大约7000万。骨质疏松症已成为危害人类身体健康,尤其是中老年女性身体健康的重要疾病。双膦酸盐是治疗骨质疏松症的一类处方药物的总称,包括依替膦酸钠、阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、唑来膦酸等,它们的化学结构和药理作用相似。
阿仑膦酸钠,商品名福善美,是全球应用最广泛的抗骨质疏松药物,本品为第三代氨基二膦酸盐类骨吸收抑制剂,与骨内羟基磷灰石有强亲和力,通过抑制破骨细胞的活性而发挥抗骨吸收作用。其抗骨吸收作用较依替膦酸钠强1000倍,并且没有骨矿化抑制作用。主要用于绝经后妇女的骨质疏松症,可使脊椎的骨量增加,椎体畸变、身高缩短、骨折发病率(包括髋骨、脊椎骨、腕骨)等均获得改善。
【骨质疏松药】

阿仑膦酸钠是全球应用最广泛的抗骨质疏松药物,1993年就在美国上市,能显著增加患者骨密度、降低骨折风险,是骨质疏松一线治疗药物。阿仑膦酸钠为氨基二膦酸盐骨吸收抑制剂,与骨内羟磷灰石有强亲和力,能进入骨基质羟磷灰石晶体中,当破骨细胞溶解晶体,药物被释放,能抑制破骨细胞活性,并通过成骨细胞间接起抑制骨吸收作用,具有抗骨吸收活性强,无骨矿化抑制作用的特点。临床上用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症,以预防髋部和脊柱骨折。特别需要注意的是:如不能从食物中摄入足免的钙和维生素D,所有骨质疏松患者都应服用钙和维生素D的补充剂。阿仑膦酸钠片和所有其它氨基二膦酸盐一样,也可能对上消化道粘膜产生局部刺激,故应慎用于患有活动性上消化道疾病,如咽下困难、食管疾病、胃炎、十二指肠炎或溃疡的病人。
【合成路线】

以γ-氨基丁酸(gamma-aminobutyric acid,GABA)、亚磷酸、三氯化磷为原料,用二苯醚作溶剂来制备阿仑磷酸,再经碱化制得其单钠盐。其合成路线如下图所示:
阿仑膦酸钠的合成路线
图1为阿仑膦酸钠的合成路线
【不良反应】

服药后耐受性良好,少数病人可见胃肠道反应,如恶心、腹胀、腹痛等,偶有头痛、骨骼肌疼痛等,罕见皮疹及红斑。
有关阿仑膦酸钠的概述、合成路线、不良反应、注意事项等是由Chemicalbook的利杰编辑整理。(2016-01-22)
【禁忌】

1.食道动力障碍,如食道迟缓不能、食道狭窄者禁用。
2.严重肾功能不全者禁用。
3.骨软化症患者禁用。
4.对本品和其他二磷酸盐类过敏、明显低钙血症者禁用。
5.妊娠、哺乳期妇女及儿童禁用。
【注意事项】

1.早餐前至少30分钟用200ml温开水送服,用药后至少30分钟方可进食。
2.与橘子汁和咖啡同时服用会显著影响本品的吸收。
3.在服用本品前后30分钟内不宜饮用牛奶、奶制品和含较多钙的饮料。服药后立即卧床有可能引起食道刺激或溃疡性食管炎。
4.胃肠道功能紊乱、胃炎、食道不适、十二指肠炎、溃疡病患者慎用。
5.轻、中度肾功能异常患者慎用。
6.开始使用本品治疗前,必须纠正钙代谢和矿物质代谢紊乱、维生素D缺乏和低钙血症。补钙剂、抗酸剂和一些口服药剂很可能妨碍本品的吸收,因此,服用本品后应至少推迟半小时再服用其他药物。
7.如食物中摄入不足,所有骨质疏松患者都应补充钙和维生素D。
【药物相互作用】

1.抗酸药和导泻剂因常含钙或其他金属离子如镁、铁等而会影响本药吸收。
2.与氨基糖苷类合用会诱发低钙血症。
知名试剂公司产品信息回目录
【Sigma Aldrich】

121268-17-5(sigmaaldrich)
阿仑膦酸钠价格(试剂级)更多
【阿仑膦酸钠价格(试剂级)】

更新日期产品编号产品名称包装价格
2020/03/18A2456阿仑膦酸钠 三水合物
Alendronate Sodium Trihydrate
5g690元
2020/03/18A2456阿仑膦酸钠 三水合物
Alendronate Sodium Trihydrate
25g2190元
2019/12/08A2456阿仑膦酸钠 三水合物
Alendronate Sodium Trihydrate
5g690元
公司名称: 上海一飞生物科技有限公司  Gold
联系电话: 021-65675885
联系传真: 021-65675885
网址: www.efebio.com
公司名称: 武汉远成共创科技有限公司  Gold
联系电话: 13918554695
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公司名称: 湖北宏远达生物科技有限公司  Gold
联系电话: 18971195671
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公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
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公司名称: 上海迈瑞尔化学技术有限公司  
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联系传真: 86-21-61259102
网址: www.meryer.com
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 18930552037 821-50328103-801
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网址:
公司名称: 上海将来实业股份有限公司  
联系电话: 400-0066-400
联系传真: 021-55660885
网址: www.jonln.com
公司名称: 太原市瑞和丰科贸有限公司  
联系电话: +86 351 7031519
联系传真: +86 351 7031519
网址: www.rhfchem.com
公司名称: 梯希爱(上海)化成工业发展有限公司  
联系电话: 021-67121386 / 800-988-0390
联系传真: 021-67121385
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公司名称: 北京大田丰拓化学技术有限公司  
联系电话: 13651141086
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公司名称: 北京华威锐科化工有限公司  
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公司名称: 化夏化学  
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公司名称: 上海岚克医药科技发展有限公司  
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公司名称: 天津希恩思生化科技有限公司  
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