60-32-2
中文名称
6-氨基己酸
英文名称
6-Aminocaproic acid
CAS
60-32-2
EINECS 编号
200-469-3
分子式
C6H13NO2
MDL 编号
MFCD00008238
分子量
131.17
MOL 文件
60-32-2.mol
更新日期
2024/04/23 15:26:00
60-32-2 结构式
基本信息
中文别名
6-氨基己酸氨己酸
6-氨基正己酸
ε氨基已酸
氨基己酸
抗血纤溶酸
6-氨基已酸
胺基已酸
6-己酸胺
6-氨基正已酸
6-氨基-1-己酸
6-氨基己酸,6-氨基正己酸
6-氨基己酸, 99+%
英文别名
6-AMINOCAPROIC ACID6-AMINOHEXANOIC ACID
6-AMINO-N-CAPROIC ACID
6-AMINO-N-HEXANOIC ACID
6-L-AMINOHEXANOIC ACID
AMINOCAPROIC ACID
EACA
EPSILON-AMINOCAPROIC ACID
EPSILON-AMINO HEXANOIC ACID
EPSILON-AMINO-N-CAPROIC ACID
H-6-AHX-OH
H-ACP(6)-OH
H-ACP-OH
H-AHX(6)-OH
H-E-ACP-OH
H-EPSILON-ACP-OH
H-EPSILON-AHX-OH
H-EPSILON-AMINOCAPROIC ACID
NH2-(CH2)5-COOH
OMEGA-AMINOCAPROIC ACID
所属类别
原料药：止血药物理化学性质
外观性状白色结晶粉末。熔点204-206℃。易溶于水，微溶于甲醇，不溶于乙醇和醚。无臭，味苦。
熔点207-209 °C (dec.)(lit.)
沸点242.49°C (rough estimate)
密度1.03 g/mL at 20 °C
蒸气压<0.1 hPa (20 °C)
折射率1.4870 (estimate)
闪点207-209°C
储存条件2-8°C
溶解度H2O: 50 mg/mL
酸度系数(pKa)4.373(at 25℃)
形态powder
颜色white
PH值7.0-7.5 (50g/l, H2O, 20℃)
气味 (Odor)Odorless
水溶解性可溶于水
Merck14,432
检测方法T,NMR
BRN906872
InChIKeySLXKOJJOQWFEFD-UHFFFAOYSA-N
LogP0.027 (est)
NIST化学物质信息Hexanoic acid, 6-amino-(60-32-2)
EPA化学物质信息Hexanoic acid, 6-amino- (60-32-2)
安全数据
警示词警告
危险性描述H320-H315-H319-H335
危险品标志Xi
危险类别码R36/37/38
安全说明S26-S36
WGK Germany2
RTECS号MO6300000
TSCAYes
海关编码29224995
毒性LD50 in rats (g/kg): 7.0 i.p.; ~3.3 i.v. (Hallesy)
应用领域
用途一
止血药，用于外科手术出血、妇产科出血、肺出血、上消化道出血等用途二
用作生化试剂用途三
止血药。对因纤维蛋白溶解活性增高而引起的某些严重出血有明显疗效。适用于多种外科手术时的渗血或局部出血。亦用于咯血、消化道出血及妇产科出血性疾患等。制备方法
方法一
己内酰胺水解而得。将己内酰胺、浓盐酸和3倍量蒸馏水加入反应罐内，搅拌，升温回流1.5h，控制温度103-106℃。反应毕，测定转化率应达95%以上。加蒸馏水稀释成10%浓度，得10%6-氨基己酸水解液。将水解液以每小时5-10L的流速均匀地流入离子交换柱[装001×7（732#）强酸性苯乙烯系阳离子交换树脂]，进行吸附。流完后关闭出口，浸泡过夜。用蒸馏水洗涤离子交换柱，洗去盐酸（检查流出液至无氯离子）。然后，以每小时5-10L流速均匀流入3.5%氢氧化铵。流完后关闭流出口，浸泡过夜。次日继续边完氢氧化铵后，流入蒸馏水进行洗脱，收集含有6-氨基己酸的洗脱液。加活性炭脱色，过滤，滤液于47-70℃减压浓缩近干。趁热加入乙醇，搅拌析出结晶。冷却后甩滤得粗品。将粗品溶于蒸馏水，加活性炭在60℃脱色1h。趁热过滤。滤液减压浓缩近干。加乙醇析出结晶，冷却，甩滤，结晶用乙醇洗涤，干燥，得6-氨基己酸。对己内酸胺的总收率为75-80%。60-32-2(安全特性,毒性,储运)
储运特性
库房通风低温干燥刺激数据
眼睛-兔子 500 毫克/24小时轻度毒性分级
低毒急性毒性
腹腔-大鼠LD50: 7000 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50:14300 毫克/公斤可燃性危险特性
可燃;燃烧产生有毒氮氧化物烟雾类别
有毒物品灭火剂
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水常见问题列表
理化性质
化学式H2NCH2(CH2)3CH2COOH。分子量131.18。由乙醚中得叶片晶体。无臭，味苦。熔点202～207℃(分解)。溶于水，微溶于甲醇，不溶于乙醇、乙醚、氯仿。pK1＝4.43、pK2＝10.75。用碱性KMnO4溶液氧化生成己二酸，6-氨基己酸与HNO2作用得到5-己烯酸和4-己烯酸，与脲和氢氧化钡水溶液一起煮沸生成6-脲基己酸，与ROH作用成酯，与RCOCl反应氨基上导入酰基。制法：由6-(N-苯甲酰氨基)己腈在盐酸存在下水解获得，或由己内酰胺在盐酸存在下水解，再用氢氧化铵处理制得。用途：用于有机合成。作抗纤维朊溶酶试剂。用作止血药。对因纤维蛋白溶解活性增高而引起的某些严重出血有明显疗效。适用于多种外科手术时的渗血或局部出血。也用于咯血、消化道出血及妇产科出血性疾患等。止血药
6-氨基己酸又称氨己酸、氨基己酸、ε-氨基己酸、抗血纤溶酸，为SAH常用的抗纤溶酶止血药，具有抗纤溶的作用，能与纤溶酶原激活物产生竞争性抑制，使纤溶酶原转变成纤溶酶的过程受到抑制，对纤溶酶也有较弱的直接抑制作用，减慢纤维蛋白裂解成为多肽和氨基酸。本品在血中的浓度达到130mg/L以上才能抑制纤溶酶原转变为纤溶酶，直接抑制纤溶酶须达到1300mg/L，从而抑制纤维蛋白的溶解，达到止血作用。其作用较弱，排泄快，维持时间短。本药在胃肠内吸收迅速、完全，生物利用度为80%。服后2小时血药浓度达峰值。大部分以原型经尿排泄，t1/2约为103分钟。适用于原发性或继发性纤溶亢进所致的出血，如严重感染、妇科意外、白血病、恶性肿瘤和重症肝病等引起的出血; 其他如外科大手术出血，妇产科出血，肺、上消化道、前列腺、肝、胰等出血。外科手术中或术前用药，可减少术中渗血，并减少输血量。6-氨基己酸与止血环酸(AMCA)和对羟基苄胺(PAMBA)是目前临床上常用的抗纤维蛋白溶解剂。它们均能抑制纤维蛋白溶解酶的激活因子，使前者不能激活而成为纤维蛋白溶酶，从而延长堵塞破口血凝块的溶解期限，减少等待手术期间再出血的机会。因为在蛛网膜下腔出血后脑脊液中的纤维蛋白酶活性增强，故抗纤溶治疗是有必要的。多数研究人员认为6-氨基己酸及止血环酸防止近期再出血的效果较好，并且应用越早效果越好。
适应症与用法用量
抗纤维蛋白溶解药，临床主要用于预防及治疗血纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血。口服：每次2g，每日3～4次，依病情用7～10日或更久; 小儿每次0.1g/kg，每日3～4次。本品吸收迅速完全，服后1～2小时可达血中有效浓度。静滴：初始剂量4.0～6.0g，30分钟内滴完，维持剂量1.0g/h，一日剂量不超过20g。用于防治原发性纤溶亢进和弥漫性血管内凝血的继发性纤溶亢进引起的各种出血。也可用于脑、肺、前列腺、甲状腺、肾上腺、子宫等手术出血，以及创伤性出血、上消化道出血、咯血、肝硬化出血、血小板减少性紫癜和白血病等各种出血的对症治疗。成人： 口服，2g，tid或qid;静滴，首剂4～6g溶于GS或NS 100～250ml中，15～30分钟内滴完，维持量每小时1.00～1.25g。每天用量不超过20g，可连用数天，直至出血控制。儿童：口服，0.1g/kg，tid或qid，视情况用7～10天或更久;静滴，首次剂量0.08～0.12g/kg，以后每小时0.033g/kg，24小时总量不超过18g/m2，用法同成人。也可局部应用：0.5%溶液冲洗膀胱，用于术后膀胱出血。拔牙后用10%溶液漱口和浸泡药液的棉球填塞伤口。
给药说明
1，有血栓形成倾向或有栓塞性血管病史者慎用或禁用;本品含苯甲醇，新生儿禁用。2，心、肝、肾功能损害者应减量，慎用。
3，泌尿科手术后血尿病人慎用，本品从肾脏排泄，且能抑制尿激酶，可形成血凝块而引起尿路阻塞。
4，本品不能阻止小动脉出血，术中如有活动性动脉出血，仍需结扎止血。
5，对非纤维蛋白溶解引起的出血，无止血效果，不应滥用。
6，6-氨基己酸排泄速度快，需维持给药，以保证有效的血药浓度(0.13μg/ml)。
7，泌尿科术后血尿患者慎用，以免形成血凝块，阻塞尿路。
8，本品可对抗尿激酶、链激酶的药理作用，故两者过量时可用其对抗;口服避孕药物的妇女，用本品后发生血栓的危险性较大。
不良反应及注意事项
不良反应较多，最常见的为消化道反应，如胃灼热感、恶心、呕吐、腹泻等，其次为眩晕、耳鸣、鼻塞、皮疹、全身不适等。一般反应轻微，停药后可消失。静脉给药过快时可有低血压、心动过缓、心律失常，少数人可发生惊厥、心脏或肝脏损害等。大剂量或疗程超过4周可引起肌痛、软弱、肌红蛋白尿，甚至肾功能衰竭等;最严重的不良反应为全身性血栓形成。6-氨基己酸从肾脏排出，尿中浓度高，而且能抑制尿激酶，可形成血凝块阻塞尿路，故泌尿道术后血尿患者慎用。孕妇、有血栓形成倾向或血栓栓塞性疾病病史者慎用。最新研究成果
近年有人报道用氨基己酸治疗慢性支气管炎。其机制可能是：抑制支气管黏膜细胞的分泌，本品对乙型溶血性链球菌有强抑制作用，对金黄色葡萄球菌有抑制作用，其抑菌作用可减轻支气管炎症。临床观察 32例，对照组(用氯化铵)30例。结果：治疗组总有效率为84.37%，对照组总有效率36.6%。但报道例数较少，有待进一步观察。知名试剂公司产品信息
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6-氨基己酸6-Aminocaproic acid, 99+%(60-32-2)
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60-32-2(sigmaaldrich)TCI Shanghai
6-氨基正己酸6-Aminohexanoic Acid,>98.0%(T)(60-32-2)