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129318-43-0

129318-43-0 结构式

129318-43-0 结构式
基本信息更多
【英文】

Alendronate sodium
【中文】

阿伦膦酸钠
【英文名称】

4-AMINO-1-HYDROXY-1-PHOSPHONOBUTYL PHOSPHONIC ACID, MONOSODIUM
4-amino-1-hydroxybutylidene-1,1-bisphosphonic acid monosodium salt
ALENDRONATE
ALENDRONATE SODIUM
alendronic acid monosodium salt
alendros
bifosa
fosalan
FOSAMAX
MK-217
monosodium alendronate
neobon
osteovan
SODIUM ALENDRONATE
(4-Amino-1-hydroxybutylidene) bisphosphonic acid monosodium salt
Alendronate sodium
Fosamax
Sodium 4-amino-1-hydroxy-1-phosphonobutane-1-phosphonate
【CAS】

129318-43-0
【中文名称】

阿仑膦酸钠
(4-氨基-1-羟基亚丁基)二膦酸单钠盐
阿仑膦酸钠
阿伦膦酸钠
【分子式】

C4H13NNaO7P2
【MDL 编号】

MFCD01861681
【分子量】

272.09
【MOL 文件】

129318-43-0.mol
理化性质回目录
【熔点 】

119 °C
【CAS 数据库】

129318-43-0(CAS DataBase Reference)
安全数据回目录
【HazardClass 】

IRRITANT
常见问题列表回目录
【骨质疏松药】

阿仑膦酸钠是全球应用最广泛的抗骨质疏松药物,1993年就在美国上市,能显著增加患者骨密度、降低骨折风险,是骨质疏松一线治疗药物。阿仑膦酸钠为氨基二膦酸盐骨吸收抑制剂,与骨内羟磷灰石有强亲和力,能进入骨基质羟磷灰石晶体中,当破骨细胞溶解晶体,药物被释放,能抑制破骨细胞活性,并通过成骨细胞间接起抑制骨吸收作用,具有抗骨吸收活性强,无骨矿化抑制作用的特点。临床上用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症,以预防髋部和脊柱骨折。特别需要注意的是:如不能从食物中摄入足免的钙和维生素D,所有骨质疏松患者都应服用钙和维生素D的补充剂。阿仑膦酸钠片和所有其它氨基二膦酸盐一样,也可能对上消化道粘膜产生局部刺激,故应慎用于患有活动性上消化道疾病,如咽下困难、食管疾病、胃炎、十二指肠炎或溃疡的病人。

骨质疏松症是一种导致骨折风险升高的疾病,其主要表现为患者的骨密度降低,骨微结构恶化,骨骼内蛋白质的数量和种类发生变化。骨质疏松症的主要危害是造成患者的骨折风险升高,在正常人不易骨折的情况下发生骨折。这种骨折又被称为脆性骨折,常见部位包括脊柱、肋骨、臀部、手腕等,是造成骨质疏松症患者残疾或死亡的主要原因。统计数据表明,骨质疏松症的发病率在世界范围内均有上升趋势,全世界的骨质疏松症患者已超过2亿,我国骨质疏松症患者已有大约7000万。骨质疏松症已成为危害人类身体健康,尤其是中老年女性身体健康的重要疾病。双膦酸盐是治疗骨质疏松症的一类处方药物的总称,包括依替膦酸钠、阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、唑来膦酸等,它们的化学结构和药理作用相似。
阿仑膦酸钠,商品名福善美,是全球应用最广泛的抗骨质疏松药物,本品为第三代氨基二膦酸盐类骨吸收抑制剂,与骨内羟基磷灰石有强亲和力,通过抑制破骨细胞的活性而发挥抗骨吸收作用。其抗骨吸收作用较依替膦酸钠强1000倍,并且没有骨矿化抑制作用。主要用于绝经后妇女的骨质疏松症,可使脊椎的骨量增加,椎体畸变、身高缩短、骨折发病率(包括髋骨、脊椎骨、腕骨)等均获得改善。
【合成路线】

以γ-氨基丁酸(gamma-aminobutyric acid,GABA)、亚磷酸、三氯化磷为原料,用二苯醚作溶剂来制备阿仑磷酸,再经碱化制得其单钠盐。其合成路线如下图所示:
合成路线
图1为阿仑膦酸钠的合成路线
【不良反应】

服药后耐受性良好,少数病人可见胃肠道反应,如恶心、腹胀、腹痛等,偶有头痛、骨骼肌疼痛等,罕见皮疹及红斑。
有关阿仑膦酸钠的概述、合成路线、不良反应、注意事项等是由Chemicalbook的利杰编辑整理。(2016-01-22)
【禁忌】

1.食道动力障碍,如食道迟缓不能、食道狭窄者禁用。
2.严重肾功能不全者禁用。
3.骨软化症患者禁用。
4.对本品和其他二磷酸盐类过敏、明显低钙血症者禁用。
5.妊娠、哺乳期妇女及儿童禁用。
【注意事项】

1.早餐前至少30分钟用200ml温开水送服,用药后至少30分钟方可进食。
2.与橘子汁和咖啡同时服用会显著影响本品的吸收。
3.在服用本品前后30分钟内不宜饮用牛奶、奶制品和含较多钙的饮料。服药后立即卧床有可能引起食道刺激或溃疡性食管炎。
4.胃肠道功能紊乱、胃炎、食道不适、十二指肠炎、溃疡病患者慎用。
5.轻、中度肾功能异常患者慎用。
6.开始使用本品治疗前,必须纠正钙代谢和矿物质代谢紊乱、维生素D缺乏和低钙血症。补钙剂、抗酸剂和一些口服药剂很可能妨碍本品的吸收,因此,服用本品后应至少推迟半小时再服用其他药物。
7.如食物中摄入不足,所有骨质疏松患者都应补充钙和维生素D。
【药物相互作用】

1.抗酸药和导泻剂因常含钙或其他金属离子如镁、铁等而会影响本药吸收。
2.与氨基糖苷类合用会诱发低钙血症。
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