1303420-67-8
中文名称
PLX5622
英文名称
PLX5622
CAS
1303420-67-8
分子式
C21H19F2N5O
分子量
395.41
MOL 文件
1303420-67-8.mol
更新日期
2024/04/19 15:59:01
1303420-67-8 结构式
基本信息
中文别名
化合物PLX-56226-氟-N-((5-氟-2-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-5-((5-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)甲基)吡啶 -2-胺
英文别名
PLX5622PLX 5622
PLX-5622
PLX5622 USP/EP/BP
5-Fluoro-N-[6-fluoro-5-[(5-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-2-methoxy-3-pyridinemethanamine
3-Pyridinemethanamine, 5-fluoro-N-[6-fluoro-5-[(5-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-2-methoxy-
所属类别
原料药：抑制剂物理化学性质
密度1.364±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度溶于DMSO(>25mg/ml)
酸度系数(pKa)13?+-.0.40(Predicted)
形态固体
颜色淡黄色
稳定性可在-20°C下的DMSO中的溶液储存长达3个月。
常见问题列表
应用
PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂，Ki 值为 5.9 nM，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。
生物活性
PLX5622是一种高选择性的CSF-1R抑制剂，IC50小于10 nM，其对CSF-1R的选择性比对KIT和FLT3的选择性高20倍以上。靶点
| Target | Value |
|
CSF-1R
(Cell-free assay) | 0.016 μM |
|
FLT3
(Cell-free assay) | 0.39 μM |
|
KIT
(Cell-free assay) | 0.86 μM |
|
AURKC
(Cell-free assay) | 1 μM |
|
KDR
(Cell-free assay) | 1.1 μM |
体内研究
在小鼠、大鼠、狗和猴体内，PLX5622具有理想的药代动力学属性，其脑渗透率约为20%。PLX5622具有低的系统清除率、中等的分布容积、口服生物利用度良好（>30%）。它是研究小胶质动态的有效工具。在阿尔茨海默症病理学的发展过程中或之前，PLX5622可引起持续、特异的小神经胶质细胞的消除。