1627929-55-8
中文名称
化合物PLX51107
英文名称
wu
CAS
1627929-55-8
分子式
C26H22N4O3
分子量
438.48
MOL 文件
1627929-55-8.mol
更新日期
2024/10/12 11:25:53
1627929-55-8 结构式
基本信息
中文别名
化合物PLX511074-[6-(3,5-DIMETHYL-4-ISOXAZOLYL)-1-[(1S)-1-(2-PYRIDINYL)ETHYL]-1H-PYRROLO[3,2-B]PYRIDIN-3-YL]BENZOIC ACID
英文别名
CS-2690PLX51107
PXL51107
PLX51109
PXL 51107
PXL-51107
PLX51107
PLX 51107
PLX-51107
4-[6-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-1-[(1S)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-3-yl]benzoic Acid
Benzoic acid, 4-[6-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-1-[(1S)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-3-yl]-
物理化学性质
熔点>270°C (dec.)
沸点683.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C冷冻
溶解度DMSO（稍微加热）
酸度系数(pKa)3.68±0.10(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
InChIKeyAMSUHYUVOVCWTP-INIZCTEOSA-N
SMILESC(O)(=O)C1=CC=C(C2C3=NC=C(C4=C(C)ON=C4C)C=C3N([C@H](C3=NC=CC=C3)C)C=2)C=C1
化合物PLX51107价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/09/19 | S8739 | 无 PLX51107 | 1627929-55-8 | 2mg | 958.5元 |
| 2025/09/19 | S8739 | 无 PLX51107 | 1627929-55-8 | 5mg | 1941.67元 |
| 2025/09/19 | S8739 | 化合物PLX51107 PLX51107 | 1627929-55-8 | 10mM (1mL in DMSO) | 2121.21元 |
常见问题列表
生物活性
PLX51107是一种新型的BET抑制剂，对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1区IC50值分别为1.6, 2.1, 1.7和5 nM，而对其BD2区的IC50值分别为5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中，PLX51107仅对CBP和EP300 (p300)的溴区具有显著的相互作用，Kd值在100 nM以内。靶点
| Target | Value |
|
BRD2 BD1
(Cell-free assay) | 1.6 nM(Kd) |
|
BRD4 BD1
(Cell-free assay) | 1.7 nM(Kd) |
|
BRD3 BD1
(Cell-free assay) | 2.1 nM(Kd) |
|
BRDT BD1
(Cell-free assay) | 5 nM(Kd) |
|
BRD2 BD2
(Cell-free assay) | 5.9 nM(Kd) |
体外研究
在一组培养细胞中，给予短时间（4小时）PLX51107处理，可导致c-Myc水平急剧下调，但并不立即引起凋亡反应。在加长处理时间后（16小时或更长的连续培养），PLX51107诱导凋亡。PLX51107可引起p21和IκBα的积累、降低cMYC水平、调节促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白的表达。
体内研究
PLX51107在小鼠中耐受良好。在啮齿类动物和狗中，PLX51107的半衰期相对较短，小于3小时。在慢性淋巴细胞性白血病和侵袭性淋巴瘤的临床前动物模型中，PLX51107具有抗肿瘤活性。