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918505-84-7

918505-84-7 结构式

918505-84-7 结构式
基本信息更多
【中文】

N-[3-[(5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺
【英文名称】

PLX-4720
PLX4720, >=98%
Raf Kinase Inhibitor V
N-[3-[(5-Chloro-1H-pyrrol...
N-(3-(5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide
N-[3-[(5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-propanesulfonamide
1-PropanesulfonaMide, N-[3-[(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-
N-[3-[(5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-propanesulfonamide PLX 4720
PLX 4720 N-[3-[(5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-propanesulfonamide
【CAS】

918505-84-7
【中文名称】

N-3-5-氯-7-氮杂吲哚-3-羰基-2,4-二氟苯基丙黄酰胺
N-[3-[(5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺
PLX 4720, N-[3-[(5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺
【分子式】

C17H14ClF2N3O3S
【MDL 编号】

MFCD14635203
【分子量】

413.831
【MOL 文件】

918505-84-7.mol
理化性质回目录
【密度 】

1.55
常见问题列表回目录
【生物活性】

PLX-4720是一种有效的,选择性的B-RafV600E抑制剂,IC50为13 nM,作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)适度有效,作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。
【体外研究】

PLX-4720高亲和力与活性B-RafV600E和c-Raf-1Y340D/Y341D结合,作用于野生型B-Raf选择性>10倍,作用于其他激酶如Frk, Src, Fak, FGFR, 和Aurora A 选择性>100倍,IC50为1.3-3.4 μM。与有效的选择性相一致, PLX-4720作用于携带B-RafV600E的细胞系,显著抑制ERK磷酸化,IC50为14-46 nM, 但是对携带野生型B-Raf的细胞没有作用效果。PLX-4720 作用于携带B-RafV600E致癌基因(如COLO205, A375, WM2664, 和 COLO829)的肿瘤细胞系,显著抑制细胞生长,GI50 分别为 0.31 μM, 0.50 μM, 1.5 μM, 和 1.7 μM。此外, 1 μM PLX-4720 只有作用于B-RafV600E-阳性1205Lu细胞, 诱导细胞周期停滞和凋亡,而作用于B-Raf 野生型C8161细胞则无此效果。10 μM PLX-4720 处理PTEN+细胞,诱导BIM表达,比PTEN-细胞系(4倍-fold)高14倍,说明PTEN-细胞系抗PLX-4720诱导的凋亡。
【体内研究】

PLX-4720每天按20 mg/kg剂量口服给药依赖B-RafV600E的COLO205移植瘤,显著延迟肿瘤生长,且引起肿瘤衰退, 即使按1 g/kg剂量处理也不会对小鼠造成明显的不利影响。PLX-4720按 100 mg/kg剂量处理 携带B-RafV600E的1205Lu 移植瘤,每天两次,几乎完全消除肿瘤, 而对携带野生型B-Raf的C8161 移植瘤则没有作用活性。PLX-4720 作用于含V600E突变细胞的抗癌效果与阻断MAPK通路相关。 PLX-4720每天按30 mg/kg剂量处理8505c肿瘤,显著抑制肿瘤生长,抑制达90%以上,也显著降低远处肺转移。
【生物活性】

PLX-4720是一种有效的,选择性的B-RafV600E抑制剂,无细胞试验中IC50为13 nM,同样有效地作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型),作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。
【靶点】

TargetValue
C-Raf-1 (Y340D/Y341D)
(Cell-free assay)
6.7 nM
B-Raf (V600E)
(Cell-free assay)
13 nM
BRK
(Cell-free assay)
130 nM
B-Raf
(Cell-free assay)
160 nM
【体外研究】

PLX-4720高亲和力与活性B-Raf10 μM PLX-4720 处理PTEN

【体内研究】

PLX-4720每天按20 mg/kg剂量口服给药依赖B-Raf PLX-4720每天按30 mg/kg剂量处理8505c肿瘤,显著抑制肿瘤生长,抑制达90%以上,也显著降低远处肺转移。
N-[3-[(5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺价格(试剂级)更多
【N-[3-[(5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺价格(试剂级)】

更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/03/30S1152N-[3-[(5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺
PLX-4720
10mg976.01元
2021/03/30S1152N-[3-[(5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺
PLX-4720
10mM (1mL in DMSO)1266.55元
2021/03/30S1152N-[3-[(5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺
PLX-4720
25mg2186.24元
公司名称: 上海瀚香生物科技有限公司  Gold
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联系传真: QQ:2853530911
网址: www.biochempartner.com
公司名称: 上海景颜化工科技有限公司  Gold
联系电话: 13817811078,021-50426030
联系传真: 86-021-50426522,50426273
网址: www.jingyan-chemical.com
公司名称: 芜湖苏木医药科技有限公司  Gold
联系电话: 18895393626
联系传真: -
网址: http://www.sumupharma.com
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
联系电话:
联系传真: 86-21-57758967
网址: www.boylechem.com
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 010-82848833
联系传真: 86-10-82849933
网址: http://www.jkchemical.com
公司名称: 芷威(上海)化学科技有限公司  
联系电话: 13651696729 021-20221225
联系传真: QQ:115820162
网址: www.zhiwe.net
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
联系传真: 021-58180499
网址: http://www.BioChemBest.com
公司名称: Capot Chemical Co., Ltd  
联系电话: +86 (0) 571 85 58 67 18
联系传真: 0086-571-85864795
网址: www.capotchem.com
公司名称: 嘉兴市艾森化工有限公司  
联系电话: 18627885956 0573-85285100
联系传真: 0573-85285100
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公司名称: 南京康满林化工实业有限公司  
联系电话: 025-83697070
联系传真: +86-25-83453306
网址: www.echemlin.cn
公司名称: 凯试(上海)科技有限公司  
联系电话: 021-50135380
联系传真:
网址: www.shchemsky.com
公司名称: 济南精合医药科技有限公司  
联系电话: +86 (531) 88811783
联系传真: +86 (531) 55696010 QQ 1762738062
网址: www.trio-pharmatech.com
公司名称: 西安凯翔医药科技有限公司  
联系电话: 029-86538357
联系传真: 029-87871708
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公司名称: 上海相辉医药科技有限公司  
联系电话: 021-51613915
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公司名称: 常州布克化工有限公司  
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公司名称: 大连美仑生物技术有限公司  
联系电话: 0411-66771943
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公司名称: 北京华美互利生物化工  
联系电话: 010-56205725
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联系电话: +86-21-60341587
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