1029044-16-3
中文名称
培西达替尼
英文名称
PLX3397 (Pexidartinib)
CAS
1029044-16-3
分子式
C20H15ClF3N5
分子量
417.82
MOL 文件
1029044-16-3.mol
更新日期
2024/04/30 11:17:53
1029044-16-3 结构式
基本信息
中文别名
吡昔替尼培达替尼
培西达替尼
13C,2H4]-培达替尼
化合物PEXIDARTINIB
KIT,CSF1R和FLT3抑制剂
5-((5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)甲基)-N-((6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)吡啶-2-胺
5-((5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶CHEMICALBOOK-3-基)甲基)-N-((6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)吡啶-2-胺
英文别名
PLX339PLX-3397
Pexidartinib
Pexidartinib (PLX3397)
PLX3397 (Pexidartinib)
5-((5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl)-N-((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)
N-[5-[(5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-6-(trifluoromethyl)-3-pyridinemethanamine
3-Pyridinemethanamine,N-[5-[(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-6-(trifluoromethyl)-
所属类别
原料药：抑制剂物理化学性质
密度1.458±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度可溶于 DMSO（高达至少 10 mg/ml）
酸度系数(pKa)12.81±0.40(Predicted)
形态固体
颜色白色
稳定性自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。
CAS 数据库1029044-16-3
培西达替尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-16749 | 培西达替尼 Pexidartinib | 1029044-16-3 | 5mg | 600元 |
| 2024/04/30 | HY-16749 | 培西达替尼 Pexidartinib | 1029044-16-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |
| 2024/04/30 | HY-16749 | 培西达替尼 Pexidartinib | 1029044-16-3 | 10mg | 800元 |
常见问题列表
生物活性
Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R，Kit (c-Kit)，和 FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以诱导细胞凋亡和坏死，并具有抗肿瘤活性。Phase 3。靶点
| Target | Value |
|
Kit
(Cell-free assay) | 10 nM |
|
CSF-1R
(Cell-free assay) | 20 nM |
|
Flt3
(Cell-free assay) | 160 nM |
体外研究
在M-NFS-60，Bac1.2F5和M-07e细胞中，Pexidartinib抑制CSF1依赖性增殖，IC50分别为0.44μM，0.22μM和0.1μM。
体内研究
在MMTV-PyMT小鼠中，Pexidartinib (40 mg/kg, p.o.)显著抑制稳态和PTX诱导的肿瘤通过CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+浸润。Pexidartinib/PTX治疗也会导致乳腺肿瘤内CD31+血管密度显著减少，伴随细胞凋亡和坏死的诱导。在负荷GL261肿瘤的C57小鼠中，Pexidartinib (p.o.)抑制恶性胶质瘤细胞侵袭。在cmo小鼠中，PLX3397通过减少尾巴和爪子中腐蚀性骨损伤和循环MIP-1α的水平，显著减弱自身炎症疾病。在负荷B16F10黑色素瘤的小鼠中，Pexidartinib (45 mg/kg, p.o.)增强CD8介导的黑色素瘤免疫疗法。