130693-82-2
中文名称
盐酸多佐胺
英文名称
Dorzolamide Hydrochloride
CAS
130693-82-2
分子式
C10H17ClN2O4S3
MDL 编号
MFCD00884659
分子量
360.9
MOL 文件
130693-82-2.mol
更新日期
2024/04/15 13:37:46
130693-82-2 结构式
基本信息
中文别名
(2S,4S)-2-乙基氨基-4-甲基-5,5-二氧-5,7-二硫双环[4.3.0]壬-8,10-二烯-8-磺酰胺盐酸盐盐酸杜塞酰胺
盐酸多佐胺
盐酸多佐胺(青光眼治疗药)
多佐胺-2-7
英文别名
(2s,4s)-2-ethylamino-4-methyl-5,5-dioxo-5,7-dithiabicyclo[4.3.0]nona-8,10-diene-8-sulfonamide hydrochlorideDORZOLAMIDE HCL
DORZOLAMIDE HYDROCHLORIDE
dorzolomide hydrochloride
3-b)thiopyran-2-sulfonamide,5,6-dihydro-4-(ethylamino)-6-methyl-4h-thieno(
mk-0507
monohydrochloride,(4s-trans)-7-dioxide
DorzolomideHcl,Usp
DORZOLAMIDEHYDROCHLORIDE(SUBJECTTOPATENTFREE)
(S,S)-(-)-5,6-Dihydro-4-ethylamino-6-methyl-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide-7,7-dioxide monohydrochloride
4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide, 4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-, 7,7-dioxide, monohydrochloride, (4S,6S)-
4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide, 4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-, 7,7-dioxide, monohydrochloride, (4S-trans)-
L 671152
MK 507
Trusopt
Dorzolamide HCI
4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide, 4-(ethylamino)-5,
6-dihydro-6-methyl-, 7,7-dioxide, monohydrochloride, (4S,6S)
(2S,4S)-2-Ethylamino-4-methyl-5,5-dioxo-5,7-dithiabicyclo[4.3.0]nona-8,10-diene-8-sulfonamide hydrochloride
(4S,6S)-4-(Ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-4H-thieno[2,3-β]thiopyran-2-sulfonamide 7,7-Dioxide Hydrochloride
Dorzalamide
所属类别
生物化工：Carbonic Anhydrase 抑制剂物理化学性质
外观类白色或白色粉末。
熔点265-2670C
比旋光度D24 -8.34° (c = 1 in methanol)
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度Soluble in water, slightly soluble in methanol, very slightly soluble in anhydrous ethanol.
形态neat
颜色白色至灰白色
最大波长(λmax)254nm(CHCl3:MeOH= aq.)(lit.)
Merck14,3426
BRN5896026
储存存放于凉爽干燥的地方
常见问题列表
生物活性
Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl是一种水溶性的人类carbonic anhydrase II 和 IV抑制剂，其Ki 分别为1.9 nM和31 nM，用于治疗青光眼。靶点
| Target | Value |
| Carbonic anhydrase II | 1.9 nM(Ki) |
| Carbonic anhydrase IV | 31 nM(Ki) |
| Carbonic anhydrase I | 6000 nM(Ki) |
体外研究
Dorzolamide是碳酸酐酶（CA）II的强大抑制剂，能穿透巩膜和角膜到达睫状突，降低HCO3和房水的形成。 Dorzolamide引起视网膜血管扩张血管，通过三种不同的机制的直接作用导致的预收缩，以及独立的变化的细胞外pH值。
体内研究
在青光眼犬中，Dorzolamide，给药两次，每日三次，在第一天显著降低眼内压（IOP）（每天两次为7.6毫米汞柱，并且每日三次为16.4毫米汞柱），第5天甚至更高（每天两次为10.4毫米汞柱以上，并每日三次为13.9毫米汞柱）。Dorzolamide（灌输药物眼1天至5天）和口服methazolamide（给药3天通过对第5天）联用显著降低眼压，这种作用在第1天，3天，和5天均有效。和口服methazolamide 和2％Dorzolamide，每日两次给药的组合相比，Dorzolamide（2％）滴眼三次每天产生类似的眼压下降。 在兔中，Dorzolamide盐酸诱导了非常大的眼压降低并且在晚上也有效。 Dorzolamide最大限度降低了青光眼猴子的眼压（IOP），分别达22％，30％和37％。