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13614-98-7

13614-98-7 结构式

13614-98-7 结构式
基本信息更多
【中文】

二甲胺四环素盐酸盐
【英文名称】

7-DIMETHYLAMINO-6-DEMETHYL-6-DEOXYTETRACYCLINE, HCL
7-DIMETHYLAMINO-6-DEMETHYL-6-DEOXYTETRACYCLINE HYDROCHLORIDE
MINOCIN
MINOCYCLINE HCL
MINOCYCLINE HYDROCHLORIDE
MYNOCINE
10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo--monohydrochloride
minocyclinechloride
minocyclinehydrochloridehydrate
minocyn
Minoxycline
tri-mino
tri-minocycline
Minocyclinhydrochloride
[4S-(4a,4aa,5aa,12aa)]-4,7-Bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydro-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide Hydrochloride
Arestin
Dynacin
Klinomyci
2-Naphthacenecarboxamide, 4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-, monohydrochloride, (4S,4aS,5aR,12aS)-
2-Naphthacenecarboxamide, 4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-, monohydrochloride (8CI)
【CAS】

13614-98-7
【中文名称】

4,7-双(二甲氨基)-1,4,4A,5,5A,6,11,12A-八氢弹0,12,12A-四氧基-1,11-二氧-2-并四苯羧酰胺
盐酸咪诺环素
4,7-双(二甲氨基)-1,4,4,A5,5,A6,11,12a-八氢弹0,12,12a-四氧基-1,11-二氧-2-并四苯羧酰胺
美满霉素
美满霉素盐酸盐
米诺环素HCL
4,7-双(二甲氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧-2-并四苯甲酰胺盐酸盐
二甲胺四环素盐酸盐
盐酸二甲胺四环素
盐酸米诺环素
【EINECS 编号】

237-099-7
【分子式】

C23H28ClN3O7
【MDL 编号】

MFCD00083669
【分子量】

493.94
【MOL 文件】

13614-98-7.mol
常见问题列表回目录
【简介】

盐酸米诺环素是一种高效、速效、长效的新半合成四环素,其抗菌谱与四环素相似。对四环素耐药的金葡菌、链球菌、大肠杆菌,对本品仍敏感。临床主要用于尿路感染、胃肠道感染、妇科感染、脓皮病、眼及耳鼻咽喉感染、骨髓炎等。

Minocycline hydrochloride.jpg

【研发背景】

四环素类抗生素是为寻找生产抗生素微生物而在世界很多地区进行系统性土壤采样筛查发现的。首先发现的四环素是1948年问世的氯四环素(chlortetracycline)即金霉素。现在进入美国市场的四环素类已有6种。四环素、氧四环素(土霉素) (oxyte-tracycline;Terramycin)和去甲金霉素(地美环素)(de-meclocycline;Declomycin)是不同链霉菌的天然产物;甲烯土霉素(methacycline;Rondomycin)和脱氧土霉素(强力霉素)(doxycycline;Vibramycin)是氧四环素的半合成衍生物;二甲胺四环素(米诺环素)(minocy-cline; Minocin)是四环素化学修饰的产物。
【作用机制】

盐酸米诺环素的作用机制是与核糖体30S的亚基结合,阻止肽链的延长,从而阻止蛋白质的合成。它作为一种广谱抗菌的四环素类抗生素,比同类药物具有更广的抗菌谱,对革兰阳性菌包括耐四环素的金色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴性菌中的淋病奈瑟菌均有很强的抑制作用。它在临床上广泛用于痊疮、非淋菌性尿道炎及其他感染性疾病的治疗。
【抗菌谱】

盐酸米诺环素为半合成四环素类抗生素。其抗菌作用与多西环素相似,具有高效、长效作用,四环素类中以本品抗菌作用最强。对敏感菌比四环素强2~4倍,特别对耐药菌有效,包括对四环素类耐药菌及耐青霉素的金黄色葡萄球菌、粪链球菌和大肠杆菌等。
【临床应用】

临床主要用于耐药菌引起的呼吸系、泌尿系、皮肤和软组织感染,以及脑膜炎及其带菌者、慢性骨髓炎、胆囊炎、淋病等。
【制备】

一种盐酸米诺环素的制备方法,包括如下步骤:

1)山环素的制备:A、7-脱氯盐酸去甲基金霉素的制备:将盐酸去甲基金霉素溶解在乙醇中,加入三乙胺和钯碳,在氢气作为保护气的条件下进行反应,将反应液过滤得到滤饼后,滤饼用乙醇洗涤,干燥得到7-脱氯盐酸去甲基金霉素;B、山环素的制备:将7-脱氯盐酸去甲基金霉素、甲醇、对甲苯磺酸在-5℃下混合溶解,加入铑碳,在氢气作为保护气的条件下进行反应,将反应液降至5℃,加三乙胺至浆状物溶解,将反应液过滤并用甲醇洗涤,收集滤液,在-5℃下,加入浓盐酸调节滤液pH至1.0,将滤液过滤得到滤饼后,滤饼用甲醇洗涤,干燥得到山环素;

2)7-碘代山环素的制备:取强酸硫酸5重量份、山环素1重量份、1重量份的N-碘代丁二酰亚胺,在10℃下将山环素溶解在强酸中,而后将反应移至0℃的低温环境中,加入N-碘代丁二酰亚胺,反应搅拌2小时,步骤2)反应终点为:用HPLC检测反应液,当山环素含量小于3%时结束反应。将步骤2)所得反应液与10重量份的水混合,配置混合液,将混合液在1小时内流经装有20重量份的大孔吸附树脂的分离柱,然后用30重量份的35%的甲醇水溶液洗脱,再用20重量份的60%的甲醇水溶液洗脱,收集含有目标组分的洗脱液;在40℃下将洗脱液减压浓缩,将析出的固体过滤后在30℃下减压烘干5小时,得到7-碘代山环素;

3)盐酸米诺环素的制备:将1重量份的7-碘代山环素、10重量份的N,N-二甲基甲酰胺、0.01重量份的双三苯基膦二氯化钯,在50℃下搅拌溶解,再加入0.3重量份的二甲胺基三甲基锡和0.5重量份的三乙胺,反应搅拌6小时,步骤3)反应终点为:用HPLC检测反应液,当7-碘代山环素的含量小于2%时结束反应。将步骤3)所得反应液在2小时内流经装有20重量份的大孔吸附树脂的分离柱,然后依次用20重量份的水、40重量份的20%的甲醇水溶液洗脱,10重量份的80%甲醇溶液洗脱,收集含有目标组分的洗脱液,将洗脱液减压浓缩后用浓盐酸调节反应液的pH至1.0,而后用活性炭脱色后再用氨水调节反应液pH至3.8,冷冻结晶,过滤后将滤饼烘干,即得到盐酸米诺环素。

【用法用量】

盐酸二甲胺四环素临床主要用于尿路感染、胃肠道感染、妇科感染、脓皮病、眼及耳鼻咽喉感染、骨髓炎等。
口服:
治疗应持续至症状和体征消失24~48小时后。如对胃有刺激,可与食物(包括牛乳)同服,因胃中虽有食物或牛乳,对其吸收影响不大。服药时应以开水1杯(240ml)吞服,以减轻对食管的刺激。成人开始可用200mg,以后100mg/12小时(或50mg/6小时)。8岁以上儿童开始可用4mg/kg,以后2mg/kg/12小时。
预防脑膜炎球菌感染,成人为100mg/12小时共5日。缺点是前庭毒性发生率颇高(参见门诊病人抗菌药物的化学预防)。
治疗海分支杆菌的最适剂量尚未肯定,少数病例100mg每日2次,疗程6~8周,即可收效。
静脉注射:
静注治疗只可用于口服给药不足或不能耐受时。即使如此,仍应尽快改为口服。静注前应先作稀释(详见药厂说明)。成人开始用200mg,以后100mg/12小时(最大日量400mg)。8岁以上儿童开始4mg/kg,以后2mg/kg/12小时。
物理化学性质回目录
【外观性状】

黄色结晶性粉末。溶于水,遇光不稳定,味苦。其盐基[10118-90-8]为亮黄色无定形固体。
【熔点 】

205-210° (dec)
【储存条件 】

2-8°C
【form 】

crystalline
【color 】

yellow
理化性质回目录
【沸点 】

813℃
【闪点 】

>110°(230°F)
【溶解度 】

Sparingly soluble in water, slightly soluble in ethanol (96 per cent). It dissolves in solutions of alkali hydroxides and carbonates.
【形态】

crystalline
【颜色】

yellow
【水溶解性 】

Freely soluble in water
【Merck 】

14,6202
【稳定性】

Light Sensitive
【InChIKey】

GLMUAFMGXXHGLU-VQAITOIOSA-N
【CAS 数据库】

13614-98-7(CAS DataBase Reference)
应用领域回目录
【用途一】

抗菌素。抗菌谱、抗菌机理均与四环素相同,其抗菌作用显著强于金霉素、四环素、土霉素,也比多西霉素、美他环素强。金葡萄对该品不易产生耐药性。对四环素耐药的金葡萄、链球菌、大肠杆菌对该品可能敏感。
【用途二】

抑制内皮细胞扩增和血管发生。医药上用作抗菌素。抗菌谱、抗菌机理均与四环素相同,其抗菌作用显著强于金霉素、四环素、土霉素,也比多西霉素、美他环素强。金葡萄对该品不易产生耐药性。对四环素耐药的金葡萄、链球菌、大肠杆菌对该品可能敏感。
安全数据回目录
【危险品标志 】

Xi
【危险类别码 】

R36/37/38
【安全说明 】

S26-S36
【危险品运输编号 】

3249
【WGK Germany 】

3
【RTECS 】

QI7630500
【RTECS号】

QI7630500
【HazardClass 】

6.1(b)
【危险等级】

6.1(b)
【PackingGroup 】

III
【包装类别】

III
【海关编码】

29413020
【海关编码 】

29413020
制备方法回目录
【方法一】

以6-去甲金霉素为原料,采用偶氮盐衍生物法或酯化法制得米诺环素。
上下游产品信息回目录
【上游原料】

米诺环素-->去甲金霉素-->去甲环素-->氢气-->偶氮二甲酸二苄酯
知名试剂公司产品信息回目录
【Sigma Aldrich】

13614-98-7(sigmaaldrich)
盐酸米诺环素价格(试剂级)更多
【盐酸米诺环素价格(试剂级)】

更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/09/07M2288米诺环素盐酸盐
Minocycline Hydrochloride
1g1095元
2021/09/07M2288米诺环素盐酸盐
Minocycline Hydrochloride
5g3850元
公司名称: 威尔曼医药集团有限公司  Gold
联系电话: 15807197853 027-83778875
联系传真: 027-83991220
网址: www.widely1.com
公司名称: 湖北威德利化学科技有限公司  Gold
联系电话: 18627774460 027-83991130
联系传真: 027-83991130
网址: http://www.widelychemical.com
公司名称: 随州市红旗化工有限公司  Gold
联系电话: 13026100080 0722-3257376
联系传真: 0722-3257381
网址:
公司名称: 南京安伦化工科技有限公司  Gold
联系电话: 025-58367986
联系传真: QQ:3209878052
网址: www.ally-chem.com
公司名称: 北京海步医药科技有限公司  Gold
联系电话: 18210556982 010-67886402
联系传真: 010-67887110-8016
网址: http://www.hopelife.cn
公司名称: 湖南欧亚药业有限公司  Gold
联系电话: 13328776692 0592-5789919
联系传真:
网址: www.hnouya.cn
公司名称: 武汉鼎信通药业有限公司  Gold
联系电话: 18327179646 027-59207795
联系传真: 027-59207795
网址: www.chemicalbook.com/showsupplierproductslist1732734/0.htm
公司名称: 江西瑞威尔生物科技有限公司  Gold
联系电话: 13184580281
联系传真: 400-880-2824
网址:
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 010-82848833
联系传真: 86-10-82849933
网址: http://www.jkchemical.com
公司名称: 上海迈瑞尔化学技术有限公司  
联系电话: 400-660-8290 21-61259100
联系传真: 86-21-61259102
网址: http://www.meryer.com
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 18930552037 821-50328103-801
联系传真: 86-21-50328109
网址:
公司名称: 张家港阿拉宁生化技术有限公司  
联系电话: 13962259467 0512-58900862
联系传真: 0086-512-56765862
网址: www.alabiochem.com.cn
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
联系传真: 021-58180499
网址: www.BioChemBest.com
公司名称: 梯希爱(上海)化成工业发展有限公司  
联系电话: 021-67121386 / 800-988-0390
联系传真: 021-67121385
网址: www.tcichemicals.com/CN/zh
公司名称: 萨恩化学技术(上海)有限公司(安徽泽升科技有限公司)  
联系电话: 400-005-6266 021-58432009
联系传真: 021-58436166
网址: www.energy-chemical.com
公司名称: 上海景颜化工科技有限公司  
联系电话: 13817811078
联系传真: 86-021-50426522,50426273
网址: www.jingyan-chemical.com
公司名称: 上海隆盛化工有限公司  
联系电话: 13585536065 021-58099652-8005
联系传真: 021-58099609
网址: www.shlschem.com
公司名称: 南京康满林化工实业有限公司  
联系电话: 025-83697070
联系传真: +86-25-83453306
网址: www.echemlin.cn
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