143664-11-3
中文名称
依克立达
英文名称
Elacridar
CAS
143664-11-3
分子式
C34H33N3O5
MDL 编号
MFCD00912604
分子量
563.643
MOL 文件
143664-11-3.mol
更新日期
2024/04/19 10:00:37
143664-11-3 结构式
基本信息
中文别名
N-[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]-5-甲氧基-9-氧代-10H-吖啶-4-甲酰胺依克立达
英文别名
elacridarn-[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1h-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10h-acridine-4-carboxamide
GF 120918
N-[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10H-acridine-4-carboxamide
GG 918
GW 0918
N-[4-[2-(3,4-Dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl]-9,10-dihydro-5-methoxy-9-oxo-4-acridinecarboxamide
所属类别
生物化工：P-gp 抑制剂物理化学性质
熔点216-218°C
沸点701.6±60.0 °C(Predicted)
密度1.264±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度在DMSO中的溶解度为2mg/mL（透明溶液，加热）
酸度系数(pKa)12.58±0.70(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
常见问题列表
生物活性
Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918)是一种有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。靶点
| Target | Value |
| P-gp | |
| BCRP |
体外研究
Elacridar 抑制[ 在Caki-1和 ACHN细胞中，elacridar (2.5 μM)显著抑制细胞生长。Elacridar能够抑制P糖蛋白的活性。Elacridar 和sunitinib的联合使用显著降低ABC亚家族B分子2(ABCG2) 在786-O细胞中的表达。
体内研究
在野生型小鼠中， elacridar (100 毫克/千克，腹腔注射) 和crizotinib口服联合给药，增加血浆和脑组织中crizotinib的浓度，和crizotinib的大脑-血浆比值，与Abcb1a/1b; Abcg2 在弗兰德白血病病毒染色的B模型小鼠中，elacridar静脉注射(2.5 毫克/千克)，腹腔注射(100毫克/千克)和口服 (100毫克/千克)后，大脑-血浆中的分配系数(Kp，大脑)分别为0.82， 0.43和 4.31。 在Mrp4(-/-) 模型小鼠中，elacridar充分抑制P糖蛋白介导的topotecan转运，但是对Bcrp1介导的转运抑制效果有限。