145108-58-3
中文名称
盐酸右美托咪定
英文名称
Dexmedetomidine hydrochloride
CAS
145108-58-3
分子式
C13H17ClN2
MDL 编号
MFCD07772269
分子量
236.74
MOL 文件
145108-58-3.mol
更新日期
2024/04/19 07:48:32
145108-58-3 结构式
基本信息
中文别名
4-[(1R)-1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-3H-咪唑盐酸盐盐酸右美托咪定
盐酸右眉托咪啶
右美托咪啶盐酸盐
英文别名
4-[(1r)-1-(2,3-dimethylphenyl)ethyl]-3h-imidazole hydrochloride4-((s)-alpha,2,3-trimethylbenzyl)imidazole monohydrochloride
DEXMEDETOMIDINE HCL
DEXMEDETOMIDINE HYDROCHLORIDE
DEMEDETOMIDINE HCL
Dexmedetomidine(Pilot)
所属类别
生物化工：Adrenergic Receptor 激动剂物理化学性质
熔点156.5-157.5°
比旋光度+52.4° (c = 1 in water)
密度1.17 g/cm3
储存条件2-8°C
溶解度在水中的溶解度为20mg/mL，澄清
形态粉末
颜色白色至米色
旋光性 (optical activity)[α]/D +48 to +58°, c = 1 in H2O
Merck14,2946
稳定性吸湿性
InChIInChI=1/C13H16N2.ClH/c1-9-5-4-6-12(10(9)2)11(3)13-7-14-8-15-13;/h4-8,11H,1-3H3,(H,14,15);1H/t11-;/s3
InChIKeyVPNGEIHDPSLNMU-MERQFXBCSA-N
SMILES[C@@H](C1NC=NC=1)(C1C=CC=C(C)C=1C)C.Cl |&1:0,r|
安全数据
警示词警告
危险性描述H302-H315-H319-H335
危险品标志Xn
危险类别码22-36/37/38
安全说明26-36/37/39
WGK Germany3
RTECS号NI5156750
海关编码2933290000
常见问题列表
概述
盐酸右美托咪定是高选择性肾上腺素受体激动剂，主要用于行全身麻醉的手2术患者气管插管和机械通气时的镇静以及重病监护治疗期间开始插管和使用呼吸机病人的镇静。盐酸右美托咪定是唯一可术中唤醒的镇静药，兼具一定抗焦虑、镇痛和利尿作用，具有呼吸抑制小、谵妄发生率低、保护心/肾/脑等器官的优势，目前已被《中国成人ICU镇痛和镇静治疗指南（2018年）》、《右美托咪定在心血管麻醉和围术期应用的专家共识（2018年）》、《临床实践指南：ICU内成人患者疼痛，躁动/镇静，谵妄，固定以及睡眠中断的管理（2018年）》等国内外权威指南、专家共识广泛推荐用于外科、麻醉科、ICU、眼科、儿科等科室。盐酸右美托咪定注射液为2020版国家医保目录品种，2019年中国销售额36.0亿元。
目前已有注射用帕瑞昔布钠、盐酸右美托咪定注射液、丙泊酚中/长链脂肪乳注射液3个麻醉镇痛新产品获批，已在该领域形成初步的产品集群。
药物相关作用
与麻醉药、催眠镇静药使用可提高药效，注意适当减量。本品不能加在血液制品中或经同一输液管输注。用法用量
肌注作用持续2~3h，不适用于短小手术。静注30min 起效，作用持续4h。常用静注初始量1μg/kg，以0.9%氯化钠注射液将注射液稀释50倍，10min 内注入，然后静滴维持0.2～ 0.7μg/kg。术后镇痛每次可用0.4μg/kg，2h 内不超过5次。作用
盐酸右美托咪定用于止痛、镇静，便于手术与机械通气。其心动过缓发生率较高，镇静过强较多出现，影响其广泛使用。
生物活性
Dexmedetomidine HCl 是一种有效的，高度选择性α-2肾上腺素受体激动剂，具有显著的镇静效果，从而降低患者的麻醉量。靶点
| Target | Value |
| alpha-2 adrenoceptor |
药代动力学
盐酸右美托咪定有首关消除作用，口服生物利用度低，但是通过舌下途径的生物利用度可达到84%，静脉输注达到0.2~0.7 µg/（kg·h）时呈现线性动力性。其稳态分布容积（Vss）为118 L，终末消除半衰期为2 h，快速分布相的分布半衰期仅需要约6 min，具有较高的蛋白结合率（94%）。
副作用
使用盐酸右美托咪定后，动物的血压会升高，随后会恢复正常或稍低于正常水平。也能导致呼吸频率减少和体温降低。体温降低的程度和过程与药物剂量相关。可能会引起胃肠蠕动减慢，同时由干抑制陡岛素的释放导致血糖升高，从而引起尿量增加。