147497-32-3

基本信息
6-溴-1,2,3,4-四氢异喹啉-1-酮
6-溴-3,4-二氢-异喹啉-1-酮 1G
6-溴-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮
6-溴-3,4-二氢-2H-异喹啉-1-酮
6-BROMO-3,4-DIHYDRO-2H-ISOQUINOLIN-1-ON
6-bromo-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one
6-BROMO-3,4-DIHYDRO-2H-ISOQUINOLIN-1-ONE
6-BROMO-3,4-DIHYDRO-1(1H)-ISOQUINOLINONE
6-Bromo-3,4-dihydro-1(2H)-isoquinolinone
1(2H)-Isoquinolinone, 6-bromo-3,4-dihydro-
6-broMo-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-1-one
6-BroMo-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
物理化学性质
制备方法

34598-49-7

147497-32-3
1. 称取5-溴-1-茚满酮(8a)(1.08 g,5.1 mmol)置于100 mL圆底烧瓶中。 2. 在0℃条件下,向反应烧瓶中依次加入二氯甲烷(30 mL)、甲磺酸(15 mL)和叠氮化钠(0.5 g,7.7 mmol)。 3. 将反应混合物于室温下搅拌反应3小时。 4. 反应完成后,向反应液中缓慢加入1.0 M氢氧化钠水溶液(50 mL)以淬灭反应。 5. 用二氯甲烷(100 mL×1)萃取水相,合并有机相。 6. 有机相依次用饱和盐水(40 mL×1)洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤。 7. 滤液经减压浓缩后,通过硅胶柱色谱法纯化(洗脱剂:石油醚/乙酸乙酯,v/v=3:1),得到6-溴-3,4-二氢-2H-异喹啉-1-酮(8b)为灰色固体(0.45 g,产率39%)。
参考文献:
[1] Patent: US2010/4231, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 67-68
[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011, vol. 21, # 9, p. 2670 - 2674
[3] Patent: US2016/251376, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0852; 0853; 0854
[4] Patent: EP3239143, 2017, A2. Location in patent: Paragraph 0088
[5] Patent: CN107879975, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0132; 0134