1508-75-4
中文名称
托吡卡胺
英文名称
Tropicamide
CAS
1508-75-4
EINECS 编号
216-140-2
分子式
C17H20N2O2
MDL 编号
MFCD00058580
分子量
284.35
MOL 文件
1508-75-4.mol
更新日期
2024/04/18 16:10:13
1508-75-4 结构式
基本信息
中文别名
N-乙基-N-(4-吡啶甲基)-alpha-羟甲基-苯乙酰胺托吡卡胺
托品酰胺
托品卡胺
英文别名
MYDRIATICUMN-ETHYL-2-PHENYL-N-[4-PYRIDYLMETHYL]HYDRACRYLAMIDE
n-ethyl-3-hydroxy-2-phenyl-n-(pyridin-4-ylmethyl)propanamide
N-ETHYL-3-HYDROXY-2-PHENYL-N-PYRIDIN-4-YLMETHYL-PROPIONAMIDE
N-ETHYL-3-HYDROXY-2-PHENYL-N-(PYRIDINYLMETHYL)PROPANAMIDE
N-ETHYL-ALPHA-(HYDROXYMETHYL)-N-(4-PYRIDINYLMETHYL)BENZENEACETAMIDE
N-ETHYL-N-(4-PYRIDYLMETHYL)TROPAMIDE
TROPICAMIDE
Benzeneacetamide, N-ethyl-alpha-(hydroxymethyl)-N-(4-pyridinylmethyl)-
bistropamide
component of Paremyd
epitromina
Mydriacyl
mydriat
mydrin
mydrum
n-ethyl-2-phenyl-n-(4-pyridylmethyl)-hydracrylamid
N-Ethyl-3-hydroxy-2-phenyl-N-(4-pyridinylmethyl)propanamide
n-ethyl-alpha-(hydroxymethyl)-n-(4-pyridinylmethyl)-benzeneacetamid
ro1-7683
所属类别
原料药：眼科用药物理化学性质
熔点98 °C
沸点492.8±45.0 °C(Predicted)
密度1.161±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
储存条件2-8°C
溶解度45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 4.3 mg/mL
溶解度在45%(w/v)aq2-羟丙基-β-环糊精溶解度为：4.3 mg/mL
酸度系数(pKa)pKa 5.3 (Uncertain)
形态solid
颜色white
水溶解性0.2g/L(25 ºC)
最大波长(λmax)254nm(HCl aq.)(lit.)
Merck14,9780
Merck9780
InChIInChI=1S/C17H20N2O2/c1-2-19(12-14-8-10-18-11-9-14)17(21)16(13-20)15-6-4-3-5-7-15/h3-11,16,20H,2,12-13H2,1H3
InChIKeyBGDKAVGWHJFAGW-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(CO)(C(=O)N(CC)CC1=CC=NC=C1)C1C=CC=CC=1
NIST化学物质信息Tropicamide(1508-75-4)
常见问题列表
眼科用药
托吡卡胺是一种抗胆碱药，常温下为白色结晶性粉末，无臭，在水中微溶，在乙醇、稀盐酸、稀硫酸和氯仿中易溶，能阻滞乙酰胆碱引起的虹膜括约肌及睫状肌兴奋作用。其0.5%溶液可引起瞳孔散大;1%溶液可引起睫状肌麻痹及瞳孔散大。临床上主要用于治疗滴眼散瞳和调节麻痹。托吡卡胺是托品酸的合成衍生物。具有较低的解离常数，眼内通透性良好，组织扩散力强，可能是其起始迅速，维持时间短的原因。本品0.5%、1%溶液滴眼后20-30分钟内散瞳及调节麻痹作用达高峰。随后作用逐渐降低，调节麻痹（残余的）２～６小时。散瞳（残余的）约7小时。托吡卡胺是类似阿托品的药物，故可使闭角型青光眼眼压急剧升高，也可能激发未被诊断的闭角型青光眼。
托吡卡胺滴眼液的睫状肌调节麻痹作用强度与剂量密切相关，其0.25%、0.5%、0.75%和1%四种浓度均有调节麻痹作用。滴眼后，最大残余调节度数分别为0.25%3.17屈光度、1%1.30屈光度。残余调节度数能保持在2.0屈光度或以下者，0.75%和1%溶液可维持40分钟，0.5%约为15分钟。1%溶液一滴滴眼后隔5~25分钟再滴第二次，能获得更满意的睫状肌麻痹作用约20~30分钟。经2~6小时能阅读书报，调节功能于6小时内恢复至滴药前水平。
生物活性
Tropicamide是一种抗胆碱，毒蕈碱受体M4亚型的选择性拮抗剂，IC50为8.0 nM。靶点
| Target | Value |
| M4 mAChR | 8 nM |