152520-56-4
中文名称
盐酸奈必洛尔
英文名称
Nebivolol hydrochloride
CAS
152520-56-4
分子式
C22H26ClF2NO4
分子量
441.9
MOL 文件
152520-56-4.mol
更新日期
2024/04/23 13:57:02
152520-56-4 结构式
基本信息
中文别名
盐酸萘必洛尔盐酸奈必洛尔
奈比洛尔盐酸盐
奈必洛尔盐酸盐
双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺盐酸盐
英文别名
D06622R-67555
Nebilox
Nebilet
Lobivon
Bystolic
Narbivolol
NEBIVOLOL HC
Nebivalate HCl
Nebivolol (Bystolic)
所属类别
生物化工：Adrenergic Receptor 抑制剂
常见问题列表
生物活性
在兔肺β1-肾上腺素受体结合实验中，Nebivolol HCl (R-65824)选择性阻断β1受体，IC50为0.8 nM。靶点
| Target | Value |
| β1-adrenoceptor | 0.8 nM |
体外研究
在制备兔肺膜时，Nebivolol作用于beta 1-肾上腺素受体位点具有高亲和性和高度选择性。(K i 值为0.9 nM，beta 2/beta 1比例为 50)。Nebivolol作用于β1-肾上腺素受体具有选择性，有CGP 207.12 A (300 nM, K i β2) 或ICI 118.551 (50 nM, K i β1)存在时，通过 3H-CGP 12.1777竞争实验判断K i (β2)/K i (β1) 值为40.7。Nebivolol作用于冠状动脉平滑肌细胞(haCSMCs)及内皮细胞(haECs)，降低细胞增殖，这种作用存在浓度和时间依赖性。Nebivolol 处理haCSMCs7天，引起细胞生长明显降低，IC50为6.1 μM, 且抑制生长因子PDGF-BB, bFGF, 和 TGFβ刺激加速的haCSMC增殖，IC50分别为6.8 μM, 6.4 μM 和7.7 μM。10-5 M Nebivolol处理haCSMCs 48小时，诱导适度凋亡，凋亡达23%，且降低S期细胞数量，从16%降到5%。
体内研究
Nebivolol(开始10分钟静脉注射，然后口服处理)处理患心肌梗塞 (MI)大鼠，降低心肌凋亡,可通过NO调节。Nebivolol显著阻断左心室 (LV) 压力变化, 降低全部和局部凋亡心肌细胞。Nebivolol处理患心肌梗塞大鼠，稍微降低平均血压(MBP)。