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180977-44-0

中文名称 GGTI-298
英文名称 GGTI-298
CAS 180977-44-0
分子式 C27H33N3O3S
分子量 479.63
MOL 文件 180977-44-0.mol
更新日期 2024/11/15 18:20:27
180977-44-0 结构式 180977-44-0 结构式

基本信息

中文别名
GGTASE I抑制剂(GGTI298)
英文别名
CS-2228
GGTI-298
GGTI298 (GGTI-298
GGTI298 (CF3CO2H)salt
GGTI-298 trifluoroacetate salt
N-4-[2(R)-AMINO-3-MERCAPTOPROPYL]AMINO-2-NAPHTHYLBENZOYL-(L)-LEUCINE METHYL ESTER, TFA
L-Leucine, N-[4-[[(2R)-2-amino-3-mercaptopropyl]amino]-2-(1-naphthalenyl)benzoyl]-, methyl ester
N-[[4-(2-(R)-AMINO-3-MERCAPTOPROPYL)AMINO]-2-NAPHTHYLBENZOYL]LEUCINE METHYL ESTER TRIFLUOROACETATE SALT
N-[4-[2(R)-Amino-3-mercaptopropyl]amino-2-(1-naphthalenyl)benzoyl]-L-leucinemethylestertrifluoroacetatesalt
N-[[4-(2-(R)-Amino-3-mercaptopropyl)amino]-2-naphthylbenzoyl]leucine methyl ester trifluoroacetate salt

物理化学性质

熔点99.5-100 °C
沸点673.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.190±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件−20°C
溶解度DMSO: 22 mg/mL
酸度系数(pKa)9.83±0.10(Predicted)
形态solid
颜色off-white

安全数据

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26-36
WGK Germany3
GGTI-298价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2025/05/22HY-100876GGTI-298
GGTI298
180977-44-01mg900元
2025/05/22HY-100876GGTI-298
GGTI298
180977-44-05mg1800元
2025/05/22HY-100876GGTI-298
GGTI298
180977-44-010mg2800元

常见问题列表

生物活性
GGTI298 是有效的 GGTase I 抑制剂,能够抑制 geranylgeranylated Rap1A 的过程,对 farnesylated Ha-Ras 的过程也有一定影响,在体内,IC50 值分别为 3 和 > 20 μM。
靶点

IC50: 3 μM (Rap1A, in vivo), > 20 μM (Ha-Ras, in vivo)

体外研究

Both RhoA inhibitor (GGTI298) and ROCK inhibitor (H1152) significantly reduce cAMP agonist-stimulated IK(ap), whereas the latter additionally reduces colocalization of KCNN4c with the apical membrane marker wheat germ agglutinin in T84WT cells. Knockdown of DR4 abolishes NF-κB activation, leading to sensitization of DR5-dependent apoptosis induced by the combination of GGTI298 and TRAIL. GGTI298/TRAIL activates NF-κB and inhibits Akt. knockdown of DR5, preventes GGTI298/TRAIL-induced IκBα and p-Akt reduction, suggesting that DR5 mediates reduction of IκBα and p-Akt induced by GGTI298/TRAIL. In contrast, DR4 knockdown further facilitates GGTI298/TRAIL-induced p-Akt reduction.

体内研究

The vivo mouse ileal loop experiments show fluid accumulation is reduced in a dose-dependent manner by TRAM-34, GGTI298, or H1152 when injected together with cholera toxin into the loop.

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