1819363-80-8
中文名称
(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮
英文名称
PFI3
CAS
1819363-80-8
分子式
C19H19N3O2
分子量
321.373
MOL 文件
1819363-80-8.mol
更新日期
2024/04/11 11:03:08
1819363-80-8 结构式
基本信息
中文别名
化合物PFI-3SMARCA2/4溴结构域抑制剂(PFI-3)
(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮
(E)-1-(2-羟基苯基)-3-((1R,4R)-5-(吡啶-2-基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基)丙-2-烯-1-酮
(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-基]-2-丙烯-1-酮
英文别名
PFI3PFI-3
CS-1803
PFI3
PFI 3
PFI3 USP/EP/BP
(2E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(2-pyridinyl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-2-propen-1-one
(E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-((1R,4R)-5-(pyridin-2-yl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)prop-2-en-1-one
(2E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(pyridin-2-yl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]prop-2-en-1-one
2-Propen-1-one, 1-(2-hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(2-pyridinyl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-, (2E)-
所属类别
生物化工：Epigenetic Reader Domain 抑制剂
常见问题列表
生物活性
PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。体外研究
PFI-3对PB1(5)和SMARCA2/4的选择性显著高于36种其他测试的激酶。靶点
| Target | Value |
| PB1(5) bromodomains | |
|
SMARCA4
(Cell-free assay) | 55 nM(Kd) |
|
SMARCA2B
(Cell-free assay) | 72 nM(Kd) |
|
SMARCA2A
(Cell-free assay) | 110 nM(Kd) |
体外研究
PFI-3对PB1(5)和SMARCA2/4的选择性显著高于36种其他测试的激酶。PFI-3是一种有效的、具有细胞活性的蛋白相互作用抑制剂，可以选择性地结合基本的BAF溴区。在具有102种细胞受体、30种酶的筛选实验中，PFI-3只对四种GPCRs具有微摩尔级的亲和力，对BRD家族以外的蛋白没有相互作用，说明PFI-3具有良好的药物选择性。稳定性测试证明PFI3在37℃下，在液体溶液中的半衰期超过7天。在长期实验中，PFI-3能够显著地改变对干细胞分化至关重要的基因表达程序。PFI-3能够模拟Brg1缺失的效果，引起TSSs中抑制性H3K27me3标记、基因Stat3结合位点的增加。PFI-3在20℃、pH7.4的PBS中，半衰期大于250 h。