1883299-62-4
中文名称
CS-2861
CAS
1883299-62-4
分子式
C18H21F2N7O
分子量
389.4
MOL 文件
1883299-62-4.mol
更新日期
2024/04/28 20:41:42
1883299-62-4 结构式
基本信息
中文别名
BREPOCITINIB 英文别名
CS-2861PF6700841
PF-6700841
PF 6700841
PF-06700841 tosylate
PF-06700841
PF 06700841
PF06700841
PF-6700841
PF 6700841
PF6700841
PF-06700841 TOSYLATE SALT
((S)-2,2-difluorocyclopropyl)(3-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)amino)pyrimidin-4-yl)-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)methanone
Methanone, [(1S)-2,2-difluorocyclopropyl][3-[2-[(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)amino]-4-pyrimidinyl]-3,8-diazabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-
((S)-2,2-difluorocyclopropyl)((1R,5S)-3-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)amino)pyrimidin-4-yl)-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)methanone
物理化学性质
沸点637.1±65.0 °C(Predicted)
密度1.63±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件room temp
酸度系数(pKa)7.28±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
CS-2861价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S8804 | CS-2861 PF-06700841 | 1883299-62-4 | 5mg | 1122.44元 |
| 2024/04/30 | S8804 | CS-2861 PF-06700841 | 1883299-62-4 | 25mg | 3849.39元 |
| 2024/04/30 | S8804 | Brepocitinib (PF-06700841) | 1883299-62-4 | 1g | 44963.5元 |
常见问题列表
生物活性
PF-06700841 (PF-841)是一种有效的Tyk2和Jak1抑制剂，对Tyk2, Jak1和Jak2的IC50分别为23 nM, 17 nM和77 nM。靶点
| Target | Value |
|
JAK1
(Cell-free assay) | 17 nM |
|
Tyk2
(Cell-free assay) | 23 nM |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 77 nM |
体内研究
在Sprague−Dawley大鼠中进行PF-06700841的药代动力学研究，在静脉注射1 mg/kg PF-06700841甲苯磺酸盐或口服3 mg/kg PF-06700841甲苯磺酸盐后，PF-06700841在体内的血浆清除率为31 mL/min/kg，分布容积为2.0 L/kg，其口服生物利用度为83%。在口服3 mg/kg后，其Cmax为774 ng/mL，AUC∞为1340 ng·h/mL。PF-06700841的高口服生物利用度显示其能具有高肠道吸收能力，这与它在体外的被动渗透活性和高可溶性相关。