939791-38-5
中文名称
PF-562271
英文名称
PF-562271
CAS
939791-38-5
分子式
C27H26F3N7O6S2
分子量
665.664
MOL 文件
939791-38-5.mol
更新日期
2024/07/01 17:51:37
939791-38-5 结构式
基本信息
中文别名
PF 562271 苯磺酸盐化合物PF-562271 BESYLATE
FAK和PYK2KINASE抑制剂(PF-562271 BESYLATE)
N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺苯磺酸盐
英文别名
PF-00562271, >=98%PF-562271 (besylate)
PF-00562271 Besylate
PF-562271 PhSO3H salt
PF-00562271 (PF-562271)
PF-562271 benzenesulfonate
LKLWTLXTOVZFAE-UHFFFAOYSA-N
PF-562271 benzenesulfonate salt
PF-00562271 benzesulfonate-data
PF-00562271 benzenesulfonate salt
所属类别
生物化工：FAK 抑制剂物理化学性质
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.1 mg/mL in DMSO with gentle warming
形态固体
颜色Off-white to light yellow
PF-562271价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/08 | HY-10458 | PF-562271 besylate | 939791-38-5 | 1 mg | 321元 |
| 2025/02/08 | HY-10458 | PF-562271 PF-562271 besylate | 939791-38-5 | 5mg | 746元 |
| 2025/02/08 | HY-10458 | PF-562271 PF-562271 besylate | 939791-38-5 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1092元 |
常见问题列表
生物活性
PF-00562271 Besylate (PF-562271) 是PF-562271的苯磺酸盐，是一种有效的，ATP竞争性，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。Phase 1。靶点
| Target | Value |
|
FAK
(Cell-free assay) | 1.5 nM |
|
PYK2
(Cell-free assay) | 13 nM |
|
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 30 nM |
|
CDK3/CyclinE
(Cell-free assay) | 47 nM |
|
CDK1/CyclinB
(Cell-free assay) | 58 nM |
体外研究
在重组酶实验中, PF-562271 Besylate选择性抑制FAK 和 Pyk2 酪氨酸激酶活性，IC50分别为1.5 nM 和14 nM。在细胞实验中，PF-562271 作用于FAK的IC50值为5 nM，比作用于其他激酶靶点选择性更高。 在二维培养中，PF-562271 抑制FAK WT,FAK−/− 和FAK 激酶缺乏(KD)的细胞增殖，IC50分别为3.3 μM, 2.08 μM 和 2.01 μM。
体内研究
PF-562271 Besylate作用于一些人类皮下移植瘤模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，且产生最大肿瘤抑制效果，按25 到 50 mg/kg剂量作用于PC-3M, BT474, BxPc3, 和LoVo细胞，每天两次，抑制达78%到94%，没有发生体重降低，生病或死亡。PF-562271 按25 mg/kg剂量口服处理皮下和骨转移PC3M-LUC-5233移植瘤模型，显著降低肿瘤进展。