1527473-33-1
1527473-33-1 结构式
基本信息
PF-06447475
PF-06447475, >98%
PF 06447475
PF06447475
3-(4-morpholino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)benzonitrile
3-(4-morpholin-4-yl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)benzonitrile
3-[4-(4-Morpholinyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]-benzonitrile
Benzonitrile, 3-[4-(4-morpholinyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]-
物理化学性质
制备方法
110-91-8
1527475-89-3
1527473-33-1
1. 在干燥的反应瓶中,将吗啉(871 mg,10 mmol)和N,N-二异丙基乙胺(2.6 g,20 mmol)依次加入至含有3-(4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)苯甲腈(2.5 g,9.8 mmol)的正丁醇(100 mL)溶液中。 2. 将反应混合物加热至回流状态,持续搅拌反应3小时。 3. 反应完成后,通过旋转蒸发仪在减压条件下除去溶剂。 4. 残余物通过硅胶柱色谱法进行纯化,洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚的混合溶剂(体积比1:1)。 5. 收集目标组分后,进一步采用乙酸乙酯和叔丁基甲基醚进行重结晶,得到白色固体产物3-(4-吗啉-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)苯甲腈。 6. 产量:770 mg,2.52 mmol,产率26%。 7. 产物表征:LCMS m/z 306.0 [M + H]+。1H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ 12.34 (br s, 1H), 8.41 (s, 1H), 7.99-8.02 (m, 1H), 7.89 (br d, J = 8 Hz, 1H), 7.76 (br d, J = 7.5 Hz, 1H), 7.71 (s, 1H), 7.68 (dd, J = 7.8, 7.8 Hz, 1H), 3.44-3.50 (m, 4H), 3.11-3.17 (m, 4H)。
参考文献:
[1] Patent: WO2014/1973, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 56; 57; 58
[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2015, vol. 58, # 1, p. 419 - 432
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/09/19 | S8202 | PF-06447475 PF-06447475 | 1527473-33-1 | 10mg | 876.82元 |
| 2025/09/19 | S8202 | PF-06447475 PF-06447475 | 1527473-33-1 | 50mg | 2842.66元 |
| 2025/09/19 | S8202 | PF-06447475 PF-06447475 | 1527473-33-1 | 200mg | 6364.04元 |
常见问题列表
| Target | Value |
|
LRRK2
(Cell-free assay) | 3nM |
|
G2019S LRRK2
(Cell-free assay) | 11nM |
在巨噬细胞Raw264.7中,PF-06447475抑制其内源性LRRK2激酶活性,IC50小于10 nM。在星形胶质,PF-06447475能够拯救由于LRRK2突变所导致的溶酶体形态和功能缺陷 。
