192441-08-0
中文名称
罗米鲁曲
英文名称
Lomeguatrib
CAS
192441-08-0
分子式
C10H8BrN5OS
分子量
326.17
MOL 文件
192441-08-0.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
192441-08-0 结构式
基本信息
中文别名
洛美呱曲罗米鲁曲
LOMEGUATRIB (罗米鲁曲)
MGMT抑制剂(LOMEGUATRIB)
2-氨基-6-[(4-溴-2-噻吩基)甲氧基]-9H-嘌呤
英文别名
C521206CS-1103
Lomeguatrib
Lomeguqtrib
Lomeguaritrib
Lomeguatrib, >=98%
PATRIN 2
PATRIN-2
LoMeguatrib(PaTrin-2)
Lomeguatrib USP/EP/BP
6-((4-Bromo-2-thienyl)methoxy)purin-2-amine
所属类别
生物化工：DNA Methyltransferase 抑制剂物理化学性质
沸点683.8±65.0 °C(Predicted)
密度2.07
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)9.42±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存长达 3 个月。
罗米鲁曲价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-13668 | 罗米鲁曲 Lomeguatrib | 192441-08-0 | 5 mg | 500元 |
| 2024/01/25 | HY-13668 | 罗米鲁曲 Lomeguatrib | 192441-08-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
| 2024/01/25 | HY-13668 | 罗米鲁曲 Lomeguatrib | 192441-08-0 | 10mg | 800元 |
常见问题列表
生物活性
Lomeguatrib (PaTrin-2)是一种有效的O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase抑制剂，IC50为5 nM。靶点
| Target | Value |
|
O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferas
() | 5 nM |
体外研究
Lomeguatrib抑制OLomeguatrib作用于MCF-7细胞，有效抑制MGMT，IC50为6nM 。Lomeguatrib (10 μM)作用于MCF-7细胞，显著增加Temozolomide的抑制生长效果 (与Lomeguatrib联用的D60为10 μM，单独使用为400 μM )。
体内研究
Lomeguatrib (每天20 mg/kg，处理 5天)与Temozolomide (每天100 mg/kg，处理5天)联用，使肿瘤生长显著延迟，平均肿瘤尺寸变五倍的时间增加了22天，细胞毒性无任何显著增加。Lomeguatrib处理A375M人类黑色素瘤移植瘤模型，抑制ATase活性，增强Temozolomide的抗肿瘤效果。Lomeguatrib按20 mg/kg剂量单独腹腔注射处理肿瘤，2小时内，使ATase完全消耗。Temozolomide 每天按100 g/kg剂量处理A375M移植瘤，显著延迟肿瘤生长，使肿瘤尺寸变五倍的时间延长为9.6天。Lomeguatrib加入到Temozolomide中，显著增强后者的效果，使肿瘤尺寸变五倍的时间变为8.7天。此外，Lomeguatrib与Temozolomide联用，产生相当少的毒性（0/9 vs.2/9 死亡; 6.84%体重丢失 vs.9.48%）。Lomeguatrib单独处理，对肿瘤生长无显著作用效果。