27589-33-9
中文名称
阿佐酰胺
英文名称
Azosemide
CAS
27589-33-9
EINECS 编号
248-549-7
分子式
C12H11ClN6O2S2
MDL 编号
MFCD00867321
分子量
370.84
MOL 文件
27589-33-9.mol
27589-33-9 结构式
基本信息
中文别名
2-氯-5-(1H-四氮唑-5-基)-4-(2-噻吩甲基氨基)苯磺酰胺阿佐酰胺
阿佐塞米
阿佐塞米 HPLC
阿佐寒米
2-氯-5-(1H-四唑-5-基)-4-[(2-噻嗯基甲基)氨基]苯磺酰胺
英文别名
2-chloro-5-(1h-tetrazol-5-yl)-4-(2-thenylamino)benzenesulphonamide2-CHLORO-5-(1H-TETRAZOL-5-YL)-4-((2-THIENYLMETHYL)AMINO)-BENZENESULFONAMIDE
AZOSEMIDE
2-chloro-5-(1h-tetrazol-5-yl)-4-((2-thienylmethyl)amino)-benzenesulfonamid
2-chloro-5-(1h-tetrazol-5-yl)-n(sup4)-2-thenyl-sulfanilamid
2-chloro-5-(1h-tetrazol-5-yl)-n(sup4)-2-thenylsulfanilamide
5-(4’-chloro-5’-sulfamoyl-2’-thenylaminophenyl)-tetrazole
azosemid
ple1053
Azosemide(Chemical Name: 2-Chloro-5-(1h-Tertrazol-5-Yl)-N4-(2-Thenyl))
AZOSEMIDE HPLC
2-Chloro-5-(1H-tetrazol-5-y1)-4-[(2-thienylmethyl)amino]benzenesulfona-Mide
Diart
Diurapid
Luret
SK-110
所属类别
药物: 其它药物: 其它药物物理化学性质
外观性状结晶，熔点220-223℃。
熔点218-221°
沸点221°C (rough estimate)
密度1.6843 (rough estimate)
折射率1.6100 (estimate)
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度可溶于DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热）
酸度系数(pKa)3.58±0.10(Predicted)
形态固体
颜色Crystals
制备方法
方法一
4-氯-2-氟-5-氨磺酰基苯腈和噻吩甲基胺在四氢呋喃中反应，得4-氯-5-氨磺酰基-2-噻吩甲氨基苯腈，熔点170-174℃。再和叠氮钠在氯化铵溶液中反应，即得阿佐塞米，熔点218-221℃，收率37%。27589-33-9(安全特性,毒性,储运)
储运特性
通风低温干燥毒性分级
中毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 2545 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 6350 毫克/公斤可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物, 硫氧化物和氯化物烟雾类别
有毒物品灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水常见问题列表
概述
阿佐塞米化学名为2-氯-5-(1H-四氮唑-5-基)-4-(2-噻吩甲基氨基)苯磺酰胺，是一种髓襻利尿药，能抑制亨利襻升支部分对钠、钾和氯离子的重吸收。1987年其片剂首次在日本上市，用于治疗心源性水肿(充血性心衰)、肾性水肿和肝性水肿。本品为长效型利尿剂，一日只需口服一次。本品口服吸收差，生物利用度为10％，达峰时间约为3h，口服仅2％吸收，脉注射有20％以原药形式随尿排出，口服和静注后的消除半衰期为2-2.5h，略长于其他磺胺类髓襻利尿药。阿佐塞米为日本三和研究所开发，90％市场在日本，已经上市10年以上。不良反应
1.应用时，应注意电解质紊乱及血清尿酸上升等反应。2.可见胃不适、恶心、呕吐等消化道症状。
3.本品对于晚期肝硬化病人能诱发肝性昏迷(肝性脑病)，对冠心病，脑动脉硬化者在迅速利尿的情况下，带来血浆量急剧减少，血液浓缩易诱发血栓栓塞。
4.肝功能障碍、肾功能障碍者，有风湿及糖尿病史，在服用洋地黄、糖皮质激素者，接受低盐疗法者慎用。
5.孕妇，哺乳期妇女，儿童及新生儿慎用。