289499-45-2
中文名称
卡纽替尼二盐酸盐
英文名称
Canertinib dihydrochloride
CAS
289499-45-2
分子式
C24H27Cl3FN5O3
分子量
558.86
MOL 文件
289499-45-2.mol
更新日期
2024/04/11 14:03:23
289499-45-2 结构式
基本信息
中文别名
盐酸坎替尼布盐酸卡纽替尼
卡奈替尼盐酸盐
卡那替尼盐酸盐
卡奈替尼二盐酸盐
卡纽替尼二盐酸盐
卡奈替尼两盐酸盐
卡奈替尼,卡纽替尼
卡纽替尼二盐酸盐 卡那替尼
EGFR抑制剂(CANERTINIB DIHYDROCHLORIDE)
英文别名
CI103CI 103
CI-1033
Canertinib HCl
Canertinib 2HC
Canertinib.2HCL
CI1033 dihydrochloride
CI 1033 dihydrochloride
CI-1033 dihydrochloride
Canertinib (CI-1033) HCl
所属类别
原料药：替尼类抗肿瘤药
常见问题列表
产品描述
卡纽替尼二盐酸盐( Canertinib) 为不可逆的表皮生长因子受体( pan-ErbB) 选择性抑制剂，临床研究表明本品对复发转移性乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌等多种肿瘤有较好疗效。用途
卡纽替尼二盐酸盐是有效地，不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。作用机制
卡纽替尼二盐酸盐(canertinib)，化学名为4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-6-丙烯酰胺基喹唑啉，是由美国辉瑞公司和Warner Lambert公司联合研发的一种不可逆的表皮生长因子受体(pan-ErbB) 选择性抑制剂，它能够结合到ErbB 家族所有成员细胞膜表面的三磷酸腺苷结合位点，从而抑制这些受体的活化及其下游有丝分裂信号转导通路。合成方法
4-氯-7-氟喹唑啉通过硝化制得4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉，再经与3-氯-4-氟苯胺缩合、与3-(4-吗啉基)-1-丙醇取代，用三氟乙酸乙酯进行氨基保护还原、Raney Ni 催化氢化，然后与丙烯酸缩合、脱保护即得抗肿瘤药卡纽替尼二盐酸盐，总收率约70％。生物活性
Canertinib (CI-1033, PD-183805, compound 18) dihydrochloride 是一种有效且不可逆的 epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase 的抑制剂。Canertinib dihydrochloride 可抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自磷酸化，IC50值分别为 7.4 nM和 9 nM。靶点
| Target | Value |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 7.4 nM |
|
ErbB2
(Cell-free assay) | 9 nM |