371242-69-2
中文名称
2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮
英文名称
2-[(6-Amino-9H-purin-9-yl)methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone
CAS
371242-69-2
分子式
C22H19N7O
MDL 编号
MFCD09970845
分子量
397.43
MOL 文件
371242-69-2.mol
更新日期
2024/04/16 17:02:37
371242-69-2 结构式
基本信息
中文别名
IC-87114 100MGIC-87114
IC87114
IC 87114
2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮
2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮 IC-87114
2-((6-AMINO-9H-PURIN-9-YL)METHYL)-5-METHYL-3-O-TOLYLQUINAZOLIN-4(3H)-ONE
英文别名
IC-87114IC-87114, >=98%
IC-87114 (IC87114)
IC-87114 (PIK-293)
IC87114 (PI3-K delta inhibitor)
2-[(6-Amino-9H-purin-9-yl)methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone
4(3H)-Quinazolinone, 2-[(6-aMino-9H-purin-9-yl)Methyl]-5-Methyl-3-(2-Methylphenyl)-
2-[(6-Amino-9H-purin-9-yl)methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone IC-87114
所属类别
生物化工：PI3K 抑制剂物理化学性质
密度1.43
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥6.62 mg/mL in DMF
形态白色粉末状固体。
CAS 数据库371242-69-2
常见问题列表
生物活性
IC-87114是一种选择性的PI3Kδ抑制剂，IC50为0.5 μM，作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。体外研究
IC87114是PI3Kδ的有效选择性抑制剂。IC87114作用于PI3Kδ，IC50为0.5 μM，且与作用于其他PI3K亚型相比，选择性高50倍,甚至更高。根据IC87114处理的细胞类型，PI3Kδ作用于TNFα诱导的信号中，降低Akt磷酸化和PDK1酶活。 IC87114抑制中性白细胞的极化, fMLP-刺激的PIP3产生和趋药性。 IC87114明显减少卵清蛋白(OVA)诱导的全部粒细胞, 嗜酸粒细胞,中性白细胞,和淋巴细胞进入肺中,以及IL-4, IL-5, IL-13的水平,和RANTES，这种作用存在剂量依赖性。IC87114也降低全部IgE,OVA-特定的 IgE和LTC4血清水平。IC87114明显降低OVA诱导的 IL-4, IL-5, IL-13, ICAM-1, VCAM-1, RANTES,和嗜酸细胞活化趋化因子的增张, 也明显降低OVA诱导Akt丝氨酸磷酸化, Akt为PI3K信号通路的下游效应器。IC87114抑制急性骨髓性白血病增殖，且增强拓扑异构酶II抑制剂作用于特定PI3Kδ亚型的效果。体内研究
PI3Kδ抑制剂IC87114作用于有炎症反应的鼠模型，阻断TNF1α刺激的弹性蛋白酶从中性白细胞中胞外分泌。在体内，IC87114作用于疾病模型具有合适的药物动力学属性。特征
IC-87114是第一个PI3K亚型选择性抑制剂。2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-10110 | 2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮 IC-87114 | 371242-69-2 | 5mg | 550元 |
| 2024/01/25 | HY-10110 | 2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮 IC-87114 | 371242-69-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 605元 |
| 2024/01/25 | HY-10110 | 2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮 IC-87114 | 371242-69-2 | 10mg | 880元 |