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391210-00-7

中文名称 5-溴-N-(2,3-二羟基丙氧基)-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]苯甲酰胺
英文名称 PD318088
CAS 391210-00-7
分子式 C16H13BrF3IN2O4
分子量 561.09
MOL 文件 391210-00-7.mol
391210-00-7 结构式 391210-00-7 结构式

基本信息

中文别名
化合物PD318088
MEK1/2变构抑制剂(PD318088)
5-溴-N-(2,3-二羟基丙氧基)-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]苯甲酰胺
英文别名
CS-395
PD318088
PD318088, >=98%
PD318088/PD-318088
PD318088 USP/EP/BP
PD318088
PD 318088
PD-318088
5-Bromo-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]benzamide
BenzaMide, 5-broMo-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)aMino]-
5-Bromo-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4- iodophenyl)amino]benzamide PD 318088
所属类别
生物化工:MEK 抑制剂

物理化学性质

密度1.993
储存条件-20°C储存
溶解度≥28.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥7.36 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形态固体

安全数据

海关编码2924297099

常见问题列表

用途

PD318088是一种非ATP竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。

体外研究
PD318088是小分子MEK1/2抑制剂,是PD184352类似物。在ATP结合位点邻近的MEK1活性位点区域,PD318088与ATP结合。PD318088和MgATP复合体适当提高MEK1和MEK2单体-二聚体的Kd。PD318088和MgATP与MEK1结合也废除四聚体和更高聚合物的形成。PD318088和MgATP一起促进MEK1和MEK2二聚物分离,说明PD318088抑制机制可能是在活性位点局部构象变化的结果,而不是全部结果的改变。
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