42521-82-4
42521-82-4 结构式
基本信息
中文别名
化合物IPA3PAK1抑制剂(IPA-3)
二(2-羟基-1-萘基)二硫醚
1,1'-二硫烷二基双(萘-2-醇)
英文别名
IPA 3IPA 3
IPA3
1'-Dithiodi-2-naphthtol
1,1'-Dithiodi-2-naphthtol
2-Naphthalenol, 1,1'-dithiobis-
Bis(2-hydroxy-1-naphthyl) disulfide
1,1′-Disulfanediyldinaphthalen-2-ol
1,1'-Dithiodi-2-naphthtol USP/EP/BP
1,1'-Disulfanediylbis(naphthalen-2-ol)
p21-Activated Kinase Inhibitor III, IPA-3
所属类别
生物化工：PAK 抑制剂物理化学性质
熔点172℃
沸点543.7±35.0 °C(Predicted)
密度1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
储存条件Store at +4°C
溶解度二甲基亚砜：>20mg/mL
酸度系数(pKa)7.52±0.50(Predicted)
形态黄色固体
颜色灰白色至黄色
水溶解性Soluble in DMSO or ethanol. Insoluble in water.
敏感性感光
稳定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
CAS 数据库42521-82-4
安全数据
常见问题列表
生物活性
IPA-3是一种选择性的，非ATP竞争性Pak1抑制剂，IC50为2.5 μM，对II组PAKs(PAKs 4-6)没有抑制作用。体外研究
IPA-3是非ATP竞争性的p21-激活激酶1(Pak1)的变构抑制剂。IPA-3抑制Cdc42刺激的Pak1在Thr423位点自磷酸化。IPA-3也抑制鞘氨醇依赖性的Pak1自磷酸化。IPA-3不靶向作用于暴露的Pak1的半胱氨酸残基。IPA-3的二硫键对抑制Pak1是至关重要的，且通过还原剂二硫苏糖醇（DTT）废除IPA-3对Pak1的抑制。IPA-3通过不同的活化剂抑制Pak1激活, 但不抑制预活化的Pak1。IPA-3作用于小鼠胚胎成纤维细胞，抑制PDGF刺激的Pak激活。IPA-3通过共价结合到Pak1的调节域抑制Pak1活化。IPA-3与Pak1共价结合，这种作用存在时间和温度依赖性。IPA-3抑制Pak1活化剂Cdc42的结合。IPA-3直接结合到Pak1的自动调节域。IPA-3 作用于细胞，可逆抑制PMA诱导的膜皱裂。特征
IPA-3共价结合到Pak1的调节域，并抑制结合到Cdc42的上游活化剂。靶点
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PAK1 2.5 μM (IC 50 ) |