54556-98-8
中文名称
盐酸丙哌维林
英文名称
Propiverine hydrochloride
CAS
54556-98-8
分子式
C23H30ClNO3
分子量
403.94
MOL 文件
54556-98-8.mol
更新日期
2024/04/21 09:07:18
54556-98-8 结构式
基本信息
中文别名
1-甲基-4-哌啶基二苯基丙氧乙酸酯盐酸盐盐酸丙哌维林
罗匹外宁
英文别名
(1-methyl-3,4,5,6-tetrahydro-2h-pyridin-4-yl) 2,2-diphenyl-2-propoxy-acetate chloride1-methyl-4-piperidyl diphenylpropoxyacetate hydrochloride
PROPIVERINE HCL
propiverine hydrochloride
PROPIVERINE HYDROCHLORRIDE
aceticacid,diphenylpropoxy-,1-methyl-4-piperidylester,hydrochloride
alpha,alpha-diphenyl-alpha-n-propoxyaceticacid1-methylpiperidyl-4-esterhyd
alpha-phenyl-alpha-propoxy-benzeneaceticaci1-methyl-4-piperidinylester
alpha-phenyl-alpha-propoxybenzeneaceticacid1-methyl-4-piperidinylesterhyd
diphenylpropoxyaceticacid1-methyl-4-piperidylesterhydrochloride
mictonorm
1-Methyl-4-piperidyldiphenylpropoxyacetateHCl
2,2-Diphenyl-2-propoxyacetic acid 1-methyl-4-piperidyl·hydrochloride
Bup-4
Noraguard
Urecure
Uronaverine
所属类别
原料药：尿崩症用药安全数据
警示词危险
危险性描述H315-H318-H335
危险品标志Xi
危险类别码37/38-41
安全说明26-39
WGK Germany3
RTECS号AH3297000
毒性LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 36, 36, 22, 25 i.v.; 223, 283, 1632, 1411 s.c.; 410, 323, 1000, 1092 orally (Yamashita)
常见问题列表
概述
盐酸丙哌维林(Propiverine hydrochloride)为苯甲酸衍生物，是一种用于治疗泌尿系统疾病的药物，具有抗胆碱和Ca2+拮抗双重作用。它能通过钙调蛋白抑制肌动蛋白的ATP酶活性, 产生对膀胱平滑肌的直接解痉作用。国外临床上用于治疗由于植物神经功能紊乱、慢性膀胱炎及慢性前列腺炎等所引起的尿频、尿急、尿失禁等证, 效果显著。
1981年，德国(前民主德国) 首先批准了盐酸丙哌维林速释片剂(15mg/片)。为了提高患者的依从性，德国Apogepha Arzneimittel GmbH 研制了盐酸丙哌维林缓释胶囊。本品于1993年首次在日本上市。本品目前尚未在国内上市。理化性质
盐酸丙哌维林化学名：1-甲基-4-哌啶基二苯基丙氧乙酸酯盐酸盐，为白色针状结晶或结晶性粉末，无臭、无味，熔点213-216°C，熔融同时分解，本品在甲醇或氯仿中易溶，在水或乙醇中溶解，在丙酮中略溶，在冰醋酸中易溶。
图1为盐酸丙哌维林结构式
药理作用
1.在体膀胱排尿运动的抑制作用(1)增加膀胱容量
膀胱内压测定表明，本药可增加麻醉的大鼠和狗的最大膀胱容量，以及除脑狗的最大膀胱容量和有效膀胱容量，但未观察到残留尿量的显著性增加。
(2)抑制排尿运动
本药可减少麻醉的大鼠和狗膀胱充盈时的节律性收缩（排尿运动）次数。
(3)抑制电刺激引起的膀胱收缩 不论是否切断盆神经，本药均可降低电刺激狗盆神经引起的膀胱的收缩力。
2.对离体膀胱的作用
可剂量相关性的抑制膀胱平滑肌因乙酰胆碱、氯化钙（大鼠、狗、豚鼠）、电刺激（大鼠、狗、家兔）引起收缩。
3.作用机制
盐酸丙哌维林可抑制乙酰胆碱、氯化钙对离体膀胱的收缩作用，对肌蛋白受体有亲和性，可抑制阿托品无法抑制的因电刺激引起的收缩。而且可抑制刺激切断的盆神经末梢引起的膀胱收缩，表明本药可直接作用于膀胱平滑肌。
临床应用
用于神经原性膀胱、不稳定膀胱、膀胱刺激状态( 如慢性膀胱炎和慢性前列腺炎) 等引起的尿频、尿急和尿失禁的治疗，具有良好的耐受性。
图2为尿失禁的治疗药物
有关盐酸丙哌维林的概述、理化性质、药理作用、临床应用是由Chemicalbook的侍艳编辑整理（2015-11-16）
生物活性
Propiverine是一种抗胆碱能药物，用于治疗膀胱过度活动症和尿失禁。体外研究
Propiverine (10-3000 nM) inhibits the specific binding of [ 3 H]NMS, with K i s of 339, 193 and 497 nM in the bladder, submaxillary gland and heart of mice respectively.
体内研究
Propiverine (0.5 mg/day; p.o. once daily for 2 weeks) significantly increases UBP and LPP during passive intravesical pressure elevation, and also increases plasma norepinephrine and epinephrine levelsin rats.
Propiverine (0.01-1 mg/kg; i.v.) decreases the UBP and totally suppresses the sneeze reflex at the dose of 1 mg/kg in vivo.
| Animal Model: | Female adult Sprague-Dawley rats (250-270 g) |
| Dosage: | 5 mg dissolved in distilled water (0.5 mL) |
| Administration: | P.o. once daily for 2 weeks |
| Result: |
Increased urethral baseline pressure (UBP) and leak-point pressure (LPP) significantly.
Increased plasma epinephrine and norepinephrine levels. No significant changes were observed in body weight. |