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5786-21-0

5786-21-0 结构式

5786-21-0 结构式
基本信息更多
【中文】

氯氮平
【英文名称】

8-CHLORO-11-(4-METHYL-1-PIPERAZINYL)-5H-DIBENZO[B,E]-[1,4]DIAZEPINE
CLOZAPINE
CLOZARIL
COLZARIL
HF-1854
LEPONEX
LIPONEX
5H-Dibenzo[b,e][1,4]diazepine, 8-chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)-
Asaleptin
clorazil
Clozapin
e)(1,4)diazepine,8-chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)-5h-dibenzo(
Iprox
Lepotex
W-801
CLOZAPINE ATYPICAL NEUROLEPTIC
8-Chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine, HF-1854, Liponex
8-chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)-5h-dibenzo(e)(1,4)diazepine
Azaleptine
【CAS】

5786-21-0
【中文名称】

8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓
氯氮平
8-氯-11(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[B,E][1,4]二氮杂草
氯扎平
【EINECS 编号】

227-313-7
【分子式】

C18H19ClN4
【MDL 编号】

MFCD00153785
【分子量】

326.82
【MOL 文件】

5786-21-0.mol
物理化学性质回目录
【外观性状】

淡黄色结晶性粉末。熔点183-184℃。易溶于氯仿,溶于乙醇,几乎不溶于水。无臭,无味。
【熔点 】

182-185°C
【溶解度 】

ethanol: 1 mg/mL
应用领域回目录
【用途一】

该品具有较强的抗精神病作用,亦有镇静作用,为新型广谱精神病药。适用于急、慢性精神分裂症,对幻觉妄想型、青春型疗效较好。从减轻症状来看,对兴奋躁动、幻觉、妄想、接触被动、拒食等效果满意。
安全数据回目录
【危险品标志 】

Xn,Xi
【危险类别码 】

R22-R36/37/38
【安全说明 】

S26
【危险品运输编号 】

UN 2811 6.1/PG 3
【WGK Germany 】

3
【RTECS 】

HP1750000
【危险等级】

6.1(b)
【包装类别】

III
【海关编码】

29339900
制备方法回目录
【方法一】

2-氨基-4-氯二苯胺-2'-羧酸(4''-甲基)哌嗪与三氯氧磷反应得到氯氮平。
上下游产品信息回目录
【上游原料】

三氯氧磷-->邻氨基苯甲酸-->N-甲基哌嗪-->四氯化钛-->2,5-二氯硝基苯-->N-苯基邻氨基苯甲酸-->2-氨基-4-氯二苯胺
化学品安全说明书(MSDS)回目录
【MSDS 信息】

8-Chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine(5786-21-0).msds
常见问题列表回目录
【概述】

氯氮平外观为淡黄色结晶性粉末。无臭。无味。分子量326.83。熔点183~184℃。溶于氯仿、乙醇,难溶于水。因导致粒细胞减少于1976年撤市。后期研究证明本品对耐药性精神分裂症疗效较好,于1989、1990年先后在瑞典和美国再次上市。 本品为非经典抗精神病药,能选择性阻断中脑边缘系统DA受体,对黑质纹状体的DA受体影响较小。对D2受体的阻滞作用较弱,对D1受体的阻滞作用强,对D4受体也有拮抗作用,同时对5-HT2受体也有较强的阻滞作用。故具有较强的抗精神病作用,而EPS较少见,也不会引起僵直反应。由于能直接抑制中脑网状结构上行激活系统,具有强效镇静催眠作用。用于精神分裂症,对幻觉、妄想症状及青春型疗效较好。除了对兴奋躁动、幻觉妄想等阳性症状有效外,同时对阴性症状也有较好效果。由于本品与经典抗精神病药阻断DA受体的作用机制不同,故对一些经典抗精神病药疗效不佳的患者,改用本品可能有效。也可用于躁狂发作和改善顽固睡眠障碍。此外,尚有抗胆碱作用、NE能阻滞作用、交感神经阻滞作用、肌松作用和抗组胺作用。
【药理作用】

1.抗精神病作用:氯氮平对各类急、慢性精神病有效,可缓解兴奋、躁动、幻觉、妄想、思维障碍、人格解体、奇特动作等精神症状。其作用机制可能与阻断中脑边缘系统内的多巴胺受体有关,但不影响纹状体内的多巴胺受体,因此本品很少产生锥体外系反应。
2.镇静催眠作用:本品小剂量可抑制自发活动,大剂量可增加自发活动。氯氮平能直接抑制中脑网状结构上行激活系统。3.抗胆碱、抗组胺和抗肾上腺素作用:本品有强大的抗乙酰胆碱作用,对组织胺、去甲肾上腺素和肾上腺素也有阻滞作用。
【药效学】

本品是强安定药物之一,对急、慢性精神分裂症均有良好的治疗效果。其作用机理可能是对中枢多巴胺神经发挥药理效应,能选择性地阻断中脑边缘系统多巴胺受体,对黑质纹状体的多巴胺受体影响较小,故有较强的抗精神病作用,而锥体外系不良反应少见。也不依赖腺苷酸环化酶的功能活动。
【药代动力学】

口服吸收快而完全,食物对其吸收速率和程度无影响,吸收后迅速广泛分布到各组织,生物利用度个体差异较大,平均约50% ~60%,有肝脏首过效应。服药后3.2小时(1~4小时)达血浆峰浓度,消除半衰期(t1/2β)约9小时,表观分布容积(Vd)4.04 ~ 13.78L/kg,组织结合率高。经肝脏代谢,80%以代谢物形式出现在尿和粪中,主要代谢产物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。在同等剂量与体重一定的情况下,女性病人的血清药物浓度明显高于男性病人,吸烟可加速本品的代谢,肾清除率及药物代谢在老年人中明显减低。本品可从乳汁中分泌,可通过血脑屏障。
【用途】

1.用于急性、慢性癫狂。取其定志作用,用于神思恍惚,魂梦颠倒,善悲欲哭,心悸易惊,肢体困乏,起病急骤,突然狂暴无知,两目怒视等症。
2.用于各种原因引起的狂病诸症。如性情急躁,或毁屋打人,或哭笑无常,情绪焦虑、紧张,时而躁狂等症。
3.用于精神发育迟滞的行为障碍。如言语发育迟缓,表达能力差,思考与领悟迟钝,缺乏抽象、概括能力。感知缓慢,知觉范围狭窄,很难区分物体形状、大小、颜色的微小差异。注意力不集中,注意广度明显狭窄。记忆力差、识记速度慢和再现不准确。行为幼稚、不成熟、情感不稳定,缺乏自我控制,易冲动。常表现胆小、孤僻、害羞、退缩等。体形不匀称,运动不协调、灵活性差,或表现过度活动,破坏、攻击行为或其他不良行为等。
4.用于药物或酒精依赖戒断综合征。如急性震颤、情绪激动、易惊跳、恶心、呕吐和出汗。一经饮酒,症状即刻消失,否则持续数天。甚则有短暂的错觉、幻觉和视物变形,发音不清。最后可有癫痫发作或震颤谵妄。
5.用于不寐。适用于各种表现的不寐,如多梦易醒、心悸健忘、肢倦神疲等。
【合成路线】

用2,5- 二氯硝基苯(2)与邻氨基苯甲酸(3)在DMF中反应得2-( 4- 氯-2- 硝基苯胺基) 苯甲酸(4),4经水合肼/ 三氯化铁催化还原生成2-( 2- 氨基-4- 氯苯胺基) 苯甲酸(5),5在二甲苯中以多聚磷酸催化环合得8- 氯-5,10- 二氢-11H- 二苯并[b,e][1,4]-二氮-11- 酮(6),6 在四氯化钛作用下与N- 甲基哌嗪缩合得1。
氯氮平的合成路线
图1为氯氮平的合成路线
【注意事项】

1.诱发粒细胞减少或发展成粒细胞缺乏是本品最严重的副反应,因此不要同时服用引起白细胞减少症的药物,尤其是传统的抗精神病药或抗抑郁症药物或长效抗精神病药。治疗前应进行白细胞分类计数,以便了解病人恢复到正常的多核白细胞指数,在开始治疗后,每周进行白细胞分类计数测定,连续18周,以后至少每月测1次,在长期持续服药期间也如此。每次会诊时,提醒病人,当出现感染或发热时,应立即找医师诊治。当出现感染时或白细胞低于3.5×109/L或与最初测得的指数相比有显著减少时,应立即复查白细胞分类计数。如果白细胞绝对值降至3×109/L以下和/或嗜中性多核白细胞绝对值小于1.5×109/L,则应立即停药。
2.有癫痫发作史或心血管、肾脏、肝功能不全的病人,应用本药时最初剂量应更低一些,同时应该更缓慢地增加剂量。
3.对非严重性肝病患者,要进行临床监护,须经常检测肝功能。
4.提醒病人,本品有嗜睡作用,服药期间不要驾车和操作机械。
5.与中枢镇静药物及其他抗精神病药物存在相互作用,因此用药时应注意。
6.哺乳期用药的妇女不宜授乳。
7.对氯氮平过敏者禁用。
8.有粒细胞减少、医源性粒细胞缺乏或明显的血液病史者,酒精和药物引起的精神病、药物中毒及昏迷者,严重心、肝、肾病患者,闭角性青光眼患者,前列腺肥大所致的尿道疾病患者慎用。
【不良反应】

常见者,由于寒属阴,易伤脾阳,脾阳不运,水湿上泛,则有流涎 (以夜间睡眠中明显)、恶心、呕吐、腹胀、脾虚不运成脾约而便秘等。偶有虚阳外越则发热,脾虚水谷不能化为精微则粒细胞减少,并有长期用药后成瘾的报道。
有关氯氮平的概述、药理作用、用途、注意事项、不良反应等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-28)
【禁忌证】

16岁以下儿童、闭角型青光眼、前列腺增生、痉挛性疾病或有病史者、癫痫及严重心血管病者慎用。中枢神经处于明显抑制状态、曾有骨髓抑制或血细胞异常病史者禁用。
知名试剂公司产品信息回目录
【Sigma Aldrich】

5786-21-0(sigmaaldrich)
氯氮平价格(试剂级)更多
【氯氮平价格(试剂级)】

更新日期产品编号产品名称包装价格
2019/10/12C2547氯氮平
Clozapine
100mg999元
2019/10/12C2547氯氮平
Clozapine
1g4720元
公司名称: 南京罗迈美生物科技有限公司  Gold
联系电话: 025-57798860
联系传真:
网址: www.njromanme.com
公司名称: 百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 +86-10-82848833
联系传真: 86-10-82849933
网址: www.jkchemical.com
公司名称: 上海迈瑞尔化学技术有限公司  
联系电话: +86-(0)21-61259100(Shanghai) +86-(0)755-86170099(ShenZhen) +86-(0)10-62670440(Beijing)
联系传真: +86-(0)21-61259102(Shanghai) +86-(0)755-86170066(ShenZhen) +86-(0)10-88580358(Beijing)
网址: www.meryer.com
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
联系传真: 86-21-50328109
网址:
公司名称: 上海将来实业股份有限公司  
联系电话: 400-0066-400;021-60496031
联系传真: 021-55660885
网址: www.jonln.com
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: +86(0)21-20908456
联系传真: +86(0)21-58180499
网址: www.biochembest.com
公司名称: 梯希爱(上海)化成工业发展有限公司  
联系电话: 021-67121386 / 800-988-0390
联系传真: 021-67121385
网址: www.tcichemicals.com
公司名称: 北京华威锐科化工有限公司  
联系电话: 4006990298;010-57411839;0757-86311057;021-51691807
联系传真: 010-87653215;0757-86311057;021-55236763
网址: www.hwrkchemical.com
公司名称: 孝感深远化工(原料)有限公司 .[ 医药原料、中间体]  
联系电话: Tell:86-712-2580635 Mobile:15527768850 . 15527768836
联系传真: 86-712-2580625 QQ:1791901229
网址: www.farchem.com
公司名称: 上海岚克医药科技发展有限公司  
联系电话: 0086-21-58956006,021-58950017
联系传真: 0086-21-58956100
网址: www.langchem.com
公司名称: 斯百全化学(上海)有限公司  
联系电话: 021-67601398,18616765336,QQ:3003443155
联系传真: 021-57711696
网址: www.spectrumchemical.com
公司名称: 武汉福鑫化工有限公司  
联系电话: 027-59207852 Q2779667926
联系传真: 027-59524646 wechat:18140587686
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公司名称: 大连美仑生物技术有限公司  
联系电话: 0411-66771943;0411-66771942
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公司名称: 医恩医疗系统研发(上海)有限公司  
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公司名称: 上海阿拉丁生化科技股份有限公司  
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网址: www.aladdin-e.com
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