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58895-64-0

58895-64-0 结构式

58895-64-0 结构式
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【中文】

盐酸纳美芬
【CAS】

58895-64-0
【分子式】

C21H25NO3.ClH
【分子量】

375.89
【MOL 文件】

58895-64-0.mol
理化性质回目录
【熔点 】

180-185°
【储存条件 】

Desiccate at RT
【酸度系数(pKa)】

7.63(at 25℃)
【CAS 数据库】

58895-64-0
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【概述】

盐酸纳美芬 (Nalmefene Hydrochloride),其化学名为:(5α )-17-环丙甲基-4, 5-环氧-6-亚甲基吗啡喃-3, 14-二醇盐酸盐-水合物。盐酸纳美芬注射液,于1995年4月,由美国Baxer Healthcare公司上市销售,商品名: Revex。纳美芬是水溶性纳屈酮的衍生物,同等剂量下与纳洛酮比较,它具有起效快、作用强度大和作用时间长等优点。而且,作为阿片类拮抗剂,其本身无拮抗活性,无滥用的潜在可能,不会上瘾,可以不控制使用。在临床具有广泛的作用,是阿片受体拮抗剂纳洛酮和纳曲酮的理想替代品。
【药效学】

通过饱和实验和竞争抑制实验证实,纳美芬可与阿片受体,主要是p受体结合。小鼠、大鼠吗啡依赖模型表明,纳美芬优先占领p受体且与受体作用时间较长,可拮抗动物对吗啡形成的依赖。另据小鼠、大鼠乙醇中毒模型实验显示,纳美芬可与内源性阿片类物质结合,从而逆转乙醇中毒引起的翻正反射消失。而且,纳美芬用药剂量更低且明显比纳洛酮起效快。
【药理学】

纳美芬是纯阿片受体拮抗剂,与阿片受体p、K、s均能结合,其中与u受体结合作用最强。可用于天然的或合成的麻醉性镇痛剂中毒以及某些非阿片类药物中毒的治疗。纳美芬作为内源性阿片样物质的阻断剂,对存在大量内源性阿片样物质的心血管系统、内分泌系统、神经系统等具有广泛的药理作用。
【毒理学】

暂时没有人类急性毒性和长期毒性的资料。但是,综合其它文献资料,在对大鼠、小鼠使用纳美芬的长期研究中,包括Ames试验、小鼠淋巴细胞试验、小鼠微核试验或大鼠细胞遗传学骨髓试验以及大鼠生殖能力的观察,未发现长期毒性和致癌、致突变、生殖毒性。
【药代动力学】

吸收  纳美芬的肌肉或皮下注射与静脉注射是生物等效的,故静脉通路无法建立时也可肌肉注射或皮下注射。其相对生物利用度分别为101. 5士8. 1%和99. 7士6. 9%。临床实验过程中,因为不同给药方式的吸收速度不同,而且又不能通过静滴给药,所以在以上述方式重复给药时应密切监护,以保证志愿者的用药安全和实验数据的准确获得。
分布  根据一项大脑受体抑制研究,纳美芬非肠道给药l mg后5分钟内,阻断了超过80%的大脑阿片受体,可以看出纳美芬在人体内的分布是迅速的。
代谢 、排泄  纳美芬主要通过葡萄糖醛酸化在肝脏代谢,随尿液排泄,还有微量可代谢为N-脱烃代谢物。
【注意事项】

年龄差异对试验的影响    设置年轻组(19-32岁)和老年组(62-80岁),静注l mg纳美芬后,年轻组和老年组在血浆清除率、稳态分布容积上无显著性差异。但是,因为纳美芬的中央分布容积随年龄升高而降低,所以老年组的起始浓度要高些。
肝肾功能不全患者用药参数    与健康对照组相比,纳美芬在肝病患者的血浆清除率下降28.3%; 在晚期肾病患者透析间期的血浆清除率下降27%,透析期的血浆清除率下降25%。
药物的相互作用   临床前研究显示氟马西尼和纳美芬能诱发动物的癫痛发作,在试验及临床应用中,应引起重视。苯二氮卓类、吸入性麻醉剂、肌肉松弛剂和肌肉松弛拮抗剂,与一般麻醉剂联用后使用纳美芬,未观察到有害的药物相互作用。
【不良反应】

根据试验观察,健康受试着静脉推注盐酸纳美芬注射液后,均出现不良反应,其中以头晕、恶心为主,随着剂量的增加不良反应也增加,大剂量时出现最多。不良反应在两天后消失,无异常。
【参考文献】

[1]陈继军. 盐酸纳美芬治疗急性重型颅脑损伤的疗效观察[A]. 中华医学会、中华医学会急诊医学分会(Chinese Society for Emergency Medicine).中华医学会急诊医学分会第17次全国急诊医学学术年会论文集[C].中华医学会、中华医学会急诊医学分会(Chinese Society for Emergency Medicine):,2014:2.
[2]张振. 盐酸纳美芬药代动力学研究进展[A]. 山东省药学会医院药学专业委员会、山东大学齐鲁医院临床药理研究所.2008年山东省医院药学学术研讨会论文汇编[C].山东省药学会医院药学专业委员会、山东大学齐鲁医院临床药理研究所:,2008:3.
[3]章成. 盐酸纳美芬注射液单次给药药代动力学[A]. 中国药理学会临床药理专业委员会、北京大学临床药理研究所.第六届全国抗菌药物临床药理学术会议论文集[C].中国药理学会临床药理专业委员会、北京大学临床药理研究所:,2006:4.
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