612847-09-3
中文名称
1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮
英文名称
AKTI-1/2
CAS
612847-09-3
分子式
C34H29N7O
分子量
551.66
MOL 文件
612847-09-3.mol
更新日期
2024/04/24 11:33:04
612847-09-3 结构式
基本信息
中文别名
1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮 英文别名
AKT inhibitor VIII (AKTI-1/2)Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2
1-(1-(4-(6-Phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)benzyl)-piperidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol
1-(1-(4-(6-Phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)benzyl)-piperidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2(
1-(1-(4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)benzyl)piperidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one
1,3-Dihydro-1-[1-[[4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]guinoxalin-7-yl)phenyl]methyl]4-piperidinyl]-2H-benzimidazol-2-on
1,3-Dihydro-1-[1-[[4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]guinoxalin-7-yl)phenyl]methyl]4-piperidinyl]-2H-benzimidazol-2-one
1,3-Dihydro-1-[1-[[4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)phenyl]methyl]-4-piperidinyl]-2H-benzimidazol-2-one
1,3-Dihydro-1-[1-[[4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-γ],guinoxalin-7-yl)phenyl]methyl]4-piperidinyl]-2H-benzimidazol-2-one
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点242-245°C (dec.)
密度1.350±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Refrigerator
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥9.2 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)7.49±0.50(Predicted)
形态黄色固体
颜色白色到黄色到橙色
CAS 数据库612847-09-3
常见问题列表
生物活性
Akti-1/2 (Akt Inhibitor VIII)是高度选择性的Akt1/Akt2抑制剂，IC50分别为58 nM/210 nM，对Akt1的选择性比对Akt3高36倍。Akti-1/2 可诱导凋亡。靶点
| Target | Value |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 58 nM |
|
Akt2
(Cell-free assay) | 210 nM |
|
Akt3
(Cell-free assay) | 2119 nM |
体外研究
在基于细胞的IPKA (C33A)试验中，Akti-1/2抑制Akt1和Akt2，IC50分别为305 nM和2086 nM。在HT29，MCF7，和A2780细胞中，Akti-1/2通过急剧增加caspase-3活性诱导细胞凋亡。在肝细胞中，Akti-1/2阻断胰岛素调节PEPCK，G6Pase表达，和FOXO1活性。 Akti-1/2也会通过阻断PKB强烈增强PAR-1-介导的血小板聚集。在HCC827，NCI-H522，NCI-1651，和PC-9细胞中，Akti-1/2抑制细胞生长，IC50 为4.7 μM，7.25 μM，和9.5 μM，结合gefitinib时，Akti-1/2会增强细胞生长和凋亡的抑制。
体内研究
在小鼠中，Akti-1/2 (50 mg/kg, i.p.)抑制肺中基底和IGF-刺激的Akt1和 Akt2磷酸化作用。