61422-45-5
中文名称
卡莫氟
英文名称
Carmofur
CAS
61422-45-5
分子式
C11H16FN3O3
MDL 编号
MFCD00866284
分子量
257.26
MOL 文件
61422-45-5.mol
更新日期
2024/04/23 09:22:05
61422-45-5 结构式
基本信息
中文别名
1-己氨基甲酰-5-氟脲嘧啶1-己胺基甲酰-5-氟-2,4-嘧啶二酮
卡莫氟
氟脲己胺
密福禄
英文别名
1-(N-HEXYLCARBAMOYL)-5-FLUOROURACIL5-FLUORO-1-HEXYLCARBAMOYLURACIL
CARMOFUR
HCFUTM
1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-5-fluoro-n-hexyl-1-pyrimidinecarboxamid
1-hexylcarbamoyl-5-fluorouracil
2,4-dioxo-5-fluoro-n-hexyl-1,2,3,4-tetrahydro-1-pyrimidinecarboxamide
2,4-dioxo-5-fluoro-n-hexyl-3,4-dihydro-1(2h)-pyrimidinecarboxamidme
3,4-dihydro-2,4-dioxo-5-fluoro-n-hexyl-1(2h)-pyrimidinecarboxamid
hcfu
1(2H)-Pyrimidinecarboxamide, 3,4-dihydro-2,4-dioxo-5-fluoro-N-hexyl
1-(Hexylcarbamyl)-5-fluorouracil
5-Fluoro-N-hexyl-3,4-dihydro-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinecarboxamide
Mifurol
所属类别
原料药：抗代谢类抗肿瘤药物理化学性质
熔点110-111
密度1.2287 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜：>15mg/mL
酸度系数(pKa)6.94±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色白色至灰白色
Merck14,1844
安全数据
61422-45-5(安全特性,毒性,储运)
储运特性
库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放毒性分级
高毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 268 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 1129 毫克/公斤可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物, 氟化物烟雾类别
有毒物质灭火剂
水,二氧化碳, 泡沫, 干粉常见问题列表
药效学
卡莫氟为氟尿嘧啶的`衍生物，口服吸收迅速，在体内缓慢释放出氟尿嘧啶，干扰或阻断 DNA、RNA 及蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用。
药动学
卡莫氟口服后，能在体内经多种途径代谢，逐渐释放出 5-氟尿嘧啶，并能较长时间维持氟尿嘧啶于有效的血药浓度范围内，Tmax2-4 小时，肝、肾及胃壁浓度较高，主要由尿排出。
作用
卡莫氟为口服抗肿瘤药，属嘧啶类抗代谢药。是氟尿嘧啶衍生物。本品具有毒性低、抗瘤谱广等优点。临床用于胃癌、结肠癌、乳腺癌，可使癌肿明显缩小，特别是对结肠癌有效率很高，通过在体内缓缓释出氟尿嘧啶而发挥抗肿瘤作用。适应症
主要用于消化道癌如胃癌、大肠癌、肝癌等，也用于乳腺癌。生物活性
Carmofur (HCFU) 是嘧啶类似物，是一种作抗肿瘤药。靶点
| Target | Value |
| Acid ceramidase |
体外研究
Carmofur是5-FU的掩蔽化合物之一，其被修改为更有效的抗肿瘤活性和毒性较小。Carmofur在体内直接转化成5-FU的或经由中间体，如1-（carboxypentylcarbamoyl)-5-氟尿嘧啶和/或1-(carboxypropylcarbomoyl)-5-fluorouraci。Carmofur及其代谢物逐渐积累在连续给药期间的大脑并清除的十分缓慢。在临床和上脑CT中，Carmofur类似甲氨蝶呤白质具有可产生严重白质脑病脑病，连同类似于5-FU的毒性小脑综合征有效的神经毒性。
体内研究
在裸鼠肿瘤组织中，Carmofur或5-FU与Nicardipine，钙离子拮抗剂，使FU在癌组织中保持在一个较高的水平，并增强人胃癌的抗肿瘤作用。 在父母或皮下移植5-FU耐受性的DLD-1细胞的裸鼠肿瘤组织中，Carmofur施加几乎相同的生长抑制作用。