648450-29-7
中文名称
5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮
英文名称
5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidinedione
CAS
648450-29-7
分子式
C12H7N3O2S
分子量
257.27
MOL 文件
648450-29-7.mol
更新日期
2024/04/23 14:06:05
648450-29-7 结构式
基本信息
中文别名
4-噻唑啉二酮5-(6-喹喔啉亚甲基)-2
PI3KΓ抑制剂(AS-605240)
5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮
5-(6-喹噁啉YL亚甲基)-2,4-噻唑烷二酮
AS-605240, 一种特异的 PI3KΓ 抑制剂
英文别名
AS605240AS-605240, >=98%
AS-605240(AS 605240)
PI 3-Kinase Inhibitor (AS605240)
PI 3-Kinase Inhibitor (AS605240) B-0301
AS-605240, 98%, a specific inhibitor of PI3Kγ
PI 3-Kγ Inhibitor - CAS 648450-29-7 - Calbiochem
5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidinedione
5-(Quinoxalin-6-ylmethylene)thiazolidine-2,4-dione
2,4-Thiazolidinedione, 5-(6-quinoxalinylMethylene)-
所属类别
生物化工：PI3K 抑制剂物理化学性质
密度1.553±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO：可溶1mg/mL，澄清（加热）
酸度系数(pKa)6.02±0.20(Predicted)
形态粉末
颜色淡红色至橙色至深棕色
常见问题列表
生物活性
AS-605240选择性抑制PI3Kγ，IC50为8 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。体外研究
AS-605240抑制PI3Kγ，IC50为8 nM。AS-605240是PI3Kγ的ATP竞争性抑制剂，Ki值为7.8 nM。AS-605240也抑制PI3Kα,β,和δ,IC50分别为60,270, 和300 nM。AS-605240抑制C5a调节的PKB磷酸化，IC50为90 nM。1 μM AS-605240作用于骨髓单核细胞(BMDMs), 抑制MCP-1或CSF-1诱导的PKB磷酸化。100 nM AS-605240作用于鼠的SC-CA1突触,消除NMDAR LTD,不会影响mGluR LTD,和 LTP。体内研究
AS-605240作用于RANTES诱导的患腹膜炎鼠模型，降低中性粒细胞趋化性，ED50为9.1 mg/kg。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于αCII诱导的关节炎,保护其免受 αCII-IA症状。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于胶原诱导的关节炎鼠模型,也抑制关节炎症和损伤。AS-605240按 10 mg/kg剂量作用于肥胖症诱导的糖尿病ob/ob鼠模型, 降低血糖水平, 明显提高胰岛素敏感性和葡萄糖耐量，且不会影响体重。AS-605240按30 mg/kg剂量处理显示出更好的效果，只是稍微影响体重。而且, AS-605240降低ATMs量和MCP-1循环水平。特征
AS-605240是最有效的新型PI3Kγ选择性抑制剂。靶点
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PI3Kγ 7.8 nM (Ki) |
PI3Kγ 8 nM (IC 50 ) |
PI3Kα 60 nM (IC 50 ) |
PI3Kβ 270 nM (IC 50 ) |
PI3Kδ 300 nM (IC 50 ) |
Autophagy
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