72-80-0

基本信息
氯喹那多
5,7-二氯-2-甲基-8-羟基喹啉
氯喹那多/5,7-二氯-8-羟基喹哪啶
5,7-DICHLORO-2-METHYLQUINOLIN-8-OL
5,7-DICHLORO-8-HYDROXYQUINALDINE
5,7-DICHLORO-8-QUINALDINOL
5,7-DICHLORO-8-QUINALDOL
BCM
CHLORQUINALDOL
5,7-Dichloro-2-methyl-8-hydroxyquinoline
5,7-dichloro-2-methyl-8-quinolino
8-Quinolinol, 5,7-dichloro-2-methyl-
Afungil
Chloquinan
Chlorchinaldin
Chlorchinaldol
Chlorguinaldon
chloroquinaldol
Clorquinaldol
Florabina
Gyno-Sterosan
Gynotherax
物理化学性质
安全数据
制备方法

826-81-3

72-80-0
以8-羟基-2-甲基喹啉为原料合成氯喹那多的一般步骤:在1000毫升三颈瓶中加入500克15重量%的盐酸和20克8-羟基-2-甲基喹啉,将混合物温度降至25℃。随后,将190克10重量%的次氯酸钠水溶液温度同样降至25℃,并在4小时内逐滴加入反应体系中。滴加过程中,严格控制反应温度在20至30℃之间。滴加完毕后,保持反应温度继续搅拌0.5小时。反应完成后,进行抽滤,收集湿产物。将湿产物转移至200毫升纯水中,用碳酸钠调节pH值至4至5,再次进行抽滤。滤饼经漂洗后干燥,得到粗产物。粗产物用200毫升甲醇和600毫升纯水进行重结晶精制。最终得到28.0克氯喹那多,收率为97.7%,经高效液相色谱(HPLC)检测纯度为99.63%。
参考文献:
[1] Patent: CN108341776, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0018-0032
[2] Patent: CH229982, 1942,
[3] Patent: CH245365, 1944,
[4] Patent: CN106966971, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0029; 0030
[5] Patent: CN107089944, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0028; 0029
常见问题列表
氯喹那多常与普罗雌烯组成复方制剂使用,除淋球菌感染外,任何原因引起的白带增多。抗菌谱较广,对白色念珠菌、阴道毛涤虫、阴道加特纳菌、大肠杆菌、链球菌、葡萄球菌、肠球菌素、普通变形杆菌均有效,能迅速消灭感染。可宝净既具有增强阴道局部抵抗力的作用,又能有效杀灭致病菌。每日1片,连续应用18天。将已经润湿的片剂放入阴道深部,推荐在晚间应用本药。给药途径:阴道给药。和所有药物一样,该产品可导致部分患者的不良反应,偶有刺激、瘙痒、过敏反应。
Chlorquinaldol是hydroxy-8-quinolein的衍生物。在0.1〜0.2%(W / V)的chlorquinaldol浓度下,淋病奈瑟氏球菌和砂眼衣原体在60分钟后减少了大约10Chlorquinaldol在十二指肠-胰腺的分泌物中表现出增强的杀菌活性。