745833-23-2
中文名称
6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺
英文名称
VX 702
CAS
745833-23-2
分子式
C19H12F4N4O2
分子量
404.318
MOL 文件
745833-23-2.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
745833-23-2 结构式
基本信息
中文别名
2-(2,4-二氟苯基)-6-(1-[2,6-二氟苯基)脲基]烟酰胺6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺
英文别名
VX 702CS-1840
VX702
VX-702
VX 702 USP/EP/BP
(479543-46-9) vx 702
2-(2,4-Difluorophenyl)-6-(1-(2,6-difluorophenyl)ureido)nicotinamide
6-[(Aminocarbonyl)(2,6-difluorophenyl)amino]-2-(2,4-difluorophenyl)-3-pyridinecarboxamide
3-Pyridinecarboxamide, 6-[(aminocarbonyl)(2,6-difluorophenyl)amino]-2-(2,4-difluorophenyl)-
6-[(Aminocarbonyl)(2,6-difluorophenyl)amino]-2-(2,4-difluorophenyl)-3-pyridinecarboxamide VX-702
VX 702 6-[(Aminocarbonyl)(2,6-difluorophenyl)amino]-2-(2,4-difluorophenyl)-3-pyridinecarboxamide
所属类别
生物化工：p38 MAPK 抑制剂物理化学性质
沸点555.2±60.0 °C(Predicted)
密度1.503
储存条件-20°C
溶解度可溶于 DMSO（高达 40 mg/ml）或乙醇（高达 2 mg/ml）
酸度系数(pKa)10.65±0.50(Predicted)
形态固体
颜色白色
稳定性可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。
CAS 数据库745833-23-2
常见问题列表
简介
VX-702 是第三代 p38 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶抑制剂，以 ATP 竞争方式结合 p38α 和 p38β（Kd 分别为 3.7 和 17 nM）。 它抑制 LPS 引发的血液中 IL-6、IL-1β 和 TNF-α 的产生，IC50 值分别为 59、122 和 99 ng/ml。生物活性
VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂，作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。Phase 2。靶点
| Target | Value |
|
p38α
(Cell-free assay) | 4 nM-20 nM |
体外研究
用1 μM VX-702处理血小板，完全或局部抑制由血小板兴奋剂(包括凝血酵素, SFLLRN, AYPGKF, U46619, 和胶原)诱导的p38活性,IC50为4到20 nM。VX-702作用于p38 MAPK兴奋剂诱导的血小板聚集没有效果。VX-702 抑制IL-6, IL-1β和TNFα 的产生，IC50分别为59, 122和99 ng/ml，这种作用存在剂量依赖性。
体内研究
VX-702半衰期为16到20小时,半数清除剂量3.75 L，分布容积为73 L/kg。 VX-702按0.1 mg/kg剂量每天处理两次，与methotrexate 按0.1 mg/kg剂量处理效果差不多。此外，VX-702按5 mg/kg剂量每天处理两次，与prednisolone按10 mg/kg剂量每天处理一次，效果差不多，测定腕关节病变和炎症抑制百分数。 VX-702选择性抑制p38 MAPK活性，对ERKs和JNKs没有抑制效果。按50-mg/kg剂量处理的实验组与对照组和按5-mg/kg剂量处理实验组相比，MI/AAR比率明显降低。