77-23-6
中文名称
喷托维林
英文名称
Pentoxyverine
CAS
77-23-6
EINECS 编号
201-014-1
分子式
C20H31NO3
分子量
333.465
MOL 文件
77-23-6.mol
更新日期
2024/04/22 18:18:04
77-23-6 结构式
基本信息
中文别名
1-苯基环戊烷-1-羧酸-β-(β-二乙胺基乙氧基)乙酯咳必清盐基
喷托维林
枸盐酸喷托维林
维静宁
1-苯基环戊烷-1-羧酸 2-(2-二乙胺基乙氧基)乙酯
英文别名
1-phenyl-1-cyclopentanecarboxylate1-Phenylcyclopentane-1-Carboxylic acid diethylaminoethoxyethyl ester
1-phenylcyclopentane-1-carboxylicaciddiethylaminoethoxyethylester
1-phenyl-cyclopentanecarboxylicaci2-(2-(diethylamino)ethoxy)ethylester
1-phenylcyclopentanecarboxylicacid2-(2-diethylaminoethoxy)ethylester
2-(2-Diethylaminoethoxy)ethyl 1-phenylcyclopentanecarboxylate
2-(2-diethylaminoethoxy)ethyl1-phenylcyclopentanecarboxylate
2-(Diethylaminoethoxy)ethyl 1-phenyl-1-cyclopentanecarboxylate
2-(Diethylaminoethoxy)ethyl 1-phenylcyclopentyl-1-carboxylate
2-(diethylaminoethoxy)ethyl1-phenyl-1-cyclopentanecarboxylate
2-(diethylaminoethoxy)ethyl1-phenylcyclopentyl-1-carboxylate
2-[2-(Diemthylamino)ethoxy]ethyl 1-phenylcyclopentanecarboxylate
Atussil
Cyclopentanecarboxylic acid, 1-phenyl-, 2-[2-(diethylamino)ethoxy]ethyl ester
Ethanol, 2-[2-(diethylamino)ethoxy]-, 1-phenylcyclopentanecarboxylate (ester)
Pentoxiverin
Pentoxiverine
Pentoxyverin
Pentoxyverine
Sedotussin
所属类别
原料药：镇咳药物理化学性质
外观性状油状物。沸点165-170℃（1.33Pa），折光率1.4990-1.5010。
沸点165-170 °C (1.33Pa)
密度1.048±0.06 g/cm3(Predicted)
折射率1.4990-1.5010
储存条件Refrigerator
溶解度二氯甲烷（微溶）、甲醇（微溶）
酸度系数(pKa)9.69±0.25(Predicted)
形态Oil
颜色清晰的深红色至棕色
制备方法
方法一
由四氢呋喃经开环、溴化、环合、水解、氯化、酯化而得。1.开环、溴化将四氢呋喃滴加到氢溴酸中，滴加硫酸，反应然后冷至室温，分取下层液，用纯碱溶液洗至中性。加无水氯化钙脱水后，过滤得1,4-二溴丁烷。2.环合将氰苄加入干燥的反应锅内，缓缓加入1,4-二溴丁烷。得1-苯基-1-氰基环戊烷。3.水解将水加入反应锅，并在搅拌下加入硫酸和1-苯基-1-氰基环戊烷得1-苯基环戊烷羧酸。4.氯化将1-苯基环戊烷羧酸溶于无水三氯乙烯中，并在搅拌下加入三氯化磷。反应后静置冷却分层，取上层清液减压蒸馏，回收三氯乙烯至尽，得1-苯基环戊烷甲酰氯。5.酯化将1-苯基环戊烷甲酰氯加入干燥的反应锅内，滴加二乙胺基乙氧基乙醇，酯化完成后，用酸碱处理、活性炭得油状物喷托维林。常见问题列表
理化性质
枸橼酸喷托维林( pentoxyverine citrate) 的分子式: C20H31NO3·C6H8O7，该药具有中枢及外周性镇咳作用，其镇咳作用强度约为可待因的1 /3。除对延髓的呼吸中枢有直接抑制作用外，还有轻度的阿托品样作用。原研及参比制剂情况
1、原研：喷托维林，1956年由莫润（morren）合成，1956年比利时联合化学公司（ucb）开发，日本于1963年批准生产。1972年，日本TSURUHARA 的Pentoxyverine Citrate Tablets 15mg。2、日本参比：DainipponSumitomo Pharma Co., Ltd.，GAI-LESSTab. 10mg。
3、国内：地奥集团于1981年25mg规格最先上市。规格：25mg，共202个批文。无国内进口批文。
生物活性
Carbetapentane (Pentoxyverine, CB) 是一种镇咳抗惊厥药非选择性的 sigma-1 (σ1) 的激动剂。靶点
| Target | Value |
|
σ1
() |